Медикаментозное средство Линкомицина гидрохлорид относится к антибиотическим препаратам, действие которого направлено на борьбу с бактериями и микробами различного происхождения.
Медикамент способен бороться с такими микробами и бактериями, как стафилококки, стрептококки, пневмококки, дифтерийная коринебактерия, клостридии, бактероиды, микоплазма.
Медикаментозное средство метаболизируется в печени и быстро и легко усваивается в желудочно-кишечном тракте.
Лучше принимать медикамент натощак, так как употребление еды может ослабить всасываемость препарата. Медикамент хорошо распределяется по тканям и внутренним органам организма.
Время выведения медикамента составляет примерно пять часов, выводится средство через урину, желчь или каловые массы.
Медикаментозное средство производится в форме эссенции для инъекций. Раствор не имеет цвета и сильного запаха. Препарат продается в стеклянных упаковках по 5 и 10 штук в пачке. В комплекте идет инструкция.
В состав препарата входят следующие компоненты:
Медикаментозное средство назначают пациентам при:
Медикаментозное средство может стать причиной проявления ряда побочных признаков:
Медикаментозное средств нельзя использовать при:
Медикаментозное средство Линкомицина гидрохлорид нельзя назначать пациенткам в период вынашивания ребенка. Кроме этого во время прохождения терапии медикаментом следует отказаться от грудного вскармливания.
Медикаментозное средство Линкомицина гидрохлорид назначает пациенту лечащий врач после проведения обследования, сбора анализов и определения клинической картины заболевания. Рекомендуемая дозировка и продолжительность курса указаны также в инструкции по применению.
Пациент должен следовать рекомендациям врача при использовании медикамента.
Препарат применяется для инъекций, которые ставятся в мышцу или в вену. Рекомендуемая дозировка препарата в мышцу составляет 600 мг 1 или 2 раза в день.
В вену медикамент вводят при помощи капельницы, растворяя 600 мг Линкомицина гидрохлорид с 250 мл декстрозы. Капельные инъекции делают два или три раза в день.
Медикаментозное средство нельзя совмещать с употреблением алкогольных напитков, и для этого есть ряд причин:
Медикаментозное средство Линкомицина гидрохлорид нельзя принимать с рядом других препаратов, так как это может сказаться на их фармакокинетических и фармакодинамических свойствах:
Полностью несовместимые препараты:
Медикаментозное средство при несоблюдении рекомендаций врача, а также предписаний инструкции, может привести к передозировке и интоксикации организма. Выражается передозировка в таких симптоматических признаках, как:
При неправильном введении инъекции медикамент может вызвать внезапное и полное прекращение эффективной деятельности сердца.
При проявлении признаков передозировки пациенту рекомендуется незамедлительно обратиться к лечащему врачу, который назначит соответствующее симптоматическое местное лечение.
Медикамент имеет ряд аналогов, которые обладают схожим составом и фармакологическим воздействием:
Медикаментозное средство продается в аптечных пунктах по назначению лечащего врача и при наличии рецептурного листа из медицинского учреждения.
Хранить лекарственное средство рекомендуется в изолированном от досягаемости детьми и проникновении любых источниках света месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.
Необходимо ознакомиться со сроками годности и хранения медикамента, а также правилами использования и хранения.
При нарушениях и истечении всех допустимых сроков использовать медикамент нельзя и его необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами.
Заберите заказ в в аптеке WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
Список литературы
Антибиотик Линкомицин – инструкция по применению, цена, в стоматологии
Из этой статьи Вы узнаете:
- от чего помогает Линкомицин,
- Линкомицин – цена 2021,
- как применять Линкомицин в стоматологии и для лечения гнойно-воспалительных заболеваний.
Линкомицин – это антибиотик группы линкозамидов, достаточно устаревший и при этом не обладающий широким спектром противомикробного действия.
Это лекарственное средство действует только на определенные виды микроорганизмов (патогенных бактерий), и поэтому будет эффективным только при некоторых типах инфекций.
