Витамин Р (рутин, цитрин, гесперидин)

Первое упоминание о витамине Р было описано еще в 1936 году, первооткрывателем которого был биохимик А. Сент-Дьерди. Он выделил данное вещество из кожуры лимона и выяснил, что оно способствует уменьшению ломкости и проницаемости капилляров. Свое название витамин получил по первой букве слова «permeability», что в переводе означает «проницаемость».

Витамин Р – водорастворимый и состоит из цитрина, рутина и гесперидина, а также флавонов и флавоналов.

Флавоноиды – это вещества, которые придают цитрусовым оранжевый и жёлтый цвет (калоризатор). Витамин Р также называется фактором проницаемости капилляров.

Физико-химические свойства витамина Р

Биофлавоноиды в чистом виде представляют собой кристаллы жёлтого, жёлто-зелёного или оранжевого цвета, имеющие специфический вкус, без характерного запаха. Большинство растворимо в этиловом спирте, хлороформе и бензоле.

Враги: вода, тепло, свет, кислород, курение, приготовление пищи.

Пищевые источники витамина Р

Лучшие натуральные источники: белая кожура и междольковая часть цитрусовых, абрикосы, гречиха, ежевика, черешня, шиповник, черная смородина, красная рябина, черноплодная рябина, зелёный чай, листовой салат, виноград, томаты, малина.

Суточная потребность в витамине Р

Ежедневная норма потребления не установлена, но большинство специалистов по питанию согласны, что на каждые 500 мг витамина С, вам нужно принимать как минимум 100 мг витамина биофлавоноидов.

Рекомендуемая суточная норма потребления для взрослых 25-50 мг, для спортсменов 60-100 мг, при участии в соревнованиях увеличивается до 130 мг.

Лечебная доза витамина варьируется в пределах 100-200 мг/сут.

Полезные свойства витамина Р

Витамин Р укрепляет стенки капилляров, предотвращая образование синяков. Помогает предупреждать и лечить кровоточивость десен. Помогает в лечении отеков и головокружения, вызываемых болезнями внутреннего уха.

Участвует в профилактике простудных и инфекционных заболеваниях.

Витамин Р сдерживает размножение опухолевых клеток, в особенности опухоли молочной железы и рака крови, помогает снизить внутриглазное давление и обладает выраженным противоаллергическим свойством.

Если десна кровоточат, когда вы чистите зубы, если есть склонность к образованию синяков, начните принимать рутин и гесперидин.

Вредные свойства витамина Р

Токсичность витамина Р не установлена, так как он хорошо растворяется в воде и выводится почками, он не накапливается в организме.

Усвояемость витамина Р

Витамин Р хорошо усваивается организмом и выводится естественным путем, большей частью почками.

Дефицит витамина Р в организме

Заболевания, вызываемые дефицитом витамина Р: хрупкость капилляров, боли в ногах при движении, боли в плечах, быстрая утомляемость, спонтанные кровоизлияния, синюшный оттенок кожи, появление угревой сыпи, выпадение волос, кровоточивость десен.

Избыток витамина Р в организме

Передозировка витамина Р у людей практически не встречается (calorizator). Он абсолютно безопасен, ведь излишки его покидают пределы организма человека вместе с мочой. Однако не стоит бесконтрольно принимать препараты содержащие витамин Р.

Взаимодействие витамина Р (С комплекса, цитрусовых биофлавоноидов, рутина, гесперидина) с другими веществами

Витамин Р наиболее эффективен в сочетании с витамином С. Явных антагонистов у витамина Р нет. Известно только, что некоторые гормональные препараты могут уменьшать его влияние на кору надпочечников.

Больше о витамине P смотрите в видео-ролике «Органическая химия. Витамины. Витамин P»

Витамин Р – Рутин

Рутин не вырабатывается человеческим организмом. Поэтому чтобы не возник недостаток рутина (витамина Р) требуется постоянно пополнять резервы данного вещества за счет употребления в пищу продуктов, содержащих его.

В чем и где содержится рутин? Витамин Р есть в цитрусовых, гречке, черной дикой вишне, магнолии, красном перце, фиалке трехцветной и пр.

Помимо продуктов с рутином, есть еще напитки, богатые этим веществом: фруктовые соки, травяные и зеленый чай.

Все продукты, содержащие витамин Р, следует употреблять в свежем или полусыром виде. Так как при термической обработке биофлавоноиды (Bioflavonoida) разрушаются. Также биофлавоноидные соединения легко поддаются разрушению табачным дымом и алкоголем, поэтому желая насытить свой организм полезными веществами крайне важно отказаться от вредных привычек и вести здоровый образ жизни.

