Олеандомицина фосфат (oleandomycini phosphas)

НОВОСТИ    БИБЛИОТЕКА    ССЫЛКИ    О САЙТЕ

К данной группе антибиотиков относятся эритромицин и олеандомицин, продуцируемые некоторыми грибами Streptomyces.

По спектру действия эритромицин и олеандомицин близки к бензилпенициллину. Они действуют на те же микроорганизмы, что и бензилпенициллин, и, кроме того, активны в отношении бруцелл, риккетсий и хламидий (рис. 29).

Рис. 29. Спектры действия антибиотиков

Соответственно спектру действия эритромицин и олеандомицин эффективны при гнойно-септических инфекциях (сепсис, абсцессы, остеомиелит, рожистое воспаление, ангины, гнойные воспаления среднего уха, придаточных пазух носа, моче- и желчевыводящих путей и др.), пневмониях, эпидемическом менингите, гонорее, дифтерии, бруцеллезе и некоторых заболеваниях, вызываемых хламидиями (трахома, пситтакоз).

В процессе лечения инфекций эритромицином и олеандомицином к ним весьма быстро развивается лекарственная устойчивость микроорганизмов. Эритромицин и олеандомицин при терапии инфекционных заболеваний используют в качестве резервных антибиотиков (см. табл. 15).

Побочное действие препаратов данной группы проявляется в основном аллергическими реакциями и диспепсическими расстройствами. Эритромицин иногда вызывает нарушения функций печени.

• Препараты
• Эритромицин, Erythromycinum — порошок белого цвета, горького вкуса, мало растворимый в воде.
• Назначают внутрь за 1-11/2 ч до еды по 0,2-0,25 г каждые 4-6 ч.
• Высшие дозы (для взрослых): внутрь — разовая 0,5 г, суточная 2 г.
• Для лечения инфекционных поражений кожи и слизистых оболочек (гнойничковые заболевания кожи, инфицированные раны, ожоги, трахома) препарат назначают место в виде официнальной мази (Unguentum Erythromycini), содержащей 0,01 г эритромицина в 1 г.
• Формы выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г; капсулы по 0,1 и 0,2 г; мазь в тубах по 3; 7; 10; 15 и 30 г.
• Хранение: список Б; в защищенном от света месте.
• Кроме того, эритромицин выпускается в виде растворимой в воде соли — эритромицина фосфата (Erythromycini phosphas), которая предназначена для внутривенного введения и выпускается в герметически укупоренных флаконах по 0,05; 0,1 и 0,2 г.
• Олеандомицина фосфат, Oleandomycini phosphas — белый порошок горького вкуса, легко растворимый в воде.
• Назначают внутрь после еды по 0,25 г каждые 4-6 ч.
• Высшие дозы (для взрослых); внутрь — разовая 0,5 г, суточная 2 г.
• Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,125 г.
• Хранение: список Б.
• Примеры рецептов

Rp.: Unguenti Erythromycini 10,0
D.S. Наносить на пораженные участки кожи.
Rp.: Oleandomycini phosphatis 0,125
D.td.N. 50 in tabulettis
S. По 2 таблетки 4 раза в день после еды.

Олеандомицин: описание, инструкция, цена

Описание действующего вещества (МНН) Олеандомицин* (Oleandomycin*)

Характеристика: Антибиотик из группы макролидов, продуцируемый лучистым грибом Streptomyces antibioticus или другими родственными микроорганизмами. Кристаллический порошок или пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, горького вкуса. Легко растворим в воде, растворим в разбавленных растворах кислот, хорошо растворим в этаноле, гигроскопичен.

Фармакология: Фармакологическое действие — антибактериальное (бактериостатическое). Ингибирует синтез микробных белков на уровне рибосом (нарушает образование пептидных связей и рост полипептидных цепей). Оказывает бактериостатическое действие в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе S.

pneumoniae; Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) и некоторых грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria gonorrhoeae, Haemophillus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.), а также Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp. Малоэффективен в отношении кишечной палочки и других грамотрицательных бактерий кишечной группы.

Малотоксичен, не обладает кумулятивными свойствами.