Плюсами этого антибиотика являются только лишь его низкая цена, а также эффективность при устойчивости инфекции к антибиотикам пенициллинового ряда. Препарат категорически противопоказан для беременных и кормящих женщин.
Широкое применение нашел в свое время антибиотик Линкомицин в стоматологии, что обусловлено его относительной тропностью к костной ткани.
Тем не менее, вряд ли кто из стоматологов сейчас решится назначать линкомицин при имплантации или при лечении пародонтологических заболеваний.
Спектр показаний к применению Линкомицина в стоматологии, как правило, ограничивается его назначением после сложного удаления зуба, либо для лечения воспаления при обострении периодонтита зуба или периостите (флюссе).
Линкомицин: формы выпуска
Если кому-то интересно, то химическая формула линкомицина выглядит следующим образом: (2S, 4R)-N-[(1R, 2R)-2-гидрокси-1-[(2R, 3R, 4S, 5R, 6R)-3,4,5-тригидрокси-6-(метилсульфанил) оксан-2-ил]пропил]-1-метил-4-пропилпирролидин-2-карбоксамид.
В этой статье мы расскажем об оптимальных показаниях к применению Линкомицина, и как избежать риска развития почти традиционного для антибиотиков группы линкозамидов осложнения, например, такого как псевдомембранозный колит (проявляющегося диареей).
Линкомицин – цена, формы выпуска
Антибиотик линкомицин имеет 3 формы выпуска (капсулы, ампулы и мазь), но в любом случае в аптеках вы найдете этот препарат только российского или белорусского производителя. Стоимость препаратов ниже – указана на 2021 год.
- Линкомицин в капсулах – каждая капсула содержит 250 мг активного вещества «линкомицина гидрохлорид». На капсулы Линкомицин цена начинается от 90 рублей (упаковка содержит 2 блистера по 10 капсул в каждом). Если учитывать стандартную схему применения для взрослого – 1 упаковки хватит только на 3 дня приема, что делает этот препарат даже более дорогим, например, чем антибиотик Ципролет из группы фторхинолонов.
- Линкомицин в ампулах – каждая упаковка содержит 10 ампул по 1,0 мл. В каждой ампуле содержится 300 мг линкомицина гидрохлорида, что в пересчете на проценты составляет 30% концентрацию. Если учитывать стандартную схему приема для взрослых – 1 упаковки хватит всего на 2,5 дня антибиотикотерапии. Стоимость 1 упаковки составит от 110 рублей (на курс лечения нужно будет не менее 2 упаковок).
- Линкомицин мазь 2% – предназначена только для наружного применения, используется при гнойном воспалении кожи. Мазь выпускается в тубах по 15 г, с концентрацией активного вещества 2%. Мазь выпускается на курганском заводе «Синтез», а ее стоимость составит от 100 рублей.
Линкомицин: аналоги препарата
Полусинтетическим аналогом линкомицина является другой антибиотик группы линкозамидов – препарат Клиндамицин.
Нужно отметить, что этот препарат также обладает достаточно узким спектром антимикробного действия, но его эффективность в отношении некоторых типов микроорганизмов будет в 2-10 раз выше – по сравнению с линкомицином.
Также плюсом этого препарата является то, что его всасывание в кишечнике не зависит от приема пищи (линкомицин же можно принимать только на голодный желудок, за 1 час до еды).
Цена на Клиндамицин начинается от 150 рублей (за упаковку 16 капсул по 150 мг). Схема приема – по 1 капсуле 4 раза в день, длительность приема определяется врачом.
Если резюмировать, то эффективность клиндамицина будет лишь незначительно выше, но прием препарата будет намного удобнее.
При этом риск развития псевдомембранозного колита при приеме клиндамицина будет немного выше, чем при приеме линкомицина (24stoma.ru).
Линкомицин: показания к применению
На антибиотик Линкомицин инструкция по применению содержит информацию о том, что препарат имеет свойство преимущественно накапливаться в костной ткани, суставах, бронхо-легочном секрете. С учетом предполагаемой тропности линкомицина к определенным тканям, его принято назначать при следующих заболеваниях –
- гнойный отит,
- тонзиллит, фарингит,
- абсцесс легкого, плеврит,
- инфекции суставов и костной ткани,
- гнойные инфекции кожи,
- при фурункулах и карбункулах.