• Чем полезен, и что дает рутин для организма?
• — предотвращает развитие онкологических заболеваний;
• — регулирует уровень холестерина;
• — нормализует артериальное и внутриглазное давление;
• — стимулирует иммунную систему, предотвращая развитие простудных и инфекционных заболеваний;
• — оказывает антигистаминное действие;
• — в связке с витамином С защищает от разрушения гиалуроновую кислоту;
• — дает против тромботический эффект, влияя на вязкость крови;
• — снимает воспалительный процесс;
• — проявляет мощные антиоксидантные свойства;
• — препятствует воздействию на организм свободных радикалов;
• — нормализует гормональный фон;
• — препятствует преждевременному старению организма;
• — оказывает спазмолитическое действие;
• — дает желчегонный эффект;
• — способствует выработке межсуставной жидкости;
• — нормализует работу щитовидной железы.

Большое значение имеет рутин при варикозе – в его лечении и профилактике. Незаменим рутин для укрепления сосудов: при лечении сосудов витаминами с его содержанием повышается эластичность их стенок, и снижается уровень проницаемости капилляров, соответственно уменьшается ломкость.

Рутин снимает воспалительный процесс с пораженного участка вены и дает ощутимый эффект при отеках ног.

Поэтому, если возникает чувство тяжести, распирания в ногах, отечность, если сводит икры ног, и вы все чаще задумываетесь над тем, каких витаминов не хватает вашему организму, то ответ будет однозначным. Вам нужны витамины, расширяющие сосуды, в составе  которых обязательно должен быть рутин.

Они окажут вено тонизирующий эффект и будут полезны для кожи. Ведь препараты на основе рутина поддерживают хорошее состояние кожного покрова, уберегая его от проявления капиллярных сеточек и сухости.

Витамин Р

с-комплекс, биофлавоноиды, рутин, гесперидин, цитрин

Витамин Р (от английского «permeability» — проникать) — это растительные биофлавоноиды, представляющие группу биологически активных веществ (рутин, катехины, кверцетин, цитрин и др.). Всего в настоящее время насчитывается более 4000 биофлавоноидов.

Витамин Р по своим биологическим свойствам и действию имеет много общего с витамином С. Они усиливают действие друг друга и встречаются в одних и тех же продуктах.

Продукты богатые витамином Р

Указано ориентировочное наличие в 100 г продукта

Суточная потребность витамина Р

Суточная потребность в витамине Р составляет 35-50 мг в сутки

Потребность витамина Р возрастает при:

• длительном приеме салицилатов (аспирин, асфен и др.), препаратов мышьяка, антикоагулянтов;
• интоксикации химическими веществами (свинец, хлороформ);
• воздействии ионизирующего облучения;
• работе в горячих цехах;
• заболеваниях, ведущих к повышению проницаемости сосудов.

Основные функции витамина Р — укрепление капилляров и снижение проницаемости сосудистой стенки. Он предотвращает и излечивает кровоточивость десен, предупреждает кровоизлияния, оказывает антиоксидантное действие.

• Биофлавоноиды стимулируют тканевое дыхание и деятельность некоторых эндокринных желез, в частности надпочечников, улучшают работу щитовидной железы, повышают устойчивость к инфекциям и снижают кровяное давление.
• Биофлавоноиды положительно действуют на сердечно-сосудистую систему: улучшают кровообращение и тонус сердца, предупреждают атеросклероз, стимулируют функции лимфовенозного сектора сосудистой системы.
• Биофлавоноиды растений при регулярном их приеме снижают риск развития ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда, внезапной смерти, гипертонической болезни.

Взаимодействие с другими эссенциальными элементами

Витамин Р способствует нормальному всасыванию и обмену витамина C, предохраняет его от разрушения и окисления, способствует накоплению в организме.

• боли в ногах при ходьбе;
• боли в плечах;
• общая слабость;
• быстрая утомляемость.

Появляются мелкие кожные кровоизлияния в виде точечных высыпаний в зоне волосяных мешочков (часто на местах давления тесной одежды или при травмировании участков тела).

Биофлаваноиды стойки к действию факторов внешней среды, хорошо сохраняются в продуктах питания при нагревании.

Почему возникает дефицит витамина Р

Недостаток витамина Р может возникнуть при отсутствии в рационе питания свежих овощей, фруктов и ягод.

Витамин P: Полное описание, свойства и функции. Показания и противопоказания к применению

Этот витамин смело можно называть витамином омоложения. Он оказывает по-настоящему волшебное действие на обменные процессы, в результате чего при его применении наблюдается явный антивозрастной эффект.

Витамин Р является популярной составляющей многих косметических средств, также он входит в состав ряда биологически активных добавок, а еще он содержится во многих продуктах питания, в связи с чем регулярно получать достаточные дозировки витамина Р может каждый желающий.