Показания: Пневмония, плеврит, абсцесс легких, эмпиема плевры, бронхоэктазия, тонзиллит, отит, скарлатина, дифтерия, коклюш, трахома, затяжной эндокардит, менингит, сепсис (стафилококковый, стрептококковый, пневмококковый), остеомиелит, фурункулез, гонорея, энтероколит, инфекции мочевых и желчных путей (если не поражена паренхима печени) и другие заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к олеандомицину, в т.ч. при устойчивости к др. антибиотикам (особенно пенициллинам).

• Противопоказания: Гиперчувствительность, поражение паренхимы печени.
• Применение при беременности и кормлении грудью: В период беременности и кормления грудью назначают с осторожностью.
• Побочные действия: Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, рвота, понос.
• Взаимодействие: Допустимо сочетание с тетрациклинами, хлорамфениколом, леворином, нистатином, сульфаниламидами.

Способ применения и дозы: Внутрь, после еды по 0,25-0,5 г 4-6 раз в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,5 г, суточная — 2 г. Высшие суточные дозы для детей : до 3 лет — 0,02 г/кг, от 3 до 6 лет — 0,25-0,5 г, от 6 до 14 лет — 0,5-1 г, старше 14 лет — 1-1,5 г. Курс лечения — 5-7 дней.

Особые указания: Для предупреждения развития резистентности микроорганизмов рекомендуется сочетание с другими противомикробными средствами, особенно тетрациклином.

Следует учитывать, что 1 мг препарата содержит не менее 750 ЕД. 1 ЕД соответствует по активности 1 мкг олеандомицина основания.

Олеандомицина фосфата таблетки, покрытые оболочкой, 125000 ед

Побочные действия Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Взаимодействие Побочные действия Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Является устаревшим макролидом и практически не применяется в настоящее время.

Меры предосторожности

Для предупреждения развития резистентности микроорганизмов рекомендуется сочетание с другими противомикробными средствами, особенно тетрациклином.Следует учитывать, что 1 мг препарата содержит не менее 750 ЕД. 1 ЕД соответствует по активности 1 мкг олеандомицина основания.

Применение Олеандомицина фосфата таблетки, покрытые оболочкой, 125000 ед при беременности и кормлении

• В период беременности и кормления грудью назначают с осторожностью.
• Взаимодействие
• Допустимо сочетание с тетрациклинами, хлорамфениколом, нистатином, сульфаниламидами.
• Побочные действия Олеандомицина фосфата таблетки, покрытые оболочкой, 125000 ед
• Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, рвота, диарея.
• Олеандомицина фосфата таблетки, покрытые оболочкой, 125000 ед противопоказания
• Гиперчувствительность, поражение паренхимы печени.
• Показания к применению Олеандомицина фосфата таблетки, покрытые оболочкой, 125000 ед

Пневмония, плеврит, абсцесс легких, эмпиема плевры, бронхоэктазии, тонзиллит, отит, скарлатина, дифтерия, коклюш, трахома, затяжной эндокардит, менингит, сепсис (стафилококковый, стрептококковый, пневмококковый), остеомиелит, фурункулез, гонорея, энтероколит, инфекции мочевых и желчных путей (если не поражена паренхима печени) и другие заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к олеандомицину, в т.ч. при устойчивости к другим антибиотикам (особенно пенициллинам).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антибактериальное, бактериостатическое. Ингибирует синтез микробных белков на уровне рибосом (нарушает образование пептидных связей и рост полипептидных цепей). Оказывает бактериостатическое действие в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp.

, в том числе S. pneumoniae; Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) и некоторых грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria gonorrhoeae, Haemophillus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.), а также Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp.

Малоэффективен в отношении кишечной палочки и других грамотрицательных бактерий кишечной группы.Не обладает кумулятивными свойствами.Хорошо всасывается при приеме внутрь, быстро проникает во многие органы и биологические жидкости. Не проникает через неповрежденный ГЭБ.

Сmax достигается через 1–3 ч, терапевтическая концентрация поддерживается в крови в течение 4–5 ч (при повторных введениях — до 8 ч). Выводится почками и с желчью.