Важный момент – при приеме линкомицина нужно учитывать, что если вы уже раньше принимали антибиотики группы линкозамидов, то инфекция может быть уже не чувствительна к антибиотикам этой группы.
Это связано с тем, что у стафилококков очень быстро формируется устойчивость к линкомицину и клиндамицину.
И на самом деле сейчас с трудом можно представить, например, ЛОР-врача, который бы выписал своему пациенту этот достаточно устаревший антибиотик.
В назначении линкомицина при этих заболеваниях есть смысл, только если у вас был сделан посев на микрофлору, который показал чувствительность возбудителей инфекции к этому препарату. В большинстве же случаев назначение антибиотиков проводится без исследований микрофлоры, и поэтому назначаются антибиотики широкого спектра действия (к которым линкозамиды никак не относятся).
Применение Линкомицина в стоматологии связано с утверждением о том, что этот антибиотик имеет тропность к костной ткани, и поэтому его концентрация в костной ткани челюстей должна быть вроде бы повышенной.
Но я узнал, что это не совсем правда, только проработав стоматологом 10 лет, и до этого момента нам никогда не давали информацию о том, что линкомицин неравномерно распределяется по костной массе.
Оказалось, что повышенная его концентрация создается преимущественно только в костях малого таза, но не в челюстях.
Линкомицин раньше был одним из самых назначаемых антибиотиков в стоматологии, хотя я уверен, что и сейчас в отдаленных регионах России его активно назначают до сих пор. Обычная схема применения – по 2 капсулы 3 раза в день (в течение 5-7 дней). Наиболее оптимальными показаниями к применению этого антибиотика в стоматологии можно считать следующие ситуации –
- если зуб удаляется на фоне гнойного воспаления,
- после вскрытия флюса на десне (рис.5),
- при развитии воспаления лунки удаленного зуба (рис.6),
- для профилактики осложнений после сложного удаления зуба или резекции корня зуба.
Абсцесс на десне и воспаление лунки: фото
Нужно отметить, что при серьезной гнойной инфекции назначать линкомицин, конечно, не стоит (иначе его в любом случае нужно комбинировать, например, фторхинолонами).
Но зачем это делать, если сразу можно назначить эффективный антибиотик широкого спектра действия? Кроме того, этот препарат малоэффективен для лечения воспалительных заболеваний десен – особенно при агрессивном течении хронического пародонтита.
На нашем портале есть отдельная статья, посвященная применению антибиотиков в стоматологии. Подробный список наиболее эффективных препаратов при воспалении зубов и десен см. в статье: → Антибиотикотерапия в стоматологии
Линкомицин для приема внутрь – выпускается в капсулах по 250 мг. Схема применения у детей старше 12 лет и взрослых – по 2 капсулы 3-4 раза в день. Для детей младшего возраста дозировка рассчитывается, исходя из массы тела. Длительность приема определяет врач. Препарат запрещен для приема у беременных и кормящих женщин.
Каждый прием препарата должен осуществляться только на голодный желудок, за 1-1,5 часа до еды.
Это связано с тем, что при приеме на пустой желудок и так всасывается только около 30% активного вещества, а при приеме после еды – усвоится всего 5% активного вещества. Т.е.
одновременный прием пищи в 4-6 раз снижает биодоступность препарата, уменьшая этим его эффективность. Каждый раз препарат нужно запивать полным стаканом воды.
→ Линкомицин: официальная инструкция по применению (скачать в PDF)
Очень важно: антибиотики группы линкозамидов очень часто вызывают развитие псевдомембранозного колита. Это заболевание проявляется диареей.
Связано оно с тем, что на фоне приема антибиотиков этой группы в кишечнике создаются условия для развития бактерии Clostridium difficile.
Если у вас ранее уже возникала диарея на прием антибиотиков, либо у вас есть дисбактериоз – в этом случае мы вообще не советуем вам принимать такой антибиотик как Линкомицин.