Содержание витамина Р в продуктах (на 100 г):

• Черноплодная рябина — 4000 мг
• Шиповник — 700 мг
• Цитрусовые — 500 мг
• Брусника — 400 мг
• Укроп — 170 мг
• Морковь — 100 мг
• Яблоки 70 — мг

Что собой представляет витамин Р?

Некоторые витамины представляют собой не одно-единственное вещество, а сразу несколько химических соединений (в среднем от 2 до 5) с одним и тем же эффектом. Витамин Р отличается тем, что в это понятие входит более чем 4000 (!) различных химических соединений, объединенных общностью своего действия.

Другие названия витамина Р — рутин, или биофлавоноиды. Это вещества, которые обладают высокой биологической активностью и проявляют сильные антиоксидантные свойства.

Также он носит название С-комплекс. Дело в том, что витамин Р содержится в составе тех же продуктов, что аскорбиновая кислота (витамин С), и проявляет схожее с ней действие.

Продукты питания, богатые витамином Р

Еще его много в зеленом чае, черноплодной рябине, абрикосах.

При рационе питания, насыщенном свежей растительной пищей, в организм поступает достаточно биофлавоноидов, и необходимости в дополнительном применении витамина Р не возникает.

Суточная потребность в витамине Р

В сутки взрослому здоровому человеку нужно от 35 до 50 мг рутина.

Увеличение потребности в витамине Р

Необходимость в повышенном поступлении витамина Р формируется при:

• Некоторых вирусных заболеваниях, например, гриппе и парагриппе. Их возбудители негативно влияют на сосуды и вызывают повышенную кровоточивость.
• Отравлениях, в том числе алкоголем, средствами бытовой химии.
• Проживании в областях с неблагополучной экологией.
• Болезнях, которые ведут к пониженной свертываемости крови.
• Приеме средств на основе аспирина.

Усвоение витамина Р из пищи

Рутин прекрасно усваивается из свежей растительной пищи и из приготовленных блюд. В цитрусовых плодах витамина больше всего в междольковых перегородках и белой части кожуры. Поэтому, когда едите апельсины и мандарины, не стоит употреблять только оранжевую мякоть, перегородки также очень полезны.

Биологическая роль витамина Р

Функции витамина Р в организме во многом повторяют функции, выполняемые витамином С. В ряде процессов они участвуют вместе, усиливая полезные эффекты друг друга. Итак, роль витамина Р:

• Укрепляет капилляры, уменьшает их ломкость, улучшает качество микроциркуляции. Это помогает добиться уменьшения кровоточивости и склонности к появлению синяков, повысить качество питания органов и тканей, добиться положительных косметических эффектов. Последние заключаются в улучшении микроциркуляции в дерме и волосяных луковицах, что положительно сказывается на состоянии кожи и волос.
• Улучшает обмен веществ в тканях, их дыхание. Это обеспечивает витамину универсальное оздоровительное воздействие.
• Антиоксидантный эффект рутина приводит к омоложению. Это может быть заметно не только внешне; во внутренних органах тоже происходят процессы, замедляющие старение. В частности, замедляется развитие атеросклероза в сосудах.
• Способствует нормализации артериального давления.
• Укрепляет иммунитет, усиливает его противодействие агрессивным инфекционным возбудителям.

При заболеваниях сосудов витамин Р применяется в качестве лекарственного препарата.

Его используют для ускорения восстановления после травм, при заболеваниях с повышенным риском тромбоза (венозная недостаточность, варикозное расширение вен).

Как ангиопротектор (средство, защищающее сосуды) рутин применяют при ретинопатиях (патологии сосудов сетчатки), сахарном диабете (это заболевание оказывает повреждающее воздействие на артерии).

Признаки нехватки витамина Р

Недостаточное присутствие витамина Р в составе пищи приводит к тому, что у человека достаточно быстро развиваются симптомы недостатка рутина. Внутренних запасов витамина хватает не более чем на 2 недели, так что дефицит рутина ощущается у многих людей уже к середине осени, когда в рационе существенно сокращается объем растительной пищи.

Прежде всего люди замечают повышение кровоточивости. На теле сами собой появляются синяки и кровоподтеки, при чистке зубов возникают небольшие десневые кровотечения, порезы и ссадины долго кровоточат. Также нарастают слабость, усталость, сонливость. Устойчивость к нагрузкам и продуктивность работы снижаются. Возможно появление неприятных ощущений и даже болей в мышцах и суставах.

Признаки избытка витамина Р

Возникновение избытка рутина маловероятно. Даже при постоянном применении достаточно больших дозировок витамина Р никаких патологических симптомов не возникает. Излишки вещества не усваиваются организмом.

Факторы, влияющие на содержание в продуктах витамина Р

Если же витамин частично разрушается, то и эффект от его применения оказывается сниженным.

При длительной термической обработке, сушке, замораживании (особенно повторном) содержание рутина в продуктах падает.

