Сизомицин
Русское название: Сизомицин. Английское название: Sisomicin.
Sisomycinum ( Sisomycini).
(2R,3R,4R,5R)-2-([(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-Диамино-3-([(2S,3R)-3-амино-6-(аминометил)-3,4-дигидро-2H-пиран-2-ил]окси)-2-гидроксициклогексил]окси)-5-метил-4-(метиламино)оксан-3,5-диол.
• Аминогликозиды.
• A41,9 Септицемия неуточненная. • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. • I33 Острый и подострый эндокардит. • J18 Пневмония без уточнения возбудителя. • J85 Абсцесс легкого и средостения. • J86 Пиоторакс. • K65 Перитонит. • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. • N30 Цистит. • N34 Уретрит и уретральный синдром.
• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации.
32385-11-8.
Антибиотик группы аминогликозидов. Продуцируется Micromonospora inyoensis или другими родственными микроорганизмами. Сизомицина сульфат — кристаллический порошок белого цвета со слегка желтоватым или розоватым оттенком. Легко растворим в воде. Молекулярная масса 1385,45.
Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра. Проникает внутрь микробной клетки и связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосомы: нарушает образование инициирующего комплекса (матричная РНК — 30S субъединица рибосомы), изменяет считывание информации с ДНК, способствуя синтезу дефектных белков, а также вызывает разобщение полирибосом, затрудняющее синтез белка. В более высоких концентрациях повреждает цитоплазматические мембраны и обусловливает гибель клетки. Действует на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Staphylococcus spp. (в тч устойчивые к пенициллину и антибиотикам других групп), Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp. Не действует на Bacteroides spp. и другие анаэробы, вирусы, простейшие. Устойчивость к сизомицину развивается медленно. Возникает также перекрестная устойчивость ко всем аминогликозидам. Сизомицин применяют преимущественно при тяжелых заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, устойчивыми к другим антибиотикам, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей.
Плохо всасывается из ЖКТ. При в/м использовании быстро абсорбируется с места введения, Cmax в крови создается через 0,5–1 ч, в терапевтических концентрациях обнаруживается в течение 8–12 При в/в капельном введении Tmax в крови — 15–30 мин.
Высокие концентрации создаются в почках, легких, печени, экстрацеллюлярной жидкости; обладает незначительной тропностью к костной и жировой ткани. Проходит через плаценту и в грудное молоко. Через неповрежденный ГЭБ проходит плохо, при менингите проникает в спинно-мозговую жидкость.
Связывается с белками плазмы менее чем на 10%. Биотрансформации практически не подвергается. T1/2 составляет 2–4 ч для взрослых, 5–8 ч для новорожденных и 2,5–4 ч для детей. Более 95% выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, создавая высокие концентрации в моче.
У больных с нарушением выделительной функции почек концентрация сизомицина в крови удерживается на повышенном уровне.
Гнойно-септические заболевания (сепсис. Менингит. Перитонит. Септический эндокардит). Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония. Эмпиема плевры. Абсцесс легкого). Инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит. Цистит. Уретрит). Инфицированные ожоги.
Гиперчувствительность. Миастения. Заболевания слухового и/или вестибулярного аппарата. Связанные с невритом VIII пары черепно-мозговых нервов. Азотемия (остаточный азот в крови выше 70,4 ммоль/л. Или 100 мг%). Беременность. Кормление грудью. Детям раннего возраста (первые недели жизни) применяют только по жизненным показаниям.
Нарушение функции почек, ботулизм, паркинсонизм, гипокоагуляция.
Нефротоксическое действие (протеинурия. Азотемия. Олигурия) — чаще у больных с нарушением функции почек. Судороги. При длительных курсах лечения и в случае применения доз.
Превышающих рекомендуемые — ототоксическое действие (в основном — вестибулярные нарушения. Лабиринтные нарушения. Реже — снижение слуха). Повышение активности печеночных трансаминаз. Гипербилирубинемия.
Аллергические реакции (кожная сыпь. Зуд. Отек). При в/в введении — перифлебит. Флебит.
Усиливает побочные эффекты ото- и нефротоксичных средств, миорелаксантов, полимиксинов, метоксифлурана. Снижает активность антимиастенических препаратов. Индометацин при парентеральном использовании замедляет выведение сизомицина.