В таких случаях лучше выбрать либо антибиотик другой группы, либо второй вариант – принимать линкомицин вместе с таб. Метронидазола (это антибиотик, эффективный против Clostridium difficile). Параллельно с ними все-равно желательно использовать препараты для нормализации состава микрофлоры кишечника, например, Аципол или аналогичные препараты.
Каждая упаковка Линкомицина для инъекций содержит 10 ампул по 1 мл. Каждая ампула содержит 300 мг активного вещества (линкомицина гидрохлорида), что соответствует его концентрации в 30%. Препарат может применяться практически с месячного возраста, т.е. практически без ограничений по возрасту.
Однако это связано не сколько с безопасностью препарата – сколько с тем, что его применяют в гнойной хирургии в основном для лечения септических состояний, вызванных стафилококком и стрептококком, при пневмониях, гнойных инфекциях кожи и мягких тканях, т.е. при таких состояниях, когда безопасность для детского здоровья является уже вторичным фактором.
Схема дозирования для в/м введения – обычно для взрослых и детей старше 14 лет при внутримышечных инъекциях в ягодицу разовая доза составляет 600 мг, т.е. в шприц нужно набрать сразу 2 ампулы препарата.
Обычно инъекции делают 2 раза в день (утром и вечером, с интервалом 12 часов). В тяжелых случаях инъекции делают 3 раза в день – с интервалами 8 часов между ними.
Детям в возрасте от 1 мес до 14 лет суточная доза рассчитывается по следующей схеме: 10-20 мг/ на 1 кг массы тела/ в сутки.
→ Линкомицина гидрохлорид в ампулах: официальная инструкция (скачать в PDF)
Особенности применения – при внутримышечном введении необходимо вводить препарат глубоко в мягкие ткани.
Это необходимо для того, чтобы избежать появления уплотнения в области инъекции, а также развития гнойного абсцесса мягких тканей. Внутривенно линкомицин вводится только капельно – со скоростью примерно 60-80 капель в минуту.
Перед в/в введением 2 мл 30% раствора Линкомицина – его обязательно разбавляют в 250 мл изотонического раствора хлорида натрия.
3. Линкомицин мазь – схема применения
Мазь Линкомицин-АКОС выпускается фармацевтическим заводом «Синтез» в г.Курган (Россия). Мазь предназначена только для наружного применения. Тюбик имеет массу 15 г. Показанием к применению является гнойное воспаление кожи и мягких тканей, например: при пиодермии, флегмоне, фурункулезе, роже.
Схема применения – линкомицин мазь – инструкция по применению рекомендует следует наносить тонким слоем на пораженные участки кожного покрова 2-3 раза в сутки. При отсутствии улучшения в течение первых нескольких дней применения – можно предположить нечувствительность инфекции к линкозамидам. В данном случае необходимо срочно обратиться к врачу для замены препарата на другой антибиотик.
Состав препарата (на 100 г) –
| Содержание активных веществ – → содержание линкомицина гидрохлорида (в пересчете на линкомицин) – 2,0 г, что соответствует концентрации 2%. |
| Вспомогательные ингредиенты – оксид цинка, твердый нефтяной парафин, картофельный крахмал, вазелин медицинский. |
→ Линкомицин мазь: официальная инструкция (скачать в PDF)
Побочные эффекты и противопоказания –
Линкомицин при беременности применять нельзя, т.к. препарат оказывает токсичное действие на плод. Кроме того он хорошо проникает через плаценту (концентрация в крови плода составит около 25% от концентрации в сыворотке крови матери). Таким образом, у беременных и кормящих женщин нельзя применять ни одну из форм линкомицина, включая мазь.
Также нельзя принимать препарат при заболеваниях кишечника (колит, энтерит, язвенный колит), при наличии аллергических реакций на линкозамиды или доксорубицин.
При развитии симптомов псевдомембранозного колита на фоне приема линкомицина – необходимо срочно отменить препарат, начав специфическое лечение, которое должно включать в том числе прием таб.
Метронидазола или Ванкомицина. Надеемся, что наша статья оказалась Вам полезной!