Почему возникает дефицит витамина Р

Помимо рациона, бедного рутином, и повышенной потребности в нем, к нехватке витамина Р приводят заболевания органов пищеварения, при которых нарушается всасывание полезных веществ.

Витамин Р: цена и продажа

Если Вы считаете, что Вам необходимо применение витамина Р, позаботьтесь о том, чтобы Вы получили его в лучшем виде. В современных высококачественных биодобавках присутствуют биофлавоноиды натурального происхождения, которые позволят восполнить недостаток рутина в Вашем рационе.

На нашем сайте можно купить витамин Р в чистом виде и в комплексе с другими ценными для организма соединениями. Препараты витамина Р представлены в большом разнообразии, Вы можете выбрать наиболее подходящее по цене средство от российских и зарубежных производителей.

Определившись с оптимальным вариантом, добавьте препарат в корзину и оформите покупку через сайт. Также Вы можете позвонить по телефону нашим менеджерам. Доставка препаратов возможна по всей России.

• Также на нашем сайте Вы можете получить бесплатную консультацию нутрициолога по приему БАДов и витаминов.
• Для регионов действует бесплатный номер 8 800 550-52-96.
• Рутин (Rutin) Now Foods, 450 мг, 100 капсул

Какое действие на организм оказывает витамин P и к чему приводят дефицит и передозировка этим витамином? 15 августа 2019 г

Витамин Р (второе название — биофлавоноиды) — компонент, который объединяет в себе ряд биологически активных веществ, а именно гесперидин, рутин и кверцетин. Всего же в этой группе находится более сотни активных компонентов.

Ученые открыли этот элемент в процессе изучения проницаемости сосудов при нехватке аскорбиновой кислоты в организме. Исследования показали, что прием одного витамина P не гарантирует ожидаемый результат, но при добавлении сока лимона кровотечение удалось снизить, добиться большей прочности сосудов.

Последующие эксперименты позволили выделить группу компонентов, отличающихся Р-витаминным действием. В чайном листе обнаружены катехины, в цветах гречихи — кверцетин и рутин. Витамины группы Р относятся к элементам, которые не вырабатываются организмом.

По этой причине задача каждого человека — правильно организовать рацион, чтобы исключить даже малейший дефицит биофлавоноидов. После поступления в желудок полезные элементы растворяются в жидкости и попадают в кровь. Для чего нужен витамин Р? Стоит выделить:

• Антиоксидантное действие. Такие элементы, как кверцетин и рутин, надежно защищают организм от окисленных веществ, обеспечивают молодость, укрепляют иммунную систему, предотвращают появление разных заболеваний.
• Польза для сосудов и кожи. Витамин С и витамин P регулируют процесс образования коллагена — главного элемента, способствующего укреплению сосудов и улучшению состояния кожных покровов. Также действие флавоноидов направлено на снижение отечности, нормализацию давления, расширение сосудов. Все эти факторы способствуют снижению риска варикозной болезни вен.
• Защита от атеросклероза. Кверцетин — элемент, позитивным образом влияющий на обмен жиров в организме. Его действие направлено на защиту от накопления холестерина.
• Укрепление иммунной системы. Содержание достаточного объема витамина P и аскорбиновой кислоты гарантирует мощную защиту от инфекционных и простудных заболеваний. Это обусловлено мощным антибактериальным действием.
• Защита от появления злокачественных опухолей. Элемент подавляет риск возникновения и развития раковых клеток. Особенно эффективен он в вопросе борьбы с раком крови или груди.
• Устранение глазного давления. Рутин — мощный по своему действию компонент, гарантирующий снижение внутриглазного давления до безопасного уровня. Все, что требуется — принимать добавку в объеме 60 мг на протяжении месяца.
• Помощь в пищеварении. Зная, в каких продуктах содержится витамин P, удается нормализовать питание и решить проблемы с ЖКТ. Кверцетин — мощный компонент, гарантирующий ожидаемый эффект даже при язве 12-перстной кишки и желудка.
• Нормализация артериального давления. Благодаря контролю сосудистой проницаемости биофлавоноиды расширяют сосуды и нормализуют давление.
• Устранение проблем с аллергией. Доказано, что витамин отличается мощным противоаллергенным действием. Главные действующие вещества — серотонин и гистамин, поступление которых снижает риски пищевой аллергии, поллиноза и бронхиальной астмы.
• Действие на опорно-двигательный аппарат. Исследования показали, что флавоноиды укрепляют суставы и гарантируют выработку требуемой «смазки». При их отсутствии имеет место чрезмерный износ суставов и их разрушение.

Биофлавоноиды — элементы, которые в достатке содержатся в различных продуктах питания, в первую очередь — в цитрусовых. Стоит знать, что после заморозки витамин Р не сохраняется. Кроме того, он разрушается под действием: открытого воздуха, табачного дыма, света, воды, продолжительной тепловой обработки.