Симптомы. Блокада нервно-мышечной проводимости, паралич дыхательной мускулатуры. Лечение. При первых признаках развития симптомов передозировки — введение кальция хлорида и неостигмина метилсульфата; при необходимости — ИВЛ.
В/м, в/в.
Не следует применять сизомицин (совместно или последовательно) с ЛС, обладающим ото- и нефротоксическим действием (стрептомицин, канамицин, гентамицин, виомицин, мономицин, ристомицин, полимиксин В), а также одновременно с диуретиками и курареподобными средствами. При назначении антибиотика следует определить чувствительность к нему выделенных возбудителей.
Рекомендуется контроль функции почек и печени, вестибулярного аппарата и слуха (не реже 1 раза в неделю), а также контроль концентрации препарата в крови (не должна превышать 6 мкг/мл).
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.
Сизомицина сульфат: описание, инструкция, цена
Сизомицина сульфат(амп.1% р-р) Россия Ферейн
Сизомицин
Фармакологическое действие:
Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Обладает бактерицидным действием, подавляет синтез белка на уровне рибосом. По активности превосходит гентамицин.
Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину и антибиотикам др.групп; не действует на Bacteroides spp. и др.
анаэробы, вирусы, простейшие.
- Показания:
- Гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит); инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких); инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); инфицированные ожоги.
- Противопоказания:
- Гиперчувствительность, азотемия (остаточный азот в крови выше 100 мг%); заболевания слухового и вестибулярного аппаратов, связанные с невритом VIII пары черепномозговых нервов; миастения.
- Режим дозирования:
В/м или в/в капельно. При инфекциях почек и мочевыводящих путей разовая доза для взрослых — 1 мг/кг, суточная — 2 мг/кг (вводится в два приема). При тяжелых гнойно-септических, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхания разовая доза для взрослых — 1 мг/кг, суточная — 3 мг/кг 3 раза в сутки.
Для новорожденных и детей до 1 года суточная доза — 4 мг/кг (максимальная — 5 мг/кг), 1-14 лет — 3 мг/кг (максимальная — 4 мг/кг), старше 14 лет — доза взрослых. Суточную дозу для новорожденных распределяют на 2 введения, детям остальных возрастных групп — на 3 введения. Продолжительность лечения у детей и взрослых — 7-10 дней.
Растворы сизомицина готовят непосредственно перед введением. Для в/в капельного введения добавляют к разовой дозе антибиотика для взрослых 50-100 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора натрия хлорида, или 30-50 мл 5% раствора декстрозы для детей. Скорость введения взрослым — 60 кап/мин, детям — 8-10 кап/мин.
В/в вливания производят в течение 2-3 дней, затем переходят на в/м инъекции.
Побочные эффекты:
Нефротоксичность (протеинурия, азотемия, олигурия), ототоксичность (вестибулярные и лабиринтные нарушения, снижение слуха), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отек).
При в/в введении — перифлебит, флебит, редко — послабляющее действие. Передозировка. Симптомы: блокада нейромышечной проводимости, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: при первых признаках развития симптомов передозировки — введение кальция хлорида и прозерина; при необходимости больного переводят на ИВЛ.
Сизомицин
Sisomicin
Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Обладает бактерицидным действием, подавляет синтез белка на уровне рибосом. По активности превосходит гентамицин.
Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину и антибиотикам других групп; не действует на Bacteroides spp.
и другие анаэробы, вирусы, простейшие.
Плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При внутримышечном использовании быстро абсорбируется с места введения, максимальная плазменная концентрация (Cmax) создаётся через 0,5–1 час, в терапевтических концентрациях обнаруживается в течение 8–12 часов. При внутривенном капельном введении TCmax в крови — 15–30 минут.
Высокие концентрации создаются в почках, лёгких, печени, экстрацеллюлярной жидкости; обладает незначительной тропностью к костной и жировой ткани. Проходит через плаценту и в грудное молоко. Через неповреждённый гематоэнцефалический барьер проходит плохо, при менингите проникает в спинномозговую жидкость. Связь с белками плазмы менее 10 %.