Источники:
Линкомицина гидрохлорид капсулы : инструкция по применению
Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника, что может привести избыточный рост Clostridium difficile . О возникновении диареи и псевдомембранозного колита, связанных с токсинами А и В, продуцируемых C.
difficile (CDAD), сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая линкозамиды. Тяжесть проявлений может колебаться от умеренной диареи до летального колита. В случае отсутствия необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.
Во время лечения нельзя назначать препараты, подавляющие перистальтику кишечника.
Возможность CDAD следует рассматривать во всех пациентов, у которых во время или после применения антибиотиков возникла диарея.
Необходимо тщательно собирать анамнез болезни, поскольку CDAD может возникать в течение 2 месяцев после окончания лечения антибактериальными средствами.
Следует учитывать, что развитие колита наиболее вероятен при тяжелых заболеваниях у пациентов пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов.
Линкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта, особенно с колитом в анамнезе.
Применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков, и больше развивается суперинфекции, что требует принятия соответствующих мер.
Несмотря на то, что линкомицин проникает через гематоэнцефалический барьер, уровень линкомицина в цереброспинальной жидкости может быть недостаточным для лечения менингитов. Поэтому не следует назначать в таких случаях.
В отдельных случаях септицемия и / или эндокардит, вызванные чувствительными микроорганизмами, хорошо поддаются терапии линкомицином. Однако при этих заболеваниях предпочтение отдается применению бактерицидных препаратов.
Линкомицин следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени / почек, сопровождающихся серьезными нарушениями метаболизма. Для таких пациентов необходимо менять дозу препарата (см. Раздел «Способ применения и дозы»), а при терапии высокими дозами следует осуществлять мониторинг уровня линкомицина в сыворотке крови.
- При длительной антибиотикотерапии линкомицином следует контролировать функцию печени и почек.
- Линкомицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой и другими существенными проявлениями аллергии в анамнезе.
- Применение в период беременности или кормления грудью.
У человека линкомицин проникает через гематоплацентарный барьер и определяется в сыворотке пуповинной крови на уровне 25% от уровня в сыворотке крови матери. Не наблюдается значительного накопления препарата в амниотической жидкости.
Безопасность применения линкомицина у беременных не установлена. Поэтому при необходимости назначения препарата беременным женщинам нужно тщательно взвешивать соотношение пользы от применения препарата и возможного риска для плода.
- Линкомицин проникает в грудное молоко в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг / мл, поэтому в период лечения кормление грудью следует прекратить.
- Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
- Влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не отмечалось, но сообщалось о случаях возникновения головокружения.
Линкомицина гидрохлорид капсулы 250 мг 20 шт купить по цене 116,0 руб в интернет-аптеке в Москве – лекарства в наличии, стоимость Линкомицин
Характеристики
| Зарегистрировано как | Лекарственное средство |
Инструкция по применению
Капсулы линкомицина гидрохлорид — антибиотик группы линкозамидов для приема внутрь.
Действующие вещества
Форма выпуска
Капсулы
Состав
Линкомицина гидрохлорид в пересчете на 100% линкомицин — 250 мг, вспомогательные вещества: крахмал, стеарат кальция.
Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч.
Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp. Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp. К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.
Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.
Фармакокинетика
После приема внутрь 30-40% абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в т.ч.
сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция.
В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.
Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.
Меры предосторожности
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. При нарушении функции печени следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 — 1/2 и увеличить интервал между введениями.
При длительном применении необходим систематический контроль функции печени. Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. При нарушении функции почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 — 1/2 и увеличить интервал между введениями.
При длительном применении необходим систематический контроль функции почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Линкомицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
При приеме внутрь взрослым — по 500 мг 3-4 раза/сут. Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь — 30-60 мг/кг/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови, при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.
Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз. Местные реакции: флебит (при в/в введении).
При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ. Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.
Фармацевтическое взаимодействие: фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.
При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3-1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.
Отпуск по рецепту
Да
Линкомицина гидрохлорид
Lyncomycin hydrochloride
Линкомицин гидрохлорид моногидрат в пересчёте на линкомицин основание — 300 г.