Где содержится витамин P?

Все продукты с ним условно делятся на две категории:

1. Растительные источники: овощи (томаты, капуста, зеленый салат), фрукты (абрикосы, виноград), ягоды (черешня, голубика, смородина, малина), зелень (укроп, петрушка, кинза), цитрусовые (грейпфрут, апельсин, лимон), напитки (вино, живое пиво, кофе и чай), шоколад, черный (горький)
2. Животные источники. Рассматривая, в каких продуктах содержится рутин, нельзя не упомянуть интересную вещь. В продуктах животного происхождения биофлавоноидов нет вовсе. Вот почему люди, в рационе которых недостаточно ягод, фруктов и овощей, просто обязаны включать в питание специальные добавки.

Рекордсмены по содержанию элемента: черноплодная рябина — 4 г; вишня — 2,5 г; жимолость — 1,2 г; шиповник — 1 г; щавель — 0,5 г; апельсин и лимон — 0,5 г; виноград — 0,4 г.

Все продукты, в составе которых содержится рутин, лучше принимать свежими и желательно без тепловой обработки. В этом случае можно рассчитывать на реальную пользу для организма. Отдельное внимание стоит уделить зеленому чаю, в составе которого содержится большой объем катехинов.

Они отличаются обезвреживающим эффектом, который обеспечивается за счет связывания продуктов обмена, способных повреждать клетки органов и тканей. Чтобы исключить дефицит полезного элемента, стоит знать его нормы потребления. Дети должны получать 25-30 мг витамина.

Дозировка зависит от рациона ребенка и поступления продуктов, насыщенных биофлавоноидами. Подросткам и мужчинам требуется норма, равная 40-50 мг. При достаточном потреблении зелени, овощей и фруктов дозировка (при назначении специальных комплексов) должна быть снижена.

Женщины — 30-45 мг в день. Такого объема рутина достаточно, чтобы покрыть потребность организма.

Если не знать, где содержится витамин Р, и не придерживаться рекомендаций в отношении дозировки, возможны следующие последствия:

1. В случае дефицита: общая вялость и слабость; боли в руках и ногах; сильные кровотечения десен; повышенная утомляемость; кровотечения в головном мозге; болезни сердца и легких.
2. Передозировка рутина не опасна для организма. Лишние вещества не задерживаются и выводятся через почки с мочой.

Зная, для чего нужен организму витамин P и включая его в рацион, удается избежать ряда проблем с: сердцем, обменными процессами, глазным давлением, аллергией, слабостью иммунной системы.

Биофлавоноиды отлично усваиваются организмом и не вступают во взаимодействие с другими элементами, что делает их особенно ценными.

Более того, прием элемента способствует экономному расходованию аскорбиновой кислоты, что исключает риск осложнений в процессе приема антикоагулянтов.

Благомин Витамин P

Инструкция по применению Благомин Витамин P

Состав

1 капсула содержит: витамин Р (рутин)

Показания к применению Благомин Витамин P

Рутин применяют для профилактики и лечения заболеваний:

• гипо- и авитаминоз,
• геморрагический диатез,
• кровоизлияния в сетчатку глаза,
• капилляротоксикозы,
• септический эндокардит,
• ревматизм,
• гломерулонефрит,
• гипертоническая болезнь,
• аллергические состояния,
• лучевая болезнь,
• сахарный диабет,
• хронические заболевания верхних дыхательных путей,
• арахноидит;
• осложнения, связанные с применением антикоагулянтов, салицилатов, мышьяковистых соединений.

Противопоказания к применению Благомин Витамин P

Индивидуальная непереносимость компонентов Благомин Р, беременность, кормление грудью

Рекомендации по применению

Взрослым и детям старше 14 лет по 1 капсуле 1-3 раза в день во время еды.

Продолжительность приёма: 1 месяц. При необходимости прием можно повторить. Возможны повторные приемы в течение года.

Фармакологическое действие

Рутин — флавоноид, обладающий способностью уменьшать проницаемость и ломкость капилляров. Участвует в окислительно-восстановительных процессах, угнетает активность гиалуронидазы, имеет антиоксидантные свойства, тормозит окисление и превращение адреналина.

Рутин угнетает моторику пищеварительного тракта, оказывает противовоспалительное, противогистаминное и противоязвенное действие. Уменьшает скорость фильтрации воды в капиллярах и проницаемость сосудов микроциркуляторного русла в отношении белков.

Уменьшает промежутки между эндотелиальными клетками за счет модификации волокнистого матрикса, расположенного между клетками эндотелия.

Подавляет агрегацию и увеличивает степень деформируемости эритроцитов; оказывает противовоспалительное действие.