Метаболизму практически не подвергается. Период полувыведения (T½) составляет 2–4 часа для взрослых, 5–8 часов для новорождённых и 2,5–4 часа для детей. Более 95 % выводится почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации, создавая высокие концентрации в моче.
У больных с нарушением выделительной функции почек концентрация сизомицина в крови удерживается на повышенном уровне.
- Гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит);
- тяжёлые инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгкого);
- инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
- инфицированные ожоги.
- Повышенная чувствительность к сизомицину;
- миастения;
- заболевания слухового и/или вестибулярного аппарата, связанные с невритом VIII пары черепно-мозговых нервов;
- азотемия (остаточный азот в крови выше 70,4 ммоль/л, или 100 мг%);
- беременность;
- кормление грудью.
Детям раннего возраста (первые недели жизни) применяют только по жизненным показаниям.
- Нарушение функции почек;
- ботулизм;
- паркинсонизм;
- гипокоагуляция.
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения сизомицина при беременности не проведено.
Применение препарата в период беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения сизомицина в период грудного вскармливания не проведено.
Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.
Суточная доза для взрослых составляет 2–3 мг/кг в 2–3 приёма в течение 7–10 дней. Вводят внутримышечно или внутривенно.
Для детей старше 1 года суточная доза составляет 3–4,5 мг/кг, до 1 года — 4,5–6 мг/кг, для новорождённых детей — 2,5 мг/кг каждые 12 часов.
Блокада нервно-мышечной проводимости, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение
При первых признаках развития симптомов передозировки — введение кальция хлорида и неостигмина метилсульфата; при необходимости — искусственная вентиляция лёгких.
Лекарственные средства, оказывающие ото- и нефротоксическое действие (стрептомицин, канамицин, гентамицин, флоримицин, мономицин, ристомицин, полимиксин B), диуретики, недеполяризующие миорелаксанты повышают риск развития побочных эффектов.
При назначении антибиотика следует определить чувствительность к нему выделенных возбудителей.
Рекомендуется контроль функции почек и печени, вестибулярного аппарата и слуха (не реже 1 раза в неделю), а также контроль концентрации препарата в крови (не должна превышать 6 мкг/мл).
Информация о действующем веществе Сизомицин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Сизомицин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Амикацина Сульфат 500 мг N50 порошок — купить в Москве в сети дисконт аптек "Добрая Аптека"
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения.
Состав
1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления раствора для инъекций для в/в и в/м введения содержит амикацина сульфата 250, 500 или 1000 мг.
Упаковка
Во флаконах по 10 мл; в картонной пачке 1 или 10 флаконов или в коробке 50 флаконов.
Фармакологическое действие
Амикацин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Показания
- — Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:
- — инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
- — сепсис;
- — септический эндокардит;
- — инфекции ЦНС (включая менингит);
— инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
— инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
— гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
— инфекции желчных путей;
— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
— раневая инфекция;
— послеоперационные инфекции.
Противопоказания
- — неврит слухового нерва;
- — тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
- — беременность;
- — повышенная чувствительность к компонентам Амикацина;
- — повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.
Способ применения и дозы
Амикацин вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно), по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) — 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых — до 15 мг/кг/сут, но не более 1.
5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении — 3-7 дней, при в/м — 7-10 дней. Недоношенным новорожденным начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; новорожденным начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования. Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у этих больных. Для в/м введения используют раствор, приготовленный ex tempore из лиофилизированного порошка с добавлением к содержимому флакона (0.25 или 0.
5 г порошка) 2-3 мл воды для инъекций. Для в/в введения применяют те же растворы, что и для в/м.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амикацин противопоказан при беременности. При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
- Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
- Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
- Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
- Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).
Особые указания
Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме должна не превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл). В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
При наличии «жизненных» показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, однако они слабо всасываются из ЖКТ и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов.
В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.
Взаимодействие
Амикацин фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, KCl.
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой ХПН бета-лактамные антибиотики могут снижать эффект аминогликозидов). Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВП, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС.
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и др.
ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении амикацина). Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития
Передозировка
Симптомы: токсические реакции — потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания.
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 5° до 25°С.