Вспомогательные вещества: Динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), раствор натра едкого, вода для инъекций до 1 л.
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость с лёгким специфическим запахом.
Антибиотик из группы линкозаминов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.
Активен преимущественно в отношении грамположительных бактерий: аэробных -Staphylococcus spp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу); Streptococcus spp.
y в том числе Streptococcus pneumoniae (за исключением Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих бактерий Clostridium spp. Линкомицин активен также в отношении грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp., Mycoplasma spp.
He чувствительны к линкомицину большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрёстная резистентность.
- После парентерального введения препарат быстро распределяется в тканях и жидкостях организма, кроме спиномозговой жидкости, высокие концентрации достигаются в костной ткани, желчи, моче.
- Линкомицин проходит через плаценту, проникает в грудное молоко.
- Связывание с белками с повышением концентрации понижается.
Период полувыведения:
В норме период полувыведения составляет 5,4 часа (4 — 6 часов). Однако, этот период может удлиняться при нарушении функции печени и/или почек.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови: при внутримышечном введении — 0,5 часа; при внутривенном введении — к концу инфузии.
Выведение: с почками и желчью. После внутримышечного введения препарата в течение 24 часов в среднем выводится в неизменном виде с мочой 10 — 47 %, после внутривенного введения — 13 -72 % дозы. При проведении гемодиализа препарат из крови не удаляется.
Применяют линкомицин при лечении септических состояний, вызванных стафилококками и стрептококками, при острых и хронических остеомиелитах, пневмониях, гнойных инфекциях кожи и мягких тканей, рожистом воспалении, отитах и других инфекциях, вызванных чувствительными к этому антибиотику микроорганизмами, особенно при инфекциях, вызванных микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам и другим антибиотикам, а также при аллергии к пенициллинам.
Вследствие того, что линкомицин накапливается в костной ткани, он является одним из наиболее эффективных препаратов при лечении острых и хронических остеомиелитов и других инфекционных поражений костей, а также суставов.
Линкомицина гидрохлорид противопоказан при повышенной чувствительности к линкомицину и клиндамицину, беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям), при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, при тяжёлых заболеваниях печени и почек (при длительных курсах лечения необходимо периодически контролировать функции печени и почек). Парентерально препарат не следует вводить вместе с периферическми миорелаксантами, при миастении.
Применяют линкомицина гидрохлорид внутримышечно и внутривенно.
Суточная доза для взрослых при парентеральном введении составляет 1,8 г, разовая — 0,6 г. При тяжёлом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г. Препарат вводят 3 раза в сутки с интервалами 8 часов. Детям назначают в суточной дозе 10-20 мг/кг независимо от возраста.
Внутривенно линкомицина гидрохлорид вводят только капельно со скоростью 60-80 капель в минуту. Перед введением 2 мл 30 % раствора антибиотика (0,6 г) разбавляют 250 мл изотонического раствора хлорида натрия. Вводить внутривенно без предварительного разведения нельзя.
Продолжительность лечения 7-14 дней; при остеомиелите курс лечения до 3 недель и более.
Больным с почечно-печёночной недостаточностью линкомицин назначают парентерально в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалами между введениями 12 часов.
- При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или итромицином возможен антагонизм противомикробного действия, с аминогликозидами — синергизм действия.
- При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.
- Фармацевтическое взаимодействие; линкомицин несовместим с канамицином, новобиоцином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.
При длительном применении препарата необходим систематический контроль функции почек и печени. Назначение пациентам с печёночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям.
В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.
Во избежании развития уплотнения в месте инъекции и асептического абсцесса необходимо вводить препарат глубоко внутримышечно.
Раствор для инъекций 30 %. Список Б. В защищённом от света месте, при комнатной температуре. Хранить в местах, недоступных для детей. 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
- J01FF02
Линкомицина гидрохлорид : инструкция по применению
Фармакокинетика
После внутримышечного введения в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме составляет 12-20 мкг/мл и достигается через 0,5-1 час. При внутривенной инфузии в той же дозе в течение 2 часов максимальная концентрация линкомицина в плазме крови составляет 20 мкг/мл.
Связывание линкомицина с белками плазмы обратно пропорционально его концентрации в крови и при введении в дозах 300-600 мг составляет 72%. Линкомицин легко проникает через гистогематические барьеры в ткани.
В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкости концентрация линкомицина составляет 25-50% от его уровня в крови, в материнском молоке уровень линкомицина составляет 50-100% концентрации в крови, в костной ткани – около 40%, в окружающих место инъекции мягких тканях – 75%. Хорошо проникает в ткани глаза.
Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо (уровень линкомицина в ликворе составляет 1-18% от уровня в крови), но при менингите проницаемость барьера для линкомицина повышается (до 40% от уровня в крови). Объем распределения линкомицина составляет 0,5 л/кг.
Подвергается активному метаболизму в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов почками и с желчью, при этом концентрация линкомицина в желчи в 10 раз превышает его уровень в плазме.
После внутримышечного введения экскреция неизмененного линкомицина с мочой составляет 2-25% (в среднем 17%), а с желчью 4-14%. Период полуэлиминации линкомицина 5,0-5,4 ч. При хронической почечной или печеночной недостаточности он увеличивается до 12 ч.
При проведении гемодиализа и перитонеального диализа практически не удаляется из крови.
Фармакодинамика
Линкомицина гидрохлорид является представителем антибиотиков класса линкозамидов. Обладает широким спектром антибактериального действия, оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие.
Механизм действия связан с нарушением синтеза белков в клетках бактерий. Линкомицин проникает внутрь бактериальной клетки и взаимодействует с пептидильным центром 50S-субъединицы рибосом, нарушает пептидилтранслоказную реакцию, вытесняя из рибосомы синтезирующийся пептид.
Высокоактивен в отношении широкого спектра микроорганизмов – грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе устойчивых к пенициллину), Streptococcus spp.
(в том числе Streptococcus pneumoniae), действует на грамположительные анаэробные неспорообразующие микроорганизмы: Actinomyces spp., Propionibacterium spp., Eubacterium spp., анаэробные кокки Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и грамотрицательные анаэробные бактерии Bacteroides spp.
, Fusobacterium spp. Активен в отношении грамположительных споровых бактерий Clostridium spp. (за исключением C. difficile).
Неактивен в отношении Streptococcus faecalis, грамотрицательных бактерий, в том числе Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp., патогенных грибков, вирусов, простейших. Микроорганизмы устойчивые к клиндамицину и эритромицину имеют перекрестную устойчивость к линкомицину.
Линкомицина гидрохлорид
- Аналоги по действующему веществу
- Аналоги из категории «Антибиотики»
- Аналоги из категории «Противоинфекционные и противопаразитарные препараты»
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям.
При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения.
При местном применении следует соблюдать осторожность при дерматомикозах.
Применение Линкомицина гидрохлорид при беременности и кормлении
Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).Категория действия на плод по FDA — C.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие
Возможен антагонизм при одновременном применении с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами.
Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч).
Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Фармацевтически несовместим с канамицином.
Побочные действия Линкомицина гидрохлорид
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ, антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: местные реакции при в/в введении — флебит; при быстром в/в введении — снижение АД, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.
- Ограничения к применению
- Грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения, дополнительно).
- Линкомицина гидрохлорид противопоказания
- Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).
- Показания к применению Линкомицина гидрохлорид
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антибактериальное. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч.
Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp., Mycoplasma spp.). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp.), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в т.ч.
Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.
В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20–30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды — 5% ), Cmax в крови достигается через 2–4 ч.
Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ. Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени. T1/2 при нормальной функции почек — 4–6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии — 10–20 ч, при нарушении функции печени T1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30–40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 ч.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.
Характеристика
Антибиотик группы линкомицинов (линкозамидов), продуцируемый Streptomyces lincolnensis или другими родственными актиномицетами. Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, трудно — в спирте.
Химическое название Линкомицина гидрохлорид
(2S-транс)-Метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2- пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро-альфа-D-галакто- октопиранозид (и в виде моногидрохлорида)
Оставить комментарий