Кислота налидиксовая (acidum nalidixum)

Nalidixic acid

Налидиксовая кислота — противомикробный препарат группы хинолонов. Селективно ингибирует функцию субъединицы A фермента гиразы, играющего важную роль в синтезе бактериальной ДНК. Подавление функции гиразы препятствует образованию двойной спирали бактериальной ДНК или нарушает её расположение в микробной клетке, что приводит к разрушению бактерии.

Обладает бактерицидными свойствами и выраженным постантибиотическим действием. В низких концентрациях налидиксовая кислота действует только на размножающиеся микроорганизмы путём подавления репликации ДНК.

Минимальная подавляющая концентрация налидиксовой кислоты колеблется от 5 до 75 мкг/мл, но для чувствительных к ней бактерий налидиксовая кислота эффективна уже при концентрации менее 10 мкг/мл.

Налидиксовая кислота обладает выраженной противомикробной активностью в отношении грамотрицательных бактерий, таких как Proteus mirabilis, Proteus morganii, Proteus vulgaris и Proteus rettgeri; Escherichia coli, Enterobacter (Aerobacter) spp. и Klebsiella spp.

  • К налидиксовой кислоте как правило устойчивы Pseudomonas aeruginosa, грамположительные и анаэробные бактерии.
  • При применении препарата у микроорганизмов может развиться резистентность к налидиксовой кислоте, особенно при продолжительном приёме препарата, хотя возможно развитие резистентности и в течение первых 48 часов её приёма.
  • Наблюдалась перекрёстная резистентность между налидиксовой кислотой и другими производными хинолона, такими как оксолиновая кислота, циноксацин.

После приёма внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракт (биодоступность 96 %). Максимальная плазменная концентрация (Cmax) после приёма 1 г налидиксовой кислоты натощак достигается через 1–2 часа, в моче — через 3–4 часа. Приём пищи замедляет абсорбцию налидиксовой кислоты.

Распределение

Наибольшие концентрации создаются в почках; проникает через плаценту, гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко.

Связь с белками плазмы составляет около 93 % для налидиксовой кислоты и 63 % для гидроксиналидиксовой кислоты (активного метаболита налидиксовой кислоты). Налидиксовая кислота вместе со своим активным метаболитом быстро выводится через почки.

После приёма 1 г налидиксовой кислоты её максимальные концентрации в моче составляют в среднем 150–250 мкг/мл и достигаются через 3–6 часов.

Биотрансформация

Налидиксовая кислота частично метаболизируется в печени. Активным метаболитом налидиксовой кислоты является гидроксиналидиксовая кислота, которая обладает антибактериальной активностью, аналогичной активности налидиксовой кислоты.

Элиминация

Период полувыведения (T½) из плазмы составляет 1–2,5 часа. Налидиксовая кислота и её активный метаболит выводятся преимущественно почками, около 4 % налидиксовой кислоты выводится кишечником.

Инфекционно-воспалительные заболевания преимущественно желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы (в том числе пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; инфекции желудочно-кишечного тракта, холецистит), вызванные чувствительными микроорганизмами.

Профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

Повышенная чувствительность к налидиксовой кислоте, тяжёлые нарушения функции печени и почек, эпилепсия, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжёлая форма), беременность, детский возраст (до 2 лет), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; одновременный приём бактериостатических препаратов.

Одновременный приём непрямых антикоагулянтов (возможно усиление эффектов непрямых антикоагулянтов), почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин.

Категория действия на плод по FDA — C.

  1. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения налидиксовой кислоты при беременности не проведено.
  2. В экспериментальных исследованиях на животных выявлены признаки тератогенности и эмбриоцидности.
  3. Применение налидиксовой кислоты во время беременности противопоказано, за исключением случаев отсутствия альтернатив, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

  • Специальных исследований по безопасности применения налидиксовой кислоты в период грудного вскармливания не проведено.
  • Налидиксовая кислота проникает в грудное молоко.
  • Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Препарат следует принимать за 1 час до приёма пищи.

Пациенты с нормальной функцией почек и с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина более 20 мл/мин

Средняя доза для взрослых (в том числе пожилых) составляет 4 г (по 2 капсулы (1 г) — 4 раза в сутки) в течение 7–10 дней. В случае необходимости более длительного приёма препарата (в течение ещё 7–10 дней) его доза может быть снижена до 1 капсулы (0,5 г) — 4 раза в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин

При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин дозы уменьшаются в 2 раза.