У больных с хронической венозной недостаточностью, лимфостазом уменьшает отек нижних конечностей и обусловленные им жалобы (повышенная утомляемость, боли, судороги, парестезии, трофические расстройства, варикозные язвы).

Облегчает симптомы, связанные с геморроем — боль, экссудацию, зуд и кровотечение. Способствует замедлению развития диабетической ретинопатии, предотвращению микротромбозов и др. поражений сетчатки сосудистого генеза.

Особые указания

Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше +25°С. Срок годности: 24 месяца.

Условия отпуска

Без рецепта

Отзывы Благомин Витамин P

Фармакология препаратов, применяющихся при хронических заболеваниях вен

Хронические заболевания вен (ХЗВ) нижних конечностей характеризуются симптомами венозной гипертензии, возникшей в результате структурных или функциональных нарушений венозной стенки и клапанов. Вторичные изменения могут проявляться рефлюксом и/или обструкцией.

Цель фармакотерапии — уменьшение выраженности или устранение субъективных и некоторых объективных (отеки) симптомов ХЗВ, а также профилактика и снижение выраженности нежелательных явлений после проведения хирургических вмешательств [1].

Потенциальными точками приложения фармакотерапии являются подавление воспаления, включая адгезию лейкоцитов к эндотелию, в первую очередь в подклапанных областях и участках тромбообразования; уменьшение выброса в кровь сигнальных молекул; регулирование тонуса и проницаемости венозной стенки; эндотелийпротективный эффект, включая регуляцию обмена и оксигенации тканей венозной стенки; подавление свободнорадикального повреждения клеточных структур; уменьшение активности матриксных металлопротеиназ; подавление локальной агрегации тромбоцитов, активация фибринолиза; улучшение лимфатического дренажа [2].

Лекарственные препараты, применяемые для лечения ХЗВ и оказывающие воздействие на вены, традиционно носят название флеботропные препараты.

Несмотря на то что это и некоторые другие названия (веноактивные препараты, флебопротекторы, венотоники) нельзя признать однозначно корректными, так как они отражают только один из аспектов действия препаратов, употребление этих терминов стало привычным и узаконено в ряде клинических рекомендаций.

• В анатомо-терапевтическо-химической классификации эта группа лекарств отнесена к капилляростабилизирующим средствам (C05C) и представлена следующими категориями:
• — С05СА — биофлавоноиды;
• — C05CX — прочие капилляростабилизирующие средства [3].
• На сегодняшний день большинство лекарств, применяемых для лечения ХЗВ имеет растительное происхождение. В таблице

Классификация основных веноактивных препаратов перечислены группы лекарств с указанием их наиболее распространенных представителей.

Биофлавоноиды представляют собой полифенольные соединения, в основе которых находится флавоновая структура (рис. 1).

Рис. 1. Биофлавоноиды. 1 — приведены структуры агликонов — активных метаболитов диосметин; 2 — гесперетин; 3 — кверцетин; 4 — гидросметин. В зависимости от химической структуры (двойная связь С2=С3 и наличие присоединенной к С3 группы –СН3) флавоноиды разделяются на подклассы: флавонолы (кверцетин, кемпферол), флаваноны (гесперидин), флавоны (диосмин, лютеолин) и т. д. Всего в природе описано более 5000 флавоноидных соединений.

Диосмин является одним из наиболее часто применяемых препаратов в группе флавоноидов. Диосмин применяется как самостоятельно («очищенный» диосмин), так и в виде фракции с гесперидином (последний отличается от диосмина отсутствием одной двойной связи между C2 и С3) в соотношении 9:1.

Лекарственная форма, при получении которой использован процесс микронизации получила название микронизированной очищенной флавоноидной фракции (МОФФ). Кроме стандартизованного количества диосмина и гесперидина, в состав МОФФ входят другие биофлавоноиды (изороифолин, линарин), однако их количество не имеет самостоятельного фармакологического значения [4].

Основные молекулы (диосмин и гесперидин), входящие в состав препаратов, представляют собой пролекарства, т. е. они не активны и не оказывают эффекты в тропных органах и тканях.

Только после гидролиза ферментами кишечной флоры от диосмина и гесперидина отделяется дисахаридная структура (рутиноза), обусловливающая хорошую растворимость в воде, но недостаточное проникновение через биологические мембраны.

После чего метаболиты, обладающие лучшей жирорастворимостью, диосметин и гесперитин, соответственно, всасываются в системный кровоток и оказывают основные эффекты.

Следует также отметить, что в результате метаболизма первой фазы в организме человека возможно превращение флавонов в флаваноны, в частности в эксперименте после приема только очищенного диосмина в плазме начинали обнаруживаться не только диосметин, но и гесперитин [5].

Под влиянием диосметина увеличиваются тонус венозной стенки и скорость лимфотока. Кроме того, диосметин уменьшает проницаемость капилляров. За счет этого действия уменьшается степень периферических отеков.