Амикацина сульфат
Аналоги из категории «Антибиотики»
Аналоги из категории «Противоинфекционные и противопаразитарные препараты»
Побочные действия Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Перед применением следует определять чувствительность микроорганизмов.Раствор для инъекций и инфузий готовят непосредственно перед использованием. Содержимое флакона (0,25–0,5 г) растворяют в 2–3 мл стерильной воды для инъекций; для в/в вливаний полученный раствор разводят в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.
Меры предосторожности
Не следует смешивать в одном шприце или инфузионной системе с другими ЛС (возможно образование неактивных комплексных соединений). До и еженедельно во время лечения необходимо контролировать функцию почек (в т.ч. уровень креатинина и азота мочевины в сыворотке крови) и VIII пары черепно-мозговых нервов (аудиограмма).
Постоянный фармакокинетический мониторинг (Cmax определяют через 30 мин и 1 ч после в/в и в/м инъекции соответственно, Cmin — через 6 ч) позволяет исключать создание токсических или субтерапевтических концентраций в крови.
С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.
Применение Амикацина сульфат при беременности и кормлении
Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям.
Проходит через плаценту, обнаруживается в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей примерно 16% от таковой в сыворотке крови матери, и амниотической жидкости.
Может накапливаться в почках плода, оказывать нефро- и ототоксическое действие.Категория действия на плод по FDA — D.Выделяется с грудным молоком в небольших количествах. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.
Передозировка
Симптомы: токсические реакции, нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).
Лечение: кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), м-холиноблокаторы (атропин), симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ.
Гемодиализ, перитонеальный диализ эффективны при нарушении функции почек, новорожденным проводят обменное переливание крови.
Взаимодействие
Отмечается физико-химическая несовместимость с пенициллинами, особенно карбенициллином. Фармацевтически несовместим с гепарином, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлортиазидом, эритромицином, витаминами С и группы В, калия хлоридом.
Проявляет синергизм с бета-лактамными антибиотиками в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов, с тикарциллином, азлоциллином и пиперациллином в отношении Pseudomonas aeruginosa и других неферментирующих грамотрицательных бактерий.
При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, стрептомицин, канамицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются.
Амилорид уменьшает нефротоксичность амикацина (за счет снижения проникновения в проксимальные канальцы). При одновременном приеме с амфотерицином В, цефалотином, полимиксином, цисплатином, ванкомицином и налидиксовой кислотой возрастает риск нефротоксичности.
Петлевые диуретики (фуросемид, этакриновая кислота) и цефалотин увеличивают ототоксичность. Индометацин при в/в введении уменьшает почечный клиренс амикацина и увеличивает его концентрацию в плазме и риск токсического действия.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом и полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (требуется корректировка их дозы).
Побочные действия Амикацина сульфат
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезия, подергивание мышц, судороги, тремор, сонливость, нарушение нейро-мышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания, апноэ), психоз, нарушения слуха (ощущение «закладывания» или шум в ушах, понижение слуха с уменьшением восприятия высоких тонов, необратимая глухота) и равновесия (нескоординированность движений, головокружение, неустойчивость).Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, артериальная гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эозинофилия.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.Со стороны мочеполовой системы: поражение почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, почечная недостаточность).Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, артралгия, отек Квинке, анафилактический шок.Прочие: лекарственная лихорадка, болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).
Ограничения к применению
Миастения, паркинсонизм, дегидратация, пожилой возраст, период новорожденности, в т.ч. у недоношенных детей.
Амикацина сульфат противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; поражение слухового и вестибулярного аппарата нетуберкулезной этиологии, в т.ч. неврит слухового нерва, нарушение функции почек (почечная недостаточность, уремия, азотемия), тяжелые заболевания сердца и органов кроветворения.
Показания к применению Амикацина сульфат
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), сепсис (в т.
ч. вызванный штаммами Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa, резистентными к другим аминогликозидам), септический эндокардит, инфекции ЦНС (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч.
перитонит), инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), простатит, гонорея, гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчевыводящих путей, инфекции костей и суставов (в т.ч.
остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции, отит. Туберкулез (резервный препарат) — в сочетании с другими резервными ЛС.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра. Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы.
В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК, и образуются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, что приводит к гибели микробной клетки.
Активен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов (значения МПК, мкг/мл указаны после названия микроорганизма): Pseudomonas aeruginosa (1,6–3,2), в т.ч. устойчивые к гентамицину, тобрамицину, сизомицину и нетилмицину, Escherichia coli (1,6–3,2), Klebsiella spp. (1,6–6,4), Serratia spp. (1,6–6,4), Providencia spp. (1,6–6,4), Enterobacter spp.
(1,6–3,2), Salmonella spp. (1,6–6,4), Shigella spp. (0,6–6,4), Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (0,4–1,6), в т.ч. устойчивые к пенициллину, метициллину и некоторым цефалоспоринам, в меньшей степени действует на энтерококки.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и некоторых атипичных микобактерий; оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к стрептомицину, изониазиду, ПАСК и другим противотуберкулезным ЛС (кроме виомицина и капреомицина). Не действует на неспорообразующие грамотрицательные анаэробы и простейшие.
Резистентность развивается медленно, более 70% штаммов грамотрицательных и грамположительных бактерий сохраняют чувствительность к амикацину. Отмечается полная перекрестная резистентность к аминогликозидам I поколения, к остальным — частичная.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, благодаря чему может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.Практически не всасывается из ЖКТ. Вводят в/в или в/м.
Cmax достигается через 1 и 0,5 ч после в/м и в/в введения в дозе 7,5 мг/кг и составляет 21 и 38 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация (15–25 мкг/мл) сохраняется в течение 10–12 ч при в/м и в/в введении. Наряду с нетилмицином характеризуется наиболее предсказуемыми среди аминогликозидов Cmax и Cmin. Связывание с белками плазмы 4–11%. Vd — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг.
Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в ткань легких, печени, миокарда, селезенки, в костную ткань, избирательно накапливается в корковом слое почек, распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, лимфу, плевральный, перикардиальный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, жидкость абсцессов.
В низких концентрациях определяется в желчи, бронхиальном секрете, в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек — в большей степени. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости. Не метаболизируется. T1/2 у взрослых — 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч.
Почечный клиренс 79–100 мл/мин, при нарушении функции почек T1/2 увеличивается до 70–100 ч. Экскретируется в основном почками (65–94%) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, создает высокие концентрации в моче; в небольших количествах выделяется с желчью.
Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).При применении амикацина в большей степени выражено ототоксическое действие (слуховая часть VIII пары черепно-мозговых нервов поражается чаще вестибулярной), чем нефротоксическое. Вероятность проявления ототоксичности выше при нарушении функции почек и дегидратации, в т.ч. ожоговой. Однократное введение суточной дозы (80–100% от стандартной) позволяет уменьшить риск токсических эффектов при сохранении аналогичной клинической эффективности.Имеются данные об эффективности интратекального и внутрижелудочкового введения амикацина при инфекциях ЦНС, а также о применении раствора для инъекций в виде ингаляций.В офтальмологии может использоваться для местного лечения заболеваний глаз — субконъюнктивально вводится раствор амикацина (50 мг/мл); интравитреально — 0,4 мл раствора (содержит 0,4 мг/0,1 мл), введение можно повторять с интервалом 3 дня.
Характеристика
Антибиотик группы аминогликозидов III поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Получен полусинтетическим путем из канамицина А.Амикацина сульфат — аморфный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен, легко растворим в воде. Молекулярная масса 781,75.
Химическое название Амикацина сульфат
(S)-0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-6)-0-[6-амино-6-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-N1-(4-амино-2-гидрокси-1-оксобутил)-2-дезокси-D-стрептамин (в виде сульфата)
Амикацина сульфат фл. 0,5г антибиотик Рх
СоставПорошок: Активное вещество: амикацина сульфат (в пересчёте на амикацин)
— 500 м. 500 мг амикацина во флаконы вместимостью 10 мл.
1, 5, 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачки
из картона.
50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробки из
картона для поставки в стационары.
Описание лекарственной формыПорошок белого или почти белого цвета, гигроскопичен.
Показания препаратаИнфекционно-воспалительные заболевания, вызванные
грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину,
сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и
грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей
(бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), сепсис,
септический эндокардит, инфекции центральной нервной системы (ЦНС)
(включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит),
инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), гнойные
инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги,
инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчных
путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция,
послеоперационные инфекции.
ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе),
неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная
недостаточность с азотемией и уремией, беременность.
С осторожностью: миастения, паркинсонизм, ботулизм
(аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи,
что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры),
дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности,
недоношенность детей, пожилой возраст, период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудьюПри наличии жизненных показаний препарат может быть использован
у кормящих женщин (аминогликозиды проникают в грудное молоко в
небольших количествах, однако, они слабо всасываются из
желудочно-кишечного тракта, и связанных с ними осложнений у грудных
детей зарегистрировано не было).
Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение
функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз,
гипербилирубинемия).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения,
гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость,
нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения,
покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной
передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха,
вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота),
токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация
движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность —
нарушение функции почек (олигурия, протеинурия,
микрогематурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи,
лихорадка, отек Квинке.
Местные: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и
перифлебит (при внутривенном введении).
ВзаимодействиеФармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином,
цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В,
гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами
группы В и С, калия хлоридом.
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином,
бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой
хронической почечной недостаточностью при совместном применении с
бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности
аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин
увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины,
сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты,
конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют
элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке
крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения,
капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие
нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в
качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные
анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными
консервантами увеличивают риск остановки дыхания.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития
токсических действий аминогликозидов (увеличение периода
полувыведения и снижение клиренса).
Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.
Способ применения и дозыВ/м, в/в (струйно, в течение 2 мин, или капельно), взрослым и
детям старше 6 лет — по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые
12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) — 250 мг
каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена
дополнительная доза — 3-5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых — 15 мг/кг/сут, но не более 15
г/сут в течение 10 дней.
Продолжительность лечения при в/в введении — 3-7 дней, при в/м —
7-10 дней.
Недоношенным новорожденным начальная доза -10 мг/кг, затем по
7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; новорожденным и детям до 6 лет начальная
доза — 10 мг/кг, затем по 7.
5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10
дней.
Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые
4-6 ч в связи с более коротким Т1/2 (1-1,5 ч) у этих больных.
Для в/м введения используют раствор, приготовленный добавлением
к содержимому флакона 250 мг или 500 мг 2-3 мл воды для
инъекций.
Внутривенно амикацин вводится капельно в течение 30-60 мин, в
случае необходимости — струйно.
Для в/в введения (струйно) используют раствор, приготовленный
добавлением к содержимому флакона 250 мг или 500 мг 2-3 мл воды для
инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора
декстрозы.
Для в/в введения (капельно) содержимое флакона растворяют в 200
мл 5 % раствора декстрозы или 0.9 % раствора натрия хлорида.
Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна
превышать 5 мг/мл.
При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение
доз или увеличение интервалов между введениями.
В случае увеличения интервала между введениями (если уровень
клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное),
интервал между приёмами препарата устанавливают следующим
образом:
Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х
9.
Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то
рекомендуемую разовую дозу (7,5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18
часов.
При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.
В случае снижения разовой дозы при неизменном режиме
дозирования.
Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7,5
мг/кг.
Для расчета последующих доз необходимо разделить значение
клиренса креатинина (мл/мин) у больных на клиренс креатинина в
норме, затем полученную цифру умножают на величину первоначальной
дозы в мг, т.е.:
Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = Клиренс
креатинина, выявленный у больного (мл/мин) / Клиренс креатинина в
норме (мл/мин) х первоначальная доза (мг).
Особые указанияПеред применением определяют чувствительность выделенных
возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При
диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм
считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным,
менее 14 мм — устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл
(терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю
контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного
аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с
нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в
течение длительного времени (у этой категории больных может
потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата
снижают или прекращают лечение.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями
мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество
жидкости.
При отсутствии положительной клинической динамики следует
помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В
подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение
соответствующей терапии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению
механизмами
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и
внутримышечного введения 250 мг, 500 мг.
- Форма выпускапорошок д/приготовления р-ра д/в/в и в/м введения фл. 500 мг N1
- ПроизводительСинтез ОАО
- Действующее веществоАМИКАЦИН
- Условия хранения препаратаВ защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
- Срок годности препарата2 года
- Амикацин
Оставить комментарий