Кефзол (kefzol)

Kefzol

Аналоги (дженерики, синонимы)

Цефазолин, Кефзол, Лизолин, Анцеф, Золин, Интразолин, Ифизол, Нацеф, Оризолин, Орпин, Тотацеф, Тотацеф, Цезолин,  ЦефапримЦефезолЦефоприд

Цефазолин (Cefazolinum)

Фармакологическая группа

Цефалоспорины

Рецепт

Rp.: Kefzoli 0,25 N. 10D. S. Растворить в 2-2,5 мл воды для инъекций или в 0,25-0,5% растворе новокаина; вводить внутримышечно 3 раза в сутки в течение 1 недRp.: Cefazolini (Kefzoli) 0,25 D. t. d. N. 20 S.

Содержимое флакона развести в 2 мл 0,5% раствора новокаина непосредственно перед инъекцией. Внутримышечно по 2 мл 3 раза в сутки (через каждые 8 ч) в течение 7 сут ребенку 3 лет.Rp.: Cefazoini-natrii (Kefzoli) 0,5 D. t. d.

N. 15 

S. Содержимое флакона развести в 10 мл 5% раствора глюкозы. Внутривенно медленно (в течение 3 — 5 мин) по 10 мл 2 раза в сутки (через 12 ч) в течение 7 сут ребенку 5 лет.

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч.

Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.

Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

В/м, в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых — 1-4 г; кратность введения — 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.Для профилактики послеоперационной инфекции — в/в, 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г — во время операции и по 0.

5-1 г — каждые 8 ч в течение первых суток после операции.Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3-1.

6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4.5-3.1 мг% — 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более — 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч.

Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0.5 г.Детям 1 мес и старше — 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3-4 раза в сутки.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70-40 мл/мин — 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 40-20 мл/мин — 25% средней суточной дозы с интервалом в 12 ч; при КК 5-20 мл/мин — 10% средней суточной дозы каждые 24 ч.

Все рекомендуемые дозы вводят после начальной «ударной» дозы.Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин.

Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора декстрозы, 0.9% раствора NaCl, раствораРингера, 5% растворанатрия гидрокарбоната.Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Перед использованием препарата раствор в пластиковых контейнерах размораживают при комнатной температуре (нагревание не допускается) и перемешивают. Если обнаружены нерастворенные частицы или произошла разгерметизация контейнера, раствор использовать нельзя.

Показания

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч.гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч.остеомиелит), эндокардит,сепсис,перитонит,мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис.

Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Гиперчувствительность; противопоказан недоношенным и новорожденным (до 1 мес) детям.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко — холестатическая желтуха, гепатит.Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении — дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Местные реакции: при в/м введении — болезненность (в месте введения), при в/в введении — флебит.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

• порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик), коробка (коробочка) 1;порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), коробка (коробочка) 1;Состав
• 1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора содержит цефазолина натрия 500 или 1000 мг.

Эта информация оказалась полезной?

Спасибо за ваш отзыв!

Кефзол

Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Меры предосторожности

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Применение Кефзол при беременности и кормлении

При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).Категория действия на плод по FDA — B.При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).

Взаимодействие

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

Побочные действия Кефзол

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ, ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

• Кефзол противопоказания
• Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).
• Показания к применению Кефзол

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов (в т.ч. средний отит), инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч.

гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы Enterococcus spp.В ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г Cmax достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г Cmax — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения Cmax примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%.Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70–80%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенностьИсследований мутагенного действия и длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности не проведено.В исследованиях репродукции у крыс, мышей и кроликов при введении в дозах, до 25 раз превышающих МРДЧ, не выявлено доказательств влияния на фертильность и эмбриотоксичного действия.

Характеристика

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5.

Химическое название Кефзол

(6R-транс)-3-[[5-Метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-тио]метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Кефзол (Цефазолин), инструкция по применению

Торговое наименование

Кефзол

Международное наименование

Цефазолин (Cefazolin)

Групповая принадлежность

Антибиотик, цефалоспорин

Описание действующего вещества

Цефазолин

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовле

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp.

, Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.

, Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp.

, анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч.

гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис.

Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Гиперчувствительность, младенческий возраст (до 1 мес).C осторожностью. Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко — холестатическая желтуха, гепатит. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия. При длительном лечении — дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч.

кандидозный стоматит). Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени. Местные реакции: при в/м введении — болезненность (в месте введения), при в/в введении — флебит.

В/м, в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых — 1-4 г; кратность введения — 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Для профилактики послеоперационной инфекции — в/в, 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г — во время операции и по 0.5-1 г — каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3-1.

6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4.5-3.1 мг% — 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более — 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0.5 г.

Детям 1 мес и старше — 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3-4 раза в сутки.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70-40 мл/мин — 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 40-20 мл/мин — 25% средней суточной дозы с интервалом в 12 ч; при КК 5-20 мл/мин — 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора декстрозы, 0.

9% раствора NaCl, раствора Рингера, 5% раствора натрия гидрокарбоната. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения. Перед использованием препарата раствор в пластиковых контейнерах размораживают при комнатной температуре (нагревание не допускается) и перемешивают. Если обнаружены нерастворенные частицы или произошла разгерметизация контейнера, раствор использовать нельзя.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.

При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита. При размораживании раствор сохраняет стабильность в течение 10 дней при хранении в холодильнике (5 град.С) или 48 ч — при комнатной температуре.

Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.

Смотрите также в фармсправочнике: Цефадроксил Цеклор (Цефаклор)

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и петлевых диуретиков происходит блокада его канальцевой секреции.

Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Кефзол инструкция по применению — лучший сайт

Кефзол – препарат (порошок), относится к категории противомикробные препараты для системного применения. В инструкции по применению выделяют следующие особенности:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: с осторожностью
• При кормлении грудью: с осторожностью
• В детском возрасте: с осторожностью
• При нарушении функции почек: с осторожностью

Описание фармакологического действия

Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч.

Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

КЕФЗОЛ

Препарат: КЕФЗОЛ® (KEFZOL®)

Активное вещество: cefazolin Код АТХ: J01DB04 КФГ: Цефалоспорин I поколения Рег. номер: П №013928/01-2002 Дата регистрации: 17.04.02 Владелец рег. удост.: ELI LILLY (Италия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Порошок для приготовления инъекционного раствора	1 фл.
цефазолин натрия	500 мг

Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.

Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет около 85%.

Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС.

T1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч.

Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени — путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч.

После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г Cmax в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.

• Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.
• T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.
• ПОКАЗАНИЯ

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами, в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов, эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г, частота введения — 2-4 раза/сут.

Для профилактики послеоперационной инфекции вводят в дозе 1 г за 30 мин до операции, 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

Максимальная доза: 6 г/сут.

Для детей средняя суточная доза составляет 20-40 мг/кг; при тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

1. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
2. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
3. Аллергические реакции: возможны крапивница, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка; в единичных случаях — отек Квинке, артралгии, анафилактический шок.
4. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз, псевдомембранозный колит.
5. Со стороны системы кроветворения: редко — обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
6. Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек.
7. Местные реакции: возможна болезненность в месте в/м инъекции.
8. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  Альвеско аэрозоль для ингаляций 80 мкг/доза 60 доз (5 мл)

• Детский возраст до 1 месяца, повышенная чувствительность к цефалоспоринам.
• БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
• Проникает через плацентарный барьер.
• В грудном молоке определяются низкие концентрации цефазолина.
• Применение при беременности и в период лактации оправдано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
• ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
• С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
• У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
• В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.
• Цефазолин выводится при гемодиализе.
• ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
• При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (такая комбинация не рекомендуется).
• Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.
• Пробенецид нарушает экскрецию цефазолина.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч.

Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Фармакокинетика

Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл.Связывание с белками плазмы составляет около 85%.

Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС.T1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч.

Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени — путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч.

После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г Cmax в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Что происходит с лекарственным препаратом внутри нашего организма

В зависимости от формы выпуска (таблетка, раствор, капсула, порошок) каждый лекарственный препарат имеет определённую фармакокинетику. Проще говоря, это то как лекарство взаимодействует с организмом, насколько быстро оно вступает в биохимические реакции, накапливается или выводится из тела человека.