Предположительно механизм этого эффекта связан со способностью диосметина ингибировать фермент катехоламин-О-метилтрансферазу, ответственный за деградацию норадреналина.

Таким образом, локальное накопление норадреналина способствует поддержанию относительно высокого тонуса венозной стенки.

Еще одним механизмом, ответственным за увеличение тонуса гладкой мускулатуры под влиянием диосметина является повышение чувствительности миоцитов к ионам кальция [6].

Отдельным механизмом воздействия диосметина на течение ХЗВ является его противовоспалительный эффект.

Он обусловлен способностью диосметина модулировать взаимодействие лейкоцитов и моноцитов с эндотелием, уменьшать способность иммунокомпетентных клеток крови к адгезии к венозной стенке, что в итоге тормозит тромбоцит- и комплементзависимые механизмы высвобождения гистамина и сигнальных молекул. В итоге это приводит к уменьшению степени проницаемости сосудов [7].

Кроме того, флавоноиды способствуют уменьшению экспрессии L-селектина и интегринов на мембране лейкоцитов, что также снижает воспалительный ответ.

Еще одним возможным механизмом действия диосмина является его влияние на концентрацию в крови молекул адгезии сосудистой стенки. У пациентов с ХЗВ повышены уровни ICAM-1 (inter-cellular adhesion molecule — молекула клеточной адгезии) и VCAM-1 (vascular cell adhesion molecule — сосудистая молекула клеточной адгезии).

Любопытно, что такое же повышение уровня VCAM-1 и ICAM-1 наблюдается у практически здоровых людей после многочасового стояния, т. е., скорее всего, является проявлением застоя крови в нижних конечностях.

Снижение под влиянием диосмина экспрессии этих молекул приводит к тому, что клетки крови «не зацепляются» за сосудистые стенки, несмотря на способствующий этому застой крови [8].

Как препараты «очищенного» диосмина, так и комбинация диосмина с гесперидином удовлетворительно переносятся пациентами. Кроме того, несмотря на теоретическую возможность активации цитохромальной системы печени (CYP1A2 в первую очередь) через арил-гидрокарбоновый рецептор, для этой группы не описано важных негативных лекарственных взаимодействий [9].

Гидросмин так же относится к группе биофлавоноидов. Имеет сходную с диосмином структуру – химически представляет собой 5,3-моно-О-(β-гидроксиэтил)-диосмин и 5,3-ди-О-(β-гидроксиэтил)-диосмин.

Будучи связанным с рутинозидом, является пролекарством, из которого с участием кишечной флоры высвобождается и попадает в системный кровоток действующее вещество гидросметин.

Обладает венотонизирующим и противоотечным эффектом, сходным с препаратами диосмина.

Предположительный механизм действия — замедление деградации норадреналина посредством ингибирования фермента катехоламин-О-метилтрансферазы с последующим повышением венозного тонуса и уменьшением проницаемости сосудистой стенки [10].

Оксерутин представляет собой стандартизованную смесь моно-, ди-, три- и тетрагидроксиэтилрутозидов — производных рутина (кверцетина) [11].

Механизм действия основан на уменьшении проницаемости сосудистого эндотелия и подавлении адгезии нейтрофилов и тромбоцитов к стенке сосуда. Кроме того, для препаратов этой группы описана способность модулировать текучесть мембран эритроцитов [12, 13].

Для кверцетина описана ингибирующая активность в отношении кальмодулин-зависимых ферментов, что приводит к торможению процесса дегрануляции тучных клеток. Возможно, противовоспалительная активность кверцетина реализуется через еще один механизм — подавление образования фактора некроза опухоли-альфа (TNF-a) [14, 15].

1. Имеются данные, что в отличие от препаратов группы диосмина, рутозиды не повышают сосудистый тонус, а напротив, уменьшают сосудосуживающий ответ на воздействие адреналином и хлоридом калия в эксперименте [16].
2. К этой группе препаратов также относятся троксерутин и моноксерутин, имеющие сходные фармакологические свойства.
3. Переносимость рутиновых производных удовлетворительная и мало отличается от переносимости группы диосмина.

Сапонины — гликозидные органические соединения, разделяющиеся по наличию или отсутствию поверхностно-активной и гемолитической активности. Как и флавоноиды, состоят из агликона и углеводной части.

Стероидные сапонины синтезируются из холестерина, а тритерпеновые — напрямую из сквалена.

Тритерпеновые сапонины делятся в зависимости от количества в структуре агликона углеводных колец на тетра- и пентациклические.

Аэсцин (бета-аэсцин) представляет собой природную смесь пентациклических (пять углеводородных колец) тритерпеновых сапонинов (рис. 2),

Рис. 2. Аэсцин (агликоновая часть). обладающую противовоспалительными, противоотечными и венотонизирующими свойствами. Вероятной причиной активности является воздействие на кальциевые каналы, повышающее их проницаемость для Ca2+, что приводит к увеличению тонуса сосудов [17].

