Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды): показания и классификация

СТАЙЛАБ предлагает тест-системы для определения остаточного содержания сульфаниламидов в молоке (по ГОСТ Р 52842-2007), яйце, меде, почках, сыворотке крови, креветках, рыбе и мясе по МУК 4.1.3535-18, в том числе, в продуктах, предназначенных для детского питания.

Сульфаниламиды – это производные сульфаниловой кислоты, обладающие антибактериальным эффектом. Их принято отделять от антибиотиков из-за принципиально иного механизма действия. Сульфаниламиды не убивают бактерии, оказывая лишь бактериостатический эффект.

Эти вещества структурно схожи с пара-аминобензойной кислотой (витамином B10), который необходим бактериям для синтеза фолиевой кислоты (витамина B9) и некоторых других веществ. Это сходство позволяет сульфаниламидам конкурировать с витамином B10 за ферменты, участвующие в его метаболизме.

В результате бактерии остаются без необходимых для их роста соединений, не могут синтезировать нуклеиновые кислоты и, следовательно, размножаться.

В 1934 году ученый Герхард Домагк выяснил, что сульфаниламид пронтозил, называемый также «красным стрептоцидом», проявляет антибактериальные свойства, в частности, эффективен против стрептококков – микроорганизмов, вызывающих значительную часть раневых инфекций. За это открытие в 1939 году ему присудили Нобелевскую премию.

В 1935 году во Франции выяснилось, что структура, придающая «красному стрептоциду» его окраску, не проявляет антибактериальных свойств.

Так удалось получить «белый стрептоцид», на основе которого позднее создали множество препаратов со сходным спектром действия, но значительно различающимися параметрами, особенно эффективностью всасывания в кишечнике и длительностью выведения из организма.

Во время Второй Мировой войны с помощью сульфаниламидов боролись с раневыми инфекциями, пока пенициллин не вытеснил эти препараты. В настоящее время многие бактерии выработали устойчивость к сульфаниламидам.

Однако эти средства обладают достаточно широким спектром действия, и их все еще используют в медицине и ветеринарии. Некоторые сульфаниламиды, например, фталазол, плохо всасываются в кишечнике.

С их помощью лечат заболевания желудочно-кишечного тракта, такие, как дизентерия, холера, паратиф, некоторые гастроэнтериты и т.д. Другие всасываются хорошо и затем распределяются по тканям тела.

Они подходят для терапии бронхитов, пневмоний, ангин, тонзиллитов, пиелонефрита, менингита и других заболеваний. Порошки или мази некоторых сульфаниламидов, например, норсульфазола, используют местно – для обработки ран у людей и животных.

Сульфаниламиды способны связываться с белками плазмы крови, вытесняя из них пигмент билирубин. Избыток свободного билирубина в свою очередь приводит к ядерной желтухе у новорожденных и детей до 2 месяцев. Это тяжелое состояние, при котором нарушается работа мозга, причем эти нарушения могут быть необратимыми.

К побочным эффектам сульфаниламидов относят воздействие на нервную систему: они способны вызывать последствия разной тяжести, от головных болей до асептического менингита. Кроме того, эти лекарства могут вызывать нарушения работы ЖКТ, почек и печени. В некоторых случаях употребление сульфаниламидов приводит к изменению формулы крови и аллергическим реакциям.

Многие сульфаниламиды, в том числе, используемые в ветеринарии, способны длительное время оставаться в тканях организма. Это означает, что содержание сульфаниламидов в пищевых продуктах животного происхождения необходимо анализировать.

В Российской Федерации и странах Таможенного Союза содержание сульфаниламидов в пище ограничивают «Единые санитарно-эпидемиологические и гигиенические требования к товарам, подлежащим санитарно-эпидемиологическому надзору (контролю)».

Согласно этому документу, суммарное содержание остатков всех сульфаниламидных препаратов в мясе, жире, печени и почках всех видов убойных животных и птицы не должно превышать 0,1 мг/кг (100 мкг/кг).

Для коровьего, овечьего и козьего молока установлен максимальный уровень в 0,025 мг/л (25 мкг/л).

Для определения суммарного содержания сульфаниламидов в продуктах питания удобно использовать метод иммуноферментного анализа. Он обладает высокой чувствительностью (от 1,5 мкг/кг мяса, от 3,5 мкг/л для молока), а тест-системы на его основе просты в использовании. Кроме того, они позволяют быстро определить концентрацию сульфаниламидов в пробах.

Литература

  1. Большая Советская Энциклопедия. В 30 т. — М.: «Советская энциклопедия», 1969-1978
  2. Л. С. Страчунский, С.Н. Козлов. Современная антимикробная терапия. Руководство для врачей.
  3. Antibiotic Discovery and Development. Vol. 1. Editors: Thomas J. Dougherty, Michael J. Pucci. Springer Science+Business Media, LLC 2012.
  • Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды): показания и классификация
  • Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды): показания и классификация
  • Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды): показания и классификация

Сульфаниламид

Sulfanilamide

Антибактериальный препарат широкого спектра действия. Сульфаниламид (стрептоцид) — один из первых представителей химиотерапевтических средств группы сульфаниламидов. Оказывает бактериостатическое действие.

Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой и конкурентным угнетением фермента дигидроптероатсинтетазы.

Это приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой, а затем тетрагидрофолиевой кислоты и в результате — к нарушению синтеза нуклеиновых кислот.

Сульфаниламид активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, а также в отношении Chlamydia spp., Actinomyces spp., Toxoplasma gondii.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфаниламиду микроорганизмами, в том числе ангины, рожистые воспаления, циститы, пиелиты, энтероколиты, инфекционные заболевания кожи и слизистых оболочек.

Тяжёлая почечная недостаточность, заболевания крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нефрозы, нефриты, острая порфирия, тиреотоксикоз, I и II триместры беременности, лактация, повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

При системной абсорбции сульфаниламид может быстро проходить через плаценту и обнаруживаться в крови плода (концентрация в крови плода составляет 50–90 % таковой в крови матери), а также вызывать токсические эффекты. Безопасность применения сульфаниламида при беременности не установлена.

Неизвестно, может ли сульфаниламид оказывать вредное эмбриональное воздействие при приёме беременными женщинами.

В экспериментальных исследованиях у крыс и мышей, получавших в период беременности некоторые сульфаниламиды (включая сульфаниламид) короткого, среднего и длительного действия внутрь в высоких дозах (в 7–25 раз превышающих терапевтическую пероральную дозу для человека), показано значительное увеличение частоты развития волчьей пасти и других пороков развития костей у плода.

Проникает в грудное молоко, может вызвать ядерную желтуху у новорождённых.

  • Внутрь взрослым — 500 мг–1 г 5–6 раз/сут; детям до 1 года — 50–100 мг, от 2 до 5 лет — 200–300 мг, от 6 до 12 лет — 300–500 мг на приём.
  • Максимальные дозы для взрослых при приёме внутрь: разовая 2 г, суточная — 7 г.
  • При наружном применении наносят на поражённые участки кожи и слизистых оболочек.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек. В период лечения необходимо увеличить объём потребляемой жидкости.

При появлении реакций повышенной чувствительности лечение следует прекратить.

При длительном лечении