У больных, принявших дозу, превышающую рекомендованную, могут наблюдаться: токсический психоз, судороги, повышенное внутричерепное давление или метаболический ацидоз. Также после передозировки могут наблюдаться: тошнота, рвота и летаргия. Эти реакции достаточно быстро проходят, так как налидиксовая кислота обычно быстро выводится почками.

Лечение

В случае развития симптомов передозировки рекомендуется тщательное врачебное наблюдение за больным в условиях стационара. Лечение должно носить симптоматический и поддерживающий характер.

Налидиксовая кислота может усиливать эффект пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин или бис-гидроксикумарин, в результате конкурентного связывания с белками плазмы. В случае одновременного применения необходим соответствующий контроль протромбинового времени или международного индекса нормализации (INR), и может возникнуть необходимость в изменении дозы антикоагулянта.

  1. Поскольку для проявления антибактериального действия налидиксовой кислоты необходимым условием является размножение бактериальных клеток, действие налидиксовой кислоты может подавляться в присутствии других антибактериальных соединений, особенно бактериостатических веществ, таких как: тетрациклин, хлорамфеникол или нитрофурантоин (последний является антагонистом налидиксовой кислоты in vitrо).
  2. Пробенецид подавляет секрецию налидиксовой кислоты в почечных канальцах и может снижать её эффективность в отношении инфекций мочеполовой системы, увеличивая в то же время риск развития системных побочных явлений.
  3. Совместное применение налидиксовой кислоты и мелфалана сопровождалось гастроинтестинальной токсичностью.

Показано, что налидиксовая кислота и родственные соединения вызывают эрозии в хрящевой ткани суставов и другие признаки артропатии у большинства животных, не достигших половой зрелости.

До выяснения клинической значимости этого явления, следует проявлять осторожность при назначении налидиксовой кислоты лицам, не достигшим 18 летнего возраста.

Если проявляется артралгия, лечение налидиксовой кислотой должно быть прекращено.

В период применения налидиксовой кислоты следует избегать воздействия прямых солнечных лучей, а при развитии фотосенсибилизации лечение налидиксовой кислотой следует прекратить

Следует проявлять осторожность и прекратить лечение, если у больного развиваются признаки или симптомы повышения внутричерепного давления, психоза или другие токсические проявления.

Если развивается бактериальная резистентность к налидиксовой кислоте, это происходит обычно в течение первых 48 часов. Наблюдалась перекрёстная резистентность между налидиксовой кислотой и другими производными хинолона, такими как оксолиновая кислота и циноксацин.

Если для анализа мочи больных, получающих налидиксовой кислоту, используются методы, основывающиеся на восстановлении меди, как например, растворы Бенедикта или Фелинга, может быть получена ложная положительная реакция на глюкозу. Поэтому рекомендуется применять специфические глюкозо-оксидазные методы исследования.

Ложные значения могут быть получены при определении 17-кето и кетогенных стероидов в моче при анализах, основанных на измерении ванилилминдальной кислоты в моче. В таких случаях можно использовать тест Портера-Зильбера для 17-гидроксикортикостероидов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Информация о действующем веществе Налидиксовая кислота предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Налидиксовая кислота, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Лекарства, содержащие Налидиксовая кислота

  • Латинское название
  • Nalidixic acid*
  • Фармакологическое действие

Ингибирует синтез ДНК путем подавления ее полимеризации. Действует на большинство грамотрицательных бактерий, за исключением синегнойной палочки. В ходе лечения возможно развитие резистентности микроорганизмов.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (биодоступность 96%). В плазме связывается с белками на 93%. Cmax в крови достигается через 1–2 ч, в моче — через 3–4 ч. Наибольшие концентрации создаются в почках; проникает через плаценту, ГЭБ, в грудное молоко.

T1/2 составляет 1,1–2,5 ч (при нарушении функции почек — до 21 ч). Окисляется в печени с образованием активного метаболита — гидроксиналидиксовой кислоты. Экскретируется почками: 2–3% как налидиксовая кислота, 13% — активный метаболит, 80% — неактивный метаболит.

  1. Показания
  2. Цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита, уретрит; простатит; кишечные инфекции; профилактика инфекций при операциях или инвазивных диагностических исследованиях, проводящихся на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.
  3. Противопоказания
  4. Гиперчувствительность, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма), паркинсонизм, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 50 мл/мин), беременность, кормление грудью, детский возраст.
  5. Побочные действия
  6. Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, головная боль, головокружение, вертиго, сонливость, слабость, парестезия.
  7. Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из ЖКТ, холестаз.
  8. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
  9. Прочие: миалгия; при длительном применении возможны тромбо- и лейкопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, судороги.
  10. Взаимодействие
Читайте также:  Как избавиться от похмелья после серьёзного опьянения?

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Антибактериальную активность снижают нитрофураны.

Способ применения и дозы

Внутрь, для взрослых начальная доза — 1 г, поддерживающая — 500 мг каждые 6 ч. Максимальная суточная доза — 4 г, при тяжелых состояниях до 6 г. Для детей начальная доза — из расчета 60 мг/кг, поддерживающая — 30 мг/кг/сут, разделенная на 4 приема.

  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Категория действия на плод по FDA — C.
  • На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
  • Особые указания
  • В период применения налидиксовой кислоты следует избегать воздействия прямых солнечных лучей, а при развитии фотосенсибилизации лечение налидиксовой кислотой следует прекратить.

Налидиксовая кислота — это… Что такое Налидиксовая кислота?

Налидиксовая кислота — лекарственное средство, антибактериального действия. Относится к группе хинолонов.

Фармакологическое действие

Подавляет репликацию ДНК путем подавления ее полимеризации. Эффективна в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., палочки Фридлендера.

Действует бактерицидно или бактериостатически (в зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации). Чувствительны штаммы микроорганизмов, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам. Неактивна в отношении грамположительных микроорганизмов и анаэробов.

В ходе лечения возможно развитие резистентности микроорганизмов.

Фармакокинетика

Абсорбция в желудочно-кишечном тракте хорошая, биодоступность — 96%, связь с белками плазмы — 93%. TCmax в плазме — 1-2 ч, в моче — 3-6 ч (250-300 мкг/мл). Концентрация в ткани почек выше, чем в крови. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в грудное молоко.

T1/2 — 1.1-2.5 ч (при нарушении функции почек — до 21 ч). Метаболизм в печени частичный, с образованием активного метаболита — гидроксиналидиксовой кислоты.

Выводится почками (2-3% — в виде налидиксовой кислоты, 13% — в виде активного метаболита, 80% — в виде неактивного метаболита).

Показания

Пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; инфекции желудочно-кишечного тракта, холецистит и др., вызванные чувствительными микроорганизмами. Профилактика инфекций при операциях на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма), беременность, детский возраст (до 2 лет), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Режим дозирования

Внутрь, по 1 г 4 раза в сутки, в течение 7 дней. При проведении более длительного лечения доза может быть снижена до 0.5 г 4 раза в сутки. Детям — в начальной суточной дозе 60 мг/кг в 3-4 приема, поддерживающая — 30 мг/кг/сут в 3-4 приема.

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, холестаз; сонливость, головная боль, нарушение зрения и цветовосприятия, диплопия, внутричерепная гипертензия, дисфория, миалгия; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк). При длительном применении возможны: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, судороги.

Особые указания

На фоне терапии возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.

Взаимодействие

Не следует назначать одновременно с непрямыми антикоагулянтами. Может оказать угнетающее воздействие на центральную нервную систему, особенно в случае одновременного применения с этанолом или др. лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему. Несовместим с нитрофуранами.

Ссылки

Урсодезоксихолевая кислота

  • Выгодная цена на Урсодезоксихолевая кислота в Москве
  • Купить Урсодезоксихолевая кислота в Asna.ru
  • Инструкция по применению для Урсодезоксихолевая кислота.

Форма выпуска: Урсодезоксихолевая кислота-вертекс 250мг 100 шт. капсулы

Список аптек Адрес Часы работы Цена
ДОЛГОЛЕТ Социальная аптека Хотьково, Седина ул, д.4 Пн-Ср: 09:00-21:00Чт-Чт: 09:00-19:00Пт-Вс: 09:00-21:00 600.00 руб.
АСНА Москва, Ленинградский пр-кт, д.60 кор.1 Круглосуточно 895.00 руб.
КИТ ФАРМА Балашиха, Дзержинского мкр., , д.31 Пн-Вс: 08:00-22:00 1040.00 руб.
КИТ ФАРМА Балашиха, Саввинская ул., д.5А Пн-Пт: 08:00-22:00Сб-Вс: 09:00-21:00 1091.00 руб.
Планета Здоровья Мирный, поселок, Свободы ул., д.9 Пн-Вс: 08:00-22:00 1196.00 руб.
Планета Здоровья Белоозерский, Коммунальная ул, д.10 Пн-Вс: 08:00-22:00 1196.00 руб.
Планета Здоровья Жуковский, Гагарина ул, д.85Б Пн-Вс: 09:00-21:00 1196.00 руб.
Планета Здоровья Химки, Юбилейный пр-кт, д.51 Пн-Вс: 08:00-22:00 1196.00 руб.
Планета Здоровья Электросталь, Ялагина ул, д.13 Круглосуточно 1196.00 руб.
Планета Здоровья Наро-Фоминск, Маршала Жукова Г.К. ул, д.13А Пн-Вс: 08:00-22:00 1196.00 руб.

Просмотреть все аптеки

Форма выпуска: Урсодезоксихолевая кислота-вертекс 250мг 50 шт. капсулы

Список аптек Адрес Часы работы Цена
Планета Здоровья Москва, Яблочкова ул, д.21 Круглосуточно 626.00 руб.
Планета Здоровья Дзержинский, Поклонная ул, д.3А Пн-Вс: 08:00-22:00 675.00 руб.
ПЛАНЕТА ЗДОРОВЬЯ ХОЛДИНГ Москва, Магеллана пр, д.2 Пн-Вс: 08:00-22:00 675.00 руб.
Планета Здоровья Мытищи, Астрахова пр-кт, д.5 Пн-Вс: 08:00-22:00 675.00 руб.
Планета Здоровья Москва, Поляны ул, д.5 Пн-Вс: 08:00-22:00 675.00 руб.
Планета Здоровья Москва, Крылатская ул, д.33 кор.3 Круглосуточно 675.00 руб.
Планета Здоровья Москва, Дмитриевского ул, д.1 Пн-Вс: 08:00-22:00 675.00 руб.
Планета Здоровья Балашиха, Зеленая ул, д.32 кор.2 Пн-Вс: 08:00-22:00 675.00 руб.
Планета Здоровья Серпухов, Ворошилова ул, д.171А Круглосуточно 675.00 руб.
Планета Здоровья Мытищи, Юбилейная ул, д.6 Пн-Вс: 08:00-22:00 675.00 руб.

Просмотреть все аптеки

Форма выпуска: Урсодезоксихолевая кислота 250мг 50 шт. капсулы

Список аптек Адрес Часы работы Цена
Народная аптека Пушкино, Тургенева ул, д.5 Пн-Пт: 08:00-21:00Сб-Вс: 08:00-20:00 1295.00 руб.
Народная аптека Мытищи, Веры Волошиной ул, д.27 Круглосуточно 1204.00 руб.

Просмотреть все аптеки

Налидиксовая кислота (Acidum Nalidixicum)

  • Поливитамины с макро- и микроэлементами и растительными компонентами
  • Фармако-терапевтическая группа
  • Поливитаминное средство+мультиминерал

Состав

Активное вещество — налидиксовая
кислота. Таблетки 0.5 г. Капсулы. Суспензия.

Показания к применению

Пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; инфекции ЖКТ, холецистит и др. — вызванные чувствительными
к препарату микроорганизмами. Профилактика инфекций
при операциях на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

Применение Налидиксовой кислоты. Назначают по 1.0 г 4 раза в сутки в
течение 7 дней. При проведении более длительного лечения
доза может быть снижена до 0.5 г 4 раза в сутки. Детям назначают в суточной дозе 60 мг/кг массы тела в 3-4 приема.

Противопоказания к применению

Выраженные нарушения функции печени и почек, эпилепсия, тяжелая форма церебрального атеросклероза, первый триместр беременности, возраст до 2-х лет,
повышенная чувствительность к налидиксовой кислоте.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Возможны — тошнота, рвота, диарея, боли
в эпигастрии. Редко — желудочно-кишечные кровотечения,
холестаз; сонливость, головная боль, нарушение зрения, миалгии; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отек Квинке). В отдельных случаях при длительном применении
возможны тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая
анемия, фотосенсибилизация, судороги.

Дозировка, как принимать Налидиксовая кислота

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, запивая жидкостью, можно принимать во время еды. В острой стадии заболевания — по 0.5-0.75 г 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1.75 г. Для поддерживающей терапии — в средней суточной дозе 500 мг за 2 приема (утром и на ночь).

При остром приступе подагры первая доза — 825 мг; затем — 275 мг каждые 8 ч. При альгодисменорее — в первой дозе 500 мг, затем по 275 мг каждые 6-8 ч в течение 3-4 дней. При мигрени — 500 мг. Ректальные свечи назначают обычно на ночь (по 1 свече 0.5 г).

При необходимости применения напроксена в высоких дозах можно сочетать назначение в свечах и в таблетках. Детям в возрасте от 1 года до 5 лет — в суточной дозе 2.5-5 мг/кг в 1-3 приема; курс лечения не должен превышать 14 дней. При ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза — 10 мг/кг.

Предпочтительной лекарственной формой для детей является суспензия.

Дополнительные указания при приеме Налидиксовая кислота

Не следует назначать одновременно с нитрофурановыми препаратами, непрямыми антикоагулянтами. Препарат может оказать угнетающее воздействие на
ЦНС, особенно в случае одновременного применения с алкоголем или препаратами, обладающими угнетающим воздействием на ЦНС. На фоне приема препарата возможна
ложноположительная реакция мочи на сахар.

Производители. Невиграмон (Nevigromon) CHINOIN, Венгерская республика; Неграм (Negram) SANOFI-WINTHROP,
Франция; Неграм (Negram) KRKA, Словения (в сотрудничестве с Sterling-Wintrop, Великобритания).

Читайте также:  Микроцид (microcidum)

Необходимо до начала лечения, а затем (при длительной терапии) 2 раза в неделю проводить подсчет числа тромбоцитов крови. Следует отменить препарат при появлении некроза кожи в месте введения. Риск кровотечений выше при почечной недостаточности и у женщин в возрасте старше 60 лет. 

Дополнительная информация:

  • Therapie 1994:49 : 101-5.

Передозировка

Симптомы: значительная передозировка может характеризоваться сонливостью, диспептическими явлениями (изжогой, тошнотой и рвотой, болью в животе), слабостью, шумом в ушах, раздражительностью, в тяжелых случаях развивается кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, судороги и почечная недостаточность.

Лечение: пациенту, принявшему случайно или преднамеренно большое количество препарата Налгезин форте, необходимо промыть желудок и проводить симптоматическую терапию: активированный уголь, антациды, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса. Гемодиализ неэффективен.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Налидиксовая кислота

Фармакодинамика

Антибактериальное средство,
эффективно в отношении грамотрицательных микроорганизмов: кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, протея, палочки Фридлендера.

Действует бактерицидно или
бактериостатически в зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации. К препарату чувствительны
штаммы микроорганизмов, устойчивые к антибиотикам и
сульфаниламидам.

Препарат не активен в отношении грамположительных микроорганизмов и анаэробов.

Фармакокинетика

Всасывание. Абсорбция из ЖКТ быстрая и полная. Биодоступность — 95%. Прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания. Тmax — 1-2 ч.

Распределение. Связывание с белками плазмы – более 99%. Css достигается к приему 4-5 доз препарата (2-3 дня).

Метаболизм. Метаболизируется в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9.

Выведение. Т1/2 — 12-15 ч. Клиренс — 0.13 мл/мин/кг. Выводится почками (98%), 10% из которых — в неизмененном виде; с желчью выводится 0.5-2.5% принятой дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном назначении может вызвать уменьшение диуретического эффекта фуросемида; усиление эффекта непрямых антикоагулянтов. Повышает токсичность фенитоина, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию).

Снижает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Снижает выведение Li+ и увеличивает его концентрацию в плазме. Антацидные ЛС, содержащие Mg2+ и Al3+, уменьшают абсорбцию напроксена.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Урсодезоксихолевая кислота капс. 250мг 100 шт вертекс

Состав и описание

Активное вещество:урсодезоксихолевая кислота – 250 мг;

  • Вспомогательные вещества:
  • Описание:
  • Форма выпуска:

крахмал кукурузный – 63 мг, повидон К-30 – 10 мг, кремния диоксид коллоидный – 5 мг, магния стеарат – 2 мг; капсулы твердые желатиновые: титана диоксид – 2,0 %; желатин – до 100 %Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета. Содержимое капсул – смесь порошка и гранул или уплотненная масса белого или почти белого цвета.Капсулы 250 мг.10 или 20 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.100 капсул в банке из полиэтилена высокой плотности.10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул,или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим желчным кислотам;- рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;- нарушение сократительной способности желчного пузыря;- закупорка желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока);- частые эпизоды желчной колики;- острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;- цирроз печени в стадии декомпенсации;- выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;- детский возраст до 3-х лет (не рекомендуется для применения в данной лекарственной форме).Педиатрическая популяция — неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального потока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, но детям в возрасте до 3 лет рекомендуется применять препарат в виде суспензии, так как могут возникать затруднения при проглатывании капсул.С осторожностью

Детский возраст от 3 лет (возможно затруднение при проглатывании капсул).

Показания к применению

— растворение холестериновых камней желчного пузыря;- билиарный рефлюкс-гастрит;- первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации;- хронические гепатиты различного генеза;- первичный склерозирующий холангит;- муковисцидоз (кистозный фиброз);- неалкогольный стеатогепатит;- алкогольная болезнь печени;

— дискинезия желчевыводящих путей

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и, таким образом, уменьшают ее поглощение и эффективность.

Если использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 часа до приема урсодезоксихолевой кислоты.Урсодезоксихолевая кислота может влиять на абсорбцию циклоспорина из кишечника.

Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и, в случае необходимости, скорректировать его дозу.Урсодезоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сутки) и розувастатина (20 мг/сутки) приводило к небольшому повышению уровня розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия, в том числе в отношении других статинов, неизвестна.

Было показано, что у здоровых добровольцев урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию в плазме и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» блокатора медленных кальциевых каналов – нитрендипина. В случае одновременного применения нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты рекомендуется тщательный мониторинг.

Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина.Имеются также сообщения о взаимодействии с дапсоном, которое приводило к уменьшению терапевтического эффекта последнего. Эти наблюдения, наряду с данными экспериментов in vitro, дают основания полагать, что урсодезоксихолевая кислота способна индуцировать ферменты системы цитохрома Р450 3А.

Однако, в спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, который является известным субстратом цитохрома Р450 3А, индукция отмечена не была.

Эстрогенные гормоны и препараты, снижающие уровень холестерина в крови, такие как клофибрат, увеличивают секрецию холестерина в печени и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что нивелирует эффект урсодезоксихолевой кислоты, которая применяется для растворения камней в желчном пузыре.

Передозировка

При передозировке возможна диарея.

Как правило, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается и, соответственно, большее ее количество выводится через кишечник.

Необходимости в применении специфических мер при передозировке нет.

Лечение последствий диареи симптоматическое, направленное на восполнение объема жидкости и восстановление электролитного баланса.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:Гепатопротекторное средство

Фармакодинамика:

Урсодезоксихолевая кислота – гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи.

Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот. Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы.

Оказывает гипогликемическое действие, вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при приеме внутрь, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней.

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Педиатрическая популяцияМуковисцидоз (кистозный фиброз) Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения урсодезоксихолевой кислотой педиатрических пациентов, страдающих гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD).

Имеются данные о том, что терапия урсодезоксихолевой кислотой способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадиях CFAHD. В целях оптимизации эффективности лечения терапию урсодезоксихолевой кислотой следует начинать как можно раньше после установления диагноза CFAHD.

Фармакокинетика:

После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощей кишке и в проксимальной части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки – за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60-80 %.

После всасывания урсодезоксихолевая кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60 %.

В зависимости от суточной дозы, вида заболевания и состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В то же время наблюдается относительное снижение содержания других более липофильных желчных кислот.

Читайте также:  Климакс: Что такое менопауза и как устранить её признаки?

Под воздействием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично разрушается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична, у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. В организме человека она всасывается лишь в небольшом количестве.

В процессе метаболизма происходит ее сульфатирование в печени, за счет чего она обезвреживается еще до того, как происходит экскреция в желчь и выводится через кишечник. Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня.

Беременность и кормление грудью

БеременностьДанные о применении урсодезоксихолевой кислоты во время беременности носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности.

Во время беременности урсодезоксихолевая кислота использоваться не должна, за исключением случаев, когда это явно необходимо.ФертильностьПо данным исследований на животных урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии лечения урсодезоксихолевой кислотой на фертильность у человека отсутствуют.

Применение препарата женщинами детородного возраста возможно только при условии использования надежных методов контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства, либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов.

Однако пациентам, принимающим урсодезоксихолевую кислоту для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные контрацептивы, так как гормональные пероральные контрацептивы могут повышать образование желчных камней. До начала лечения следует исключить возможную беременность.

Грудное вскармливание

Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке у женщин очень низок, и поэтому возникновение побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании, не ожидается.

Условия отпуска из аптек

Особые указания

Прием препарата должен осуществляться под наблюдением врача.В течение первых 3 месяцев лечения следует контролировать функциональные показатели печени: трансаминазы, щелочную фосфатазу и гамма-глютамилтранспептидазу в плазме крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца.

Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

При применении препарата для растворения холестериновых желчных камнейДля того, чтобы оценить прогресс в лечении и в целях своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от их размера, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковое исследовние) через 6-10 месяцев после начала лечения.Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках, а также в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат применять не следует.Пациенткам, принимающим урсодезоксихолевую кислоту для растворения желчных камней, необходимо применять эффективные негормональные методы контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут увеличивать образование желчных камней (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного циррозаКрайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимо снизить, а затем постепенно вновь увеличивать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитомДлительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/сутки) у пациентов с данной патологией может вызвать серьезные побочные явления.У пациентов с диареей следует уменьшить дозу препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте

Способ применения и дозы

Внутрь. Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять урсодезоксихолевую кислоту в виде суспензии.

Растворение холестериновых желчных камнейРекомендуемая доза урсодезоксихолевой кислоты зависит от массы тела и составляет 10 мг/кг/сутки:Расчет суточного количества капсул препарата в зависимости от массы тела до 60 кг — 2 капсулы61-80 кг — 3 капсулы81-100 — 4 капсулы свыше 100 — 5 капсулПрепарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения 6-12 месяцев.Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.Лечение билиарного рефлюкс-гастрита1 капсула препарата ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством воды.Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости – до 2 лет.Лечение первичного билиарного циррозаСуточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул (примерно 14±2 мг/кг урсодезоксихолевой кислоты).В первые 3 месяца лечения применение препарата следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу можно принимать 1 раз вечером.Рекомендуется следующий режим применения препарата:Режим применения препарата в зависимости от массы тела47-62 кг — утром,днем и вечером по 1 капсуле первые 3 месяца, далее 3 капсулы вечером63-78 кг — утром и днем по 1 капсуле, вечером 2, далее 4 капсулы вечером79-93 кг — утром по 1 капсуле, днем и вечером 2, далее 5 капсул вечером94-109 кг — утром,днем и вечером по 2 капсуле, далее 6 капсул вечеромСвыше 110 кг — утром и днем по 2 капсуле, вечером 3, далее 7 капсул вечеромКапсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.Применение препарата для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени. У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капсуле ежедневно, далее следует постепенно повышать дозу (увеличивая суточную дозу еженедельно на 1 капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генезаСуточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения 6-12 месяцев и более.Первичный склерозирующий холангитСуточная доза 12-15 мг/кг. При необходимости доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет (см. раздел «Особые указания»).Муковисцидоз (кистозный фиброз) Суточная доза 20 мг/кг/сутки в 2-3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сутки при необходимости.20-29кг — 17-25 суточная доза (мг/кг массы тела): утром и вечером по 1 капсуле30-39кг — 19-25 суточная доза (мг/кг массы тела): утром, днем и вечером по 1 капсуле40-49кг — 20-25 суточная доза (мг/кг массы тела): утром и днем по 1 капсуле и вечером по 2 50-59кг — 21-25 суточная доза (мг/кг массы тела): утром 1 капсуле и днем и вечером по 2 60-69кг — 22-25 суточная доза (мг/кг массы тела): утром, днем и вечером по 2 капсуле70-79кг — 22-25 суточная доза (мг/кг массы тела): утром и днем по 2 капсуле и вечером по 3 80-89кг — 22-25 суточная доза (мг/кг массы тела): утром 2 капсуле и днем и вечером по 3 90-99кг — 23-25 суточная доза (мг/кг массы тела): утром, днем и вечером по 3 капсуле100-109кг — 23-25 суточная доза (мг/кг массы тела): утром и днем по 3 капсуле и вечером по 4 свыше 109к: утром 3 капсуле и днем и вечером по 4 Неалкогольный стеатогепатитСредняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.Алкогольная болезнь печениСредняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.Дискинезия желчевыводящих путей

Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение

Информация

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом

Оставьте первый комментарий

Оставить комментарий

Ваш электронный адрес не будет опубликован.


*