Кроме того, аэсцин может увеличивать чувствительность 5-HT (5-гидрокситриптамин) рецепторов к серотонину — один из механизмов, за счет которого осуществляется передача сигнала для повышения венозного тонуса [18].

Препарат, представляющий собой экстракт иглицы шиповатой, содержащий группу пентациклических сапонинов, в первую очередь рускозид и рускогенин.

Помимо этого, в состав экстракта входят флавоноиды (производные рутина).

Несмотря на то что для алкалоидов этой группы так же как и для других, описано благоприятное воздействие на тонус венозной стенки, экстракт хуже стандартизован по основным действующим веществам.

Кроме того, для препарата описано гипертензивное действие, в частности он применялся для лечения ортостатической гипотензии [19].

Комплекс флавоноидов, представленный в основном изокверцетином, кверцетин-глюкуронидом, кверцетин-глюкозидом и кемпфлеролом (стандартизация содержания осуществляется по двум первым компонентам). В отличие от рассмотренных ранее препаратов биофлавоноидов, кверцетин-глюкуронид для всасывания не требует этапа предварительного бактериального метаболизма в кишечнике.

Теоретически ожидаемые эффекты сводятся к эффектам других биофлавоноидных препаратов. Особенности фармакокинетики не имеют клинического значения. В связи с отсутствием опыта соответствующего применения препарат противопоказан беременным [20].

Экстракт листьев гинкго двулопастного содержит два вида алкалоидов: флавоноиды, включая геспередин и кверцетин, и имеющие терпеновую структуру гинкголиды и билобалиды. Основным механизмом, оправдывающим применение гинкго при ХЗВ, является комплексное воздействие биофлавоноидов.

Для гинкголидов влияние на венозный тонус убедительно не описано, однако воздействие терпеновых алкалоидов на ГАМК-рецепторы головного мозга и их свойство индуцировать систему цитохромов p450 (возможные лекарственные взаимодействия) ограничивают применение препаратов этой группы при лечении патологии вен [21].

В отличие от перечисленных выше растительных средств (за исключением очищенного диосмина), добезилат кальция (2,5 дигидрокси-бензен-сульфонат) имеет точно описанный химический состав (рис. 3).

Рис. 3. Добезилат кальция. Механизм действия этого препарата состоит в том, что он, действуя на уровне эндотелия и базальной мембраны капилляров, уменьшает гистамин- и брадикинин-индуцированную проницаемость, а также ингибирует локальную агрегацию тромбоцитов за счет ингибирования фактора агрегации тромбоцитов [22].

• К недостаткам длительного применения препарата относится риск развития агранулоцитоза, с которым, несмотря на редкость развития, необходимо считаться [23].
• Как видно из сказанного выше, все применяемые при ХЗВ препараты обладают плейотропным действием, основными механизмами которого являются норадреналин-опосредованное увеличение сосудистого тонуса, подавление локальной воспалительной реакции в первую очередь за счет торможения адгезии иммунокомпетентных клеток крови к сосудистой стенке и уменьшение локальной свертывающей активности за счет подавления адгезии и агрегации тромбоцитов и активации фибринолитических механизмов эндотелия.
• Недостатком большинства лекарств, кроме препаратов диосмина (в том числе диосмина-гесперидина) и добезилата кальция является невозможность точного определения количества действующего вещества, что затрудняет дальнейшее изучение как их фармакокинетических свойств, так и зависимостей «доза—эффект».

Отсутствие данных о четкой зависимости «доза—эффект» диктует возможность применения препаратов в широком дозовом спектре. При этом широкое терапевтическое окно, удовлетворительная переносимость и отсутствие выраженных лекарственных взаимодействий позволяют обходиться без тщательного мониторинга безопасности и терапевтического ответа во время курса лечения.

Необходимо отметить, что имеющиеся фармакотерапевтические опции не могут восстановить нормальную структуру венозной стенки и повлиять на причину заболевания, они предназначены для уменьшения выраженности симптомов болезни: отеков, неприятных ощущений в конечностях, чувства распирания, ночных судорог, боли. Назначение лекарств не исключает применения хирургических методов лечения и ношения компрессионного трикотажа.

1. Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов.
2. The authors declare no conflicts of interest.
3. Сведения об авторах

Талибов О.Б. — e-mail: [email protected], https://orcid.org/0000-0001-6381-2450

Талибов О.Б. Фармакология препаратов, применяющихся при хронических заболеваниях вен. Хирургия. Журнал им. Н.И. Пирогова. 2019;2:106-109. https://doi.org/0.17116/hirurgia2019021106

1Закрепленное в АТХ название группы препаратов.