Характеристика

Антибиотик из группы макролидов, продуцируемый лучистым грибом Streptomyces antibioticus или другими родственными микроорганизмами. Кристаллический порошок или пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, горького вкуса. Легко растворим в воде, растворим в разбавленных растворах кислот, хорошо растворим в этаноле, гигроскопичен.

Химическое название Олеандомицина фосфата таблетки, покрытые оболочкой, 125000 ед

[3R-(3R*,5R*,6S*,7R*,8R*,11R*,12R*,13R*,14S*,15S**)]-12-[(2,6-Дидезокси- 3-0-метил-альфа-L-арабиногексопиранозил)окси]-6-гидрокси-5,7,8,11,13,15- гексаметил-14-[[3,4,6-тридезокси-3-(диметиламино)-бета-D-ксило- гексопиранозил]окси]-1,9-диоксаспиро[2.13]гексаден-4,10-дион (в виде фосфата)

Олеандомицин

[3R-(3R*,5R*,6S*,7R*,8R*,11R*,12R*,13R*,14S*,15S**)]-12-[(2,6-Дидезокси- 3-0-метил-альфа-L-арабиногексопиранозил)окси]-6-гидрокси-5,7,8,11,13,15- гексаметил-14-[[3,4,6-тридезокси-3-(диметиламино)-бета-D-ксило- гексопиранозил]окси]-1,9-диоксаспиро[2.13]гексаден-4,10-дион. Вещество синтезируют в виде фосфата.

Химические свойства

Олеандомицин относят к группе антибиотиков макролидов и азалидов. Его можно выделить из лучистого гриба Streptomyces antibioticus или прочих родственных ему организмов. По своему химическому строению молекула Олеандомицина напоминает эритромицин.

Вещество представляет собой белый или бело-желтый кристаллический порошок, гигроскопичная пористая масса с горьковатым привкусом. Средство очень хорошо растворимо в воде, разбавленных р-ах кислот, в этиловом спирте. У вещества выше устойчивость к воздействию кислой среды.

Выпускают препараты на основе этого антибактериального средства в виде таблеток и капсул для перорального приема.

Фармакологическое действие

Бактериостатическое, антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Олеандомицин обладает выраженным бактериостатическим действием. Средство нарушает процессы синтеза белковых молекул в 50S-единице рибосом, происходит замедление процесса транслокации аминоацильного радикала и инициаторные комплексы более не образуются (пептидные связи). Наращивание полипептидных цепей больше не происходит.

Средство наиболее эффективно в щелочной среде. Лекарство оказывает бактериостатическое действие по отношению к грамположительным бактериям: Bacillus anthracis, стафилококкам, стрептококкам, S. Pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae.

Также антибиотик проявляет активность по отношению к некоторым грамотрицательным микроорганизмам: Neisseria gonorrhoeae, Haemophillus influenzae, Brucella spp., Bordetella pertussis, Legionella spp.; Chlamydia spp., хламидиям, трепонемам, Rickettsia spp.

Средство не эффективно при лечении недугов, вызванных кишечной палочкой и прочими грамотрицательными микроорганизмами в кишечнике.

Олеандомицин не накапливается в тканях и органах. При пероральном применении быстро и практически весь всасывается из пищеварительного тракта, быстро достигая органов-мишеней, проникает в биологические жидкости и различные органы. Если гематоэнцефалический барьер не поврежден, то вещество его не преодолевает.

Максимальная концентрация в организме достигается в течение 60 минут-3 часов. При систематическом приеме необходимая терапевтическая концентрация может поддерживаться до 8 часов. Выводится лекарство через почки с мочой и желчью.

Показания к применению

Олеандомицин назначают для лечения болезней, вызванных чувствительной к действию антибиотика флорой, в том числе при устойчивости бактерий к пенициллину:

• при лечении эмпиемы плевры, плеврита, пневмонии, абсцесса легких;
• пациентам с тонзиллитом, отитом, бронхоэктазией;
• при коклюше, скарлатине, дифтерии, трахоме;
• для лечения затяжного эндокардита;
• при менингите, стрептококковом, стафилококковом и пневмококковом сепсисе;
• для лечения остеомиелита, гонореи, фурункулеза;
• при энтероколите, инфекциях мочевых и желчных путей.