На примере кефзола, который относится к первому поколению цефалоспоринов, объясним, как это работает. Кстати, сразу отметим, что часть антибиотиков очень плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, поэтому выпускаются в порошках, из которых в дальнейшем готовят раствор для иньекций.

Итак, если ввести раствор кефзола внутримышечно или внутривенно (самостоятельно лучше этого не делать), его максимальная концентрация в плазме крови будет наблюдаться через 1-2 часа. Т.е.

спустя это время, антибиотик будет наиболее активно бороться с патогенными микроорганизмами.

Связывание с белками составит 85%, что позволит препарату быстро разнестись по кровеносной системе и достичь поражённый орган в большой концентрации.

В зависимости от действующего вещества (всегда указывается на упаковке под основным названием) оно сможет проникать:

1. в костную ткань;
2. в плевральную жидкость;
3. в синовиальную жидкость (иначе говоря внутрисуставная смазка) и асцитическую (жидкость, которая может скапливаться в брюшной полости из-за определнного заболевания).

Спустя некоторое время (для каждого препарата по разному), концентрация препарата в плазме крови начинает снижаться. Этот период называют «период полураспада» и в инструкции обозначают T1/2.

Вывод антибиотиков главным образом происходит через почки или печень.

Зачастую 80% всех принимаемых препаратов или тех, что вводят внутримышечно, «выходят» из организма человека через 24 часа после их ввода.

К тому же, большинство современных лекарств практически не накапливаются в теле, органах или тканях, что позволяет избежать нарушения обмена веществ и восстановить нормальные функции всех органов.

Способ применения и дозы

В/м и в/в (струйно или капельно). Взрослым, при легкой форме инфекции — 250–500 мг каждые 8 ч, при пневмококковой пневмонии — 500 мг каждые 12 ч, при острой неосложненной инфекции мочеполовых путей — 1000 мг через 12 ч, при среднетяжелых и тяжелых инфекциях — 500–1500 мг каждые 8–6 ч.

Для профилактики послеоперационной инфекции — 1000 мг за 30–60 мин до операции, 500–1000 мг во время операции. Средняя суточная доза для детей — 25–50 мг/кг (в 3–4 приема); при тяжелом течении — до 100 мг/кг.

У пациентов с нарушением функции почек режим дозирования зависит от значений Cl креатинина.

Кефзол (Kefzol)

Кефзол (цефазолин, цефамезин и др.) выпускается в виде натриевой соли. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Применяют внутримышечно, реже внутривенно. Не всасывается в пищевом канале и разрушается кислотой в желудке. Отличается образованием более высоких концентраций в крови, тканях и органах, чем церопин, при значительно меньшей токсичности.

  Эвалар Чай «Турбослим» очищение для коррекции фигуры

Действие кефзола на микроорганизмы бактерицидное.

Стафилококк и стрептококк обычно к нему несколько менее чувствительны, чем к цепорину или цефалотину, но часто этого вполне достаточно для лечебного действия, особенно если учесть более высокое его содержание в крови и органах.

На чувствительные грамотрицательные бактерии действует несколько активнее, чем цепорин.

Чувствительны стафилококк (пенициллиноустойчивый и пенициллиночувствительный), стрептококк, пневмококк, эшерихии, клебсиеллы, многие штаммы мирабельного протея и некоторые другие энтеро-бактерии. Устойчивы синегнойная палочка, серрации, большая часть штаммов энтерококка, вульгарного, ретгеровского и моргановского протея, метициллино- или оксациллиноустойчивого стафилококка.

Имеются данные о чувствительности 100 % штаммов эшерихий, 89 % клебсиелл и 40 % мирабельного протея, а по другим наблюдениям—100% штаммов патогенного стафилококка, стрептококка, эшерихий, 95 % клебсиелл и 15—19 % мирабельного протея, Действует на анаэробные бактероиды, которые чаще чувствительны, чем к ампициллину. Слабо действует на гемофильную палочку инфлюэнцы.

При внутримышечном введении быстро проникает в кровь, обнаруживаясь в ней в максимальных концентрациях уже через 30—60 мин. Через 12 ч в крови не обнаруживается.