Противопоказания

Лекарство не рекомендуется к приему:

• беременным женщинам;
• если пациент ранее переболел желтухой;
• при выраженной печеночной недостаточности;
• если у больного имеется аллергия на макролиды или данное вещество.

Побочные действия

Олеандомицин чаще всего хорошо переносится больными. Однако могут возникнуть следующие побочные эффекты:

Олеандомицин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препараты Олеандомицина назначают внутрь, после приема еды.

Для взрослых дозировка составляет от 0,25 до 0,6 г в день, по 4-6 раз . Максимально количество лекарства, которое можно принять в течение суток составляет 2 грамма.

Детям необходимо скорректировать дозировку. В возрасте до 3 лет она составляет по 20 мг на кг веса; детям от 3 до 6 лет назначают по 0,25-0,5 г средства; от 6 до 14 лет дозировка составляет 0,5 грамма – 1 г. В возрасте старше 14 лет можно применять 1-1,5 грамма лекарства.

Продолжительность лечения препаратом от 5 дней до недели.

Передозировка

Данных о передозировке антибиотиком нет. Вероятно, будет наблюдаться усиление указанных побочных реакций.

Взаимодействие

Олеандомицин можно сочетать с нистатином, хлорамфениколем, антибиотиками ряда тетрациклина и сульфаниламида.

Наилучшего эффекта от лечения можно добиться при сочетании препарата с новобиоцином, нитрофуранами и прочими антибактериальными средствами.

Особые указания

Олеандомицин лучше всего использовать в сочетании с другими антибактериальными препаратами.

Детям

Для детей существует схема, по которой проводится коррекция суточной дозировки, в зависимости от веса и возраста ребенка.

При беременности и лактации

Назначать антибиотик во время беременности и при лактации следует с особой осторожностью.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Вещество содержится в препаратах: Олеандомицина фосфат, Олететрин, Олеандомицина фосфата таблетки в растворимой оболочке (125000 ЕД).

Отзывы

Отзывов о применении препаратов, содержащих исключительно Олеандомицин нет.

В настоящее время, данное средство не назначают в качестве монотерапии, а используют в комплексе с другими антибиотиками. Например, тетрациклином.

Отзывы о комбинированных препаратах в основном хорошие. Пациенты отмечают высокую эффективность лекарства, особенно в первые несоклько дней лечения.

• “… Улучшения наступили уже на вторые сутки, очень эффективные таблетки, подходят практически всем. Неудобно только, что надо так часто пить, хотелось бы пару раз в день, а не 5-6”;
• “… Когда была ребенком, то много болела. Тогда мама мне давала таблетки с этими антибиотиками. Любую гнойную инфекцию побеждало быстро и просто”;
• “… Сейчас лечусь от ОРВИ, осложненной бактериальной инфекцией. Очень сильно горло болело, дело было на выходных, так что пришлось начать пить антибиотики. К понедельнику уже стало намного лучше, препарат помог”.

Цена Олеандомицина, где купить

Цена на средство в составе препарата Олететрин, 20 таблеток по 125 тыс. ЕД в каждой составляет 180 рублей.

Олеандомицина фосфат (Oleandomycini phosphas)

• Аналог соматостатина. Препарат для проведения интенсивной терапии в гастроэнтерологии
• Фармако-терапевтическая группа
• Соматостатин (синтетический аналог)

Состав

Олеандомицин является антибиотиком, продуцируемым лучистым грибом Streptomyces
antibioticus или другими родственными микроорганизмами.
Относится к группе антибиотиков-макролидов. В молекулу олеандомицина входят
аминосахар дезозамин и нейтральный сахар L-олеандроза, связанные глюкозидно
с лактоном — олеандолидом.

Синонимы: Amimycin, Cyclamycin, Matrimycin, Matromycin, Oleandocyn, Oleandomycin,
Oleandomycinum phosphoricum, Romicil, Romycil и др. 
Кристаллический порошок или пористая масса белого или белого с желтоватым
оттенком цвета, горький на вкус. Легко растворим в воде, растворим в разбавленных
растворах кислот, хорошо растворим в спиртах.

Гигроскопичен.

Показания к применению

Бактериальные инфекции: пневмония, скарлатина, дифтерия, коклюш, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, ангина, отит, синусит, ларингит, гнойный холецистит,
флегмона, остеомиелит; стафилококковый, стрептококковый
и пневмококковый сепсис и другие заболевания, вызванные
чувствительными к препарату возбудителями. Олеандомицин
— антибиотик резерва для лечения бактериальных инфекций,
вызванных возбудителями (в частности стафилококками), устойчивыми к пенициллину.

Противопоказания к применению

при повышенной индивидуальной чувствительности, поражениях
паренхимы печени.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Аллергические реакции (кожный зуд,
крапивница, ангионевротический отек). В редких случаях
возможны нарушения функции печени.

Дозировка, как принимать Олеандомицина фосфат

В связи с тем что при лечении олеандомицином микрофлора, особенно стафилококки,
может быстро приобрести устойчивость к нему, его часто комбинируют с другими
антибиотиками, особенно с тетрациклинами (см. Олететрин). Назначают внутрь после еды. Средняя разовая доза для взрослых 0,25 г (250 000 ЕД). Принимают каждые 4
— 6 ч.

Высшие дозы для взрослых: разовая 0,5 г, суточная 2 г. Высшие суточные дозы
для детей: до 3 лет — 0,02 г/кг (20 мг = 20 000 ЕД), от 3 до 6 лет — 0,25 —
0,5 г (250 000 — 500000 ЕД), от 6 до 14 лет — 0,5 — 1,0 г, старше 14 лет — 1,0
— 1,5 г.

Суточную дозу делят на 4 — 6 приемов. Общая доза и длительность лечения зависит от характера и течения болезни, эффективности
и переносимости препарата. После прекращения острых симптомов заболевания, продолжают
применять препарат в течение последующих 48 ч.

Средняя продолжительность курса лечения 5 — 7 дней.

Олеандомицина фосфат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются
тошнота, рвота, понос. Возможны аллергические реакции: кожный зуд, крапивница,
ангионевротический отек. При появлении осложнений уменьшают дозу, назначают
противогистаминные препараты; в упорных случаях препарат отменяют.

Дополнительные указания при приеме Олеандомицина фосфат

В период беременности и кормления
грудью следует соблюдать осторожность при применении препарата.

Недостаточная доза или прерывание лечения, особенно при инсулинзависимом сахарном диабете (1 типа) может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу.Опыта клинического применения у детей младше 6 лет нет.

НовоРапид следует использовать у детей вместо обычного инсулина короткого действия только в тех случаях, если быстрое начало действия может оказать лучший эффект — например, если ребенку трудно соблюдать необходимый интервал между инъекциями и приемом пищи.

Сопутствующие заболевания, в частности, инфекции, обычно увеличивают, а поражения почек или печени — уменьшают потребность в инсулине. Перевод больного на новый тип или торговую марку инсулина нужно осуществлять под строгим медицинским контролем.

При использовании препарата НовоРапид Пенфилл может потребоваться большее число инъекций в сутки или изменение дозы, по сравнению с таковыми при использовании обычных препаратов инсулина. Если возникнет потребность в коррекции дозы, это может произойти уже при первом введении или в первые несколько недель или месяцев после перевода.

После компенсации углеводного обмена у больных могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем их следует проинформировать. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к гипогликемии.

С особой осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания, т.к.

может развиться гипогликемия, особенно у пациентов со слабо выраженными или отсутствующими симптомами предвестниками гипогликемии или ее частыми эпизодами. В таких случаях следует серьезно подумать о том, желательно ли пациенту водить автомобиль.

Картридж Пенфилл предназначен исключительно для индивидуального пользования. После инъекции в течение минимум 6 с игла должна оставаться под кожей для полного введения дозы.

Передозировка

Дозы октреотида до 2000 мкг в виде п/к инъекции 3 раза в течение нескольких месяцев переносились хорошо.

Симптомы: максимальная разовая доза при в/в болюсном введении взрослому пациенту составляла 1 мг. При этом отмечались такие симптомы, как уменьшение ЧСС, приливы крови к лицу, абдоминальная боль спастического характера, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке. Все эти симптомы разрешились в течение 24 ч от момента введения препарата.

1. Одному пациенту методом длительной инфузии по ошибке была введена избыточная доза октреотида (250 мкг/ч вместо 25 мкг/ч), что не сопровождалось побочными эффектами.
2. При острой передозировке не было отмечено каких-либо опасных для жизни реакций.
3. Лечение: проведение симптоматической терапии.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°C. Срок годности — 3 года.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Олеандомицина фосфат

Фармакодинамика

Активность олеандомицина фосфата выражается в единицах действия (ЕД). В 1
мг препарата содержится не менее 750 ЕД; 1 ЕД равна активности 1 мкг олеандомицина
основания.

Олеандомицин подавляет рост и развитие грамположительных (стафилококки, стрептококки,
пневмококки, палочки дифтерии и др.) и некоторых  грамотрицательных (гонококки,
менингококки и др.) бактерий, а также риккетсий и крупных вирусов.

Малоактивен
в отношении кишечной палочки и других грамотрицательных бактерий кишечной группы.
Активен в отношении стафиликокков, устойчивых к пенициллину и другим антибиотикам.
Иногда действует на возбудителей, устойчивых к эритромицину. В терапевтических
дозах действует бактериостатически.

Олеандомицин хорошо всасывается при приеме внутрь, быстро проникает во многие
органы и биологические жидкости. Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер
не проходит.

Применяют Олеандомицина фосфат: для лечения пневмоний, плевритов, абсцессов
легких, эмпием плевры, бронхоэктазий, тонзиллитов, отитов, затяжных эндокардитов,
менингита, сепсиса (стафилококкового, стрептококкового и пневмококкового), остеомиелита,
фурункулеза, гонореи, энтероколита, инфекций мочевых и желчных путей (если не
поражена паренхима печени) и других заболеваний, вызванных микроорганизмами,
чувствительными к этому антибиотику и устойчивыми к другим антибиотикам.

Фармакокинетика

Всасывание

После п/к введения препарат быстро и полностью всасывается. Tmax в плазме крови (5.2 мг/мл при дозе 0.1 мг) составляет 30 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы — 65%, с форменными элементами крови — крайне незначительно. Vd составляет 0.27 л/кг.

Выведение

Общий клиренс — 160 мл/мин. T1/2 составляет 100 мин. Большая часть препарата выводится через кишечник, около 32% выводятся в неизмененном виде почками. После в/в введения выведение осуществляется в 2 фазы, T1/2составляет 10 и 90 мин соответственно.

• Фармакокинетика в особых клинических случаях
• У пациентов пожилого возраста снижается клиренс октреотида, а T1/2увеличивается.
• При хронической почечной недостаточности тяжелой степени клиренс уменьшается в 2 раза.

Взаимодействие с другими веществами

1. Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.
2. При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

3. Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических лекарственных средств, глюкагона.

Есть данные, что аналоги соматостатина могут уменьшать метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментами цитохрома P450 (может быть обусловлено супрессией ГР).

Поскольку невозможно исключить подобные эффекты октреотида, препараты, метаболизирующиеся данной ферментной системой и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.

Олеандомицин аналоги и цены

ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаОлеандомицин

ФармгруппаАнтибактериальные средства.

СоставАктивные вещества: олеандомицина фосфат — 0,0475 г и тетрациклин — 0,0775 г для таблеток по 0,125 г или олеандомицина фосфат — 0,095 г и тетрациклин — 0,155 г для таблеток по 0,25 г.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, тальк медицинский, крахмал картофельный.

Фармакологическое действие

Комбинированное антибактериальное средство широкого спектра действия, бактериостатик. Тетрациклин активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а наличие в препарате олеандомицина определяет его высокую активность в отношении ряда грамположительных кокков, в т.ч. Staphylococcus spp.

, резистентных к бензилпенициллину, тетрациклину и др. антибиотикам. К преимуществам относится также значительно более медленное развитие устойчивости микроорганизмов к комбинации, чем к каждому из них в отдельности.

ФармакокинетикаПоказания к применениюПневмония, фарингит, тонзиллит, синусит, бронхоэктатическая болезнь, средний отит, бронхит, холецистит, пиелонефрит, цистит, эндометрит, простатит, рожистое воспаление, гнойный менингит, инфекции мочеполовых органов, гонорея, туляремия, бруцеллез, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, остеомиелит и др., вызванные чувствительными к компонентам препарата микроорганизмами.

• ПротивопоказанияГиперчувствительность; беременность и период лактации; печеночная и/или почечная недостаточность; лейкопения; микозы; детский возраст (до 8 лет).
• Особые указанияНазначение препарата у детей в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.
• Способ применения и дозыВнутрь, после еды, запивать водой.
• Побочное действиеТошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, запоры или диарея, дисфагия, глоссит, эзофагит, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, эозинофилия).
• Взаимодействие с другими лекарствамиЛекарственные средства и пищевые продукты, содержащие соли кальция, алюминия, магния, железа (антациды, препараты железа, молоко и молочные продукты), снижают абсорбацию.
• Форма выпускаТаблетки.

Взрослым — по 0,25 г 4 раза в сутки; максимальная суточная доза — 2 г.Детям старше 8 лет — в суточной дозе 20-30 мг/кг массы тела; кратность приема — 4 раза в сутки.Курс лечения составляет 7- 10 дней, в зависимости от тяжести заболевания.При длительном применении: кандидоз, кишечный дисбактериоз, развитие в организме дефицита витаминов группы В и К, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, азотемия; гипербилирубинемия, фотосенсибилизация.Уменьшает эффективность оральных контрацептивов и увеличивает риск развития маточных кровотечений.Снижает эффективность бактерицидных препаратов.Увеличивает нефротоксичность метоксифлурана.При совместном применении с витамином А увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии.

Условия храненияСписок Б. В сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности2 года.

Олеандомицин МНН в аптеках города Екатеринбурга

Описание действующего вещества (МНН) Олеандомицин* (Oleandomycin*)

Характеристика: Антибиотик из группы макролидов, продуцируемый лучистым грибом Streptomyces antibioticus или другими родственными микроорганизмами. Кристаллический порошок или пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, горького вкуса. Легко растворим в воде, растворим в разбавленных растворах кислот, хорошо растворим в этаноле, гигроскопичен.

Фармакология: Фармакологическое действие — антибактериальное (бактериостатическое). Ингибирует синтез микробных белков на уровне рибосом (нарушает образование пептидных связей и рост полипептидных цепей). Оказывает бактериостатическое действие в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp.

, в том числе S. pneumoniae; Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) и некоторых грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria gonorrhoeae, Haemophillus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.), а также Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp.

Малоэффективен в отношении кишечной палочки и других грамотрицательных бактерий кишечной группы.

Малотоксичен, не обладает кумулятивными свойствами.

Показания: Пневмония, плеврит, абсцесс легких, эмпиема плевры, бронхоэктазия, тонзиллит, отит, скарлатина, дифтерия, коклюш, трахома, затяжной эндокардит, менингит, сепсис (стафилококковый, стрептококковый, пневмококковый), остеомиелит, фурункулез, гонорея, энтероколит, инфекции мочевых и желчных путей (если не поражена паренхима печени) и другие заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к олеандомицину, в т.ч. при устойчивости к др. антибиотикам (особенно пенициллинам).

• Противопоказания: Гиперчувствительность, поражение паренхимы печени.
• Применение при беременности и кормлении грудью: В период беременности и кормления грудью назначают с осторожностью.
• Побочные действия: Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, рвота, понос.
• Взаимодействие: Допустимо сочетание с тетрациклинами, хлорамфениколом, леворином, нистатином, сульфаниламидами.

Способ применения и дозы: Внутрь, после еды по 0,25-0,5 г 4-6 раз в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,5 г, суточная — 2 г. Высшие суточные дозы для детей : до 3 лет — 0,02 г/кг, от 3 до 6 лет — 0,25-0,5 г, от 6 до 14 лет — 0,5-1 г, старше 14 лет — 1-1,5 г. Курс лечения — 5-7 дней.

Особые указания: Для предупреждения развития резистентности микроорганизмов рекомендуется сочетание с другими противомикробными средствами, особенно тетрациклином.

Следует учитывать, что 1 мг препарата содержит не менее 750 ЕД. 1 ЕД соответствует по активности 1 мкг олеандомицина основания.