Затем легко проходит в ткани и внутренние органы, особенно в высоких концентрациях обнаруживаясь в почках.

Проходит в костную ткань (где сохраняется в течение 12—14 ч, образуя концентрации до 10 мкг/мл) и костный мозг, а также в суставы, синовиальную жидкость и предстательную железу. Слабо проникает в спинномозговую жидкость.

Выделяется в основном почками, образуя в моче очень высокие концентрации: до 1000—2000 мкг/мл и более в первые 2—4 ч после введения, а при внутривенном введении — до 3000 мкг/мл и более, что значительно превышает терапевтические его концентрации.

За сутки с мочой выделяется до 90 % препарата, за первые 6 ч 56—75 % в неизмененном, активном состоянии. Через сутки в моче отмечается не более 1—5 мкг/мл, редко до 20 мкг/мл, В желчи также наблюдаются довольно высокие концентрации, большие, чем в крови, но меньшие, чем в моче. Содержание в грудном молоке меньше, чем в крови.

В испражнениях он обнаруживается в небольших концентрациях ввиду вторичного всасывания в кишках.

Особенностью кефзола является более высокое содержание в крови, желчи и особенно в моче по сравнению с цепорином и другими препаратами группы цефалоспорина. Кроме того, он дольше сохраняется в организме.

Его можно назначать при инфекциях органов мочеполовой системы (включая воспаление предстательной железы), даже вызываемых относительно устойчивыми возбудителями.

Особенно рекомендуется при инфекциях, вызываемых клебсиеллами, эшерихиями и другими чувствительными энтеробактериями, устойчивыми ко многим химиотерапевтическим препаратам. Применяется при заболеваниях органов дыхания (пневмония, хронический гнойный бронхит, эмпиемы и др.

), при сепсисе, перитоните, остеомиелите и других хирургических воспалительных заболеваниях, при инфекциях желчных путей и различных гнойно-воспалительных процессах, особенно вызываемых грамотрицательными бактериями. Больными переносится обычно хорошо.

Побочное действие. При внутримышечном введении иногда может наблюдаться боль и гиперемия в месте введения. Нефротоксичность кефзола значительно меньше, чем цепорина или цефалотина. Могут наблюдаться такие же аллергические осложнения. Описаны сравнительно редкие случаи синегнойной или кандидозной суперинфекции.

Дозировка. При инфекциях средней тяжести, вызываемых грамотрицательными бактериями, обычно вводят кефзол по 0,5 — 1 г каждые 6—8 ч. При пневмококковой пневмонии можно ограничиться 0,5 г каждые 12 ч. При инфекциях мочевых путей вводят по 1 г через 12 ч, а при инфекциях, вызываемых стафилококками,— по 0,25—0,5 г.

При остальных инфекциях, вызываемых чувствительными бактериями,— по 0,25 и 0,5 г каждые 8 ч. При особенно тяжелых инфекциях суточную дозу увеличивают до 4—6 г, по 1 г на введение. Но в этих случаях все же лучше ограничиться 4 г кефзола в сочетании с другим препаратом, показанным при данном заболевании. Внутривенно вводят в тех же дозах.

Детям назначают из расчета 25—50 мг/кг в сутки на 3 приема, а в особо тяжелых случаях — до 100 мг/кг.

Для внутримышечного введения кефзол растворяют в 2 — 3 мл стерильной воды для инъекций, а для внутривенного струйного — в 10—20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % р-ра глюкозы, капельного — 250—500 мл этих растворителей.

В брюшную полость при перитоните можно вводить в 0,25 % р-ре по 5—10 мл, комбинируя с внутривенным введением по 0,5—1 г, через 6—8 ч. При необходимости (например, подострый эндокардит и др.) можно применять длительно: до 2—3 недель.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспорина. Осторожность требуется при аллергии больного к пенициллину и другим препаратам (возможность перекрестной аллергии).

В таких случаях лучше кефзол не применять. Не следует назначать и беременным, особенно в первой трети беременности.

По возможности не следует назначать недоношенным, новорожденным и детям первых месяцев жизни (назначать только по жизненным показаниям).

Форма выпуска: в стерильном состоянии во флаконах по 0,25; 0,5; 1; 2 и 4 г.

Хранение: в защищенном от света месте при температуре не выше 20°С (лучше в холодильнике).

Поделиться ссылкой:

Кефзол: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это полусинтетический антибиотик-цефалоспорин III поколения. Он обладает бактерицидным действием (убивает микробы), которое реализуется путем угнетения синтеза бактериальных клеточных стенок.

Состав и форма выпуска

Действующий компонент: цефазолин (500 мг, 1000 мг).

Выпускается Кефзол в форме порошка для приготовления раствора для инъекций.

Показания

• Показан Кефзол при инфекционных процессах, вызванных чувствительными к цефазолину микроорганизмами:
• — для предупреждения инфекционных осложнений после хирургических вмешательств на органах пищеварительного тракта, акушерских и урологических операций;
• — при инфекции дыхательных путей (абсцессе легких, бактериальной пневмонии, плеврите, эмпиеме плевры);
• — при инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрите, пиелите, нефрите, цистите, уретрите);
• — при инфекции суставов, костей (остеомиелите, артрите);
• — при инфекции мягких тканей, кожи (флегмоне, абсцессе, пиодермии);
• — для профилактики/лечения инфекционных осложнений после хирургических вмешательств;
• — при инфекции органов брюшной полости (перитоните, холангите, эмпиеме желчного пузыря);
• — при инфекционно-воспалительных процессах органов малого таза (эндометрите, сальпингите, оофорите, параметрите);
• — при бактериальном менингите (за исключением листериозного), других инфекциях нервной системы;
• — при септицемии, сепсисе, бактериемии.

Противопоказания

1. Препарат Кефзол не применяют:
2. — при непереносимости активных/вспомогательных компонентов;
3. — при аллергии на цефалоспорины, пенициллины, карбапенемы;
4. — при недостаточности функции почек/печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Только по жизненным показаниям.

На время лечения грудное вскармливание прекращают.

Способ применения и дозы

Порошок Кефзол применяют парентерально (глубоко в мышцу или внутривенно) после добавления растворителя.

Стандартная доза для взрослых — 250—1500 мг каждые 6—8—12 часов. Максимальная доза для взрослых в сутки — 6000 мг.

Стандартная доза для детей возрастом от 1 месяца — 20—50 мг/кг/сутки, разделенные на 3—4 введения, при тяжелых инфекциях — 90—100 мг/кг/сутки (максимальная доза). Средняя длительность терапии — 7—10 дней.

Передозировка

Симптомы: парестезии, головокружение, боли, развитие аллергических реакций, почечная дисфункция, нейротоксические явления, повышенная судорожная готовность, рвота, генерализованные судороги, тахикардия.

Требуется отмена препарата, проведение экстренной неотложной терапии, назначение симптоматической терапии (в т.ч. противосудорожных средств).

Побочные эффекты

Пищеварительные расстройства: гепатит, дисфункция печени, холестаз, желтуха, тошнота, диарея, боли в животе, глоссит, метеоризм, дисбиоз, стоматит, псевдомембранозный колит.

Иммунные расстройства: аллергические проявления (эритема, зуд, сыпь, крапивница, бронхоспазм, отек Квинке), в т.ч. анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз Лайелла.

• Гематологические расстройства: гранулоцитопения, транзиторная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анизоцитоз, агранулоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, гипопротромбинемия, гипокоагуляция.
• Неврологические расстройства: слабость, головная боль, судороги, головокружение, оборотная энцефалопатия, утомляемость.
• Местные реакции: флебит (при внутривенном введении), боль в месте инъекции, целлюлит, инфильтрат, парестезии.
• Прочие: положительная реакция Кумбса, кандидоз, кровотечения, кровоизлияния, интерстициальный нефрит, аутоиммунная гемолитическая анемия, аритмии, удушье, сердцебиение, падение артериального давления.

Условия и сроки хранения

Хранить Кефзол в оригинальной упаковке. Температурный режим — до +30°С, влажность воздуха — не выше 75%. Срок годности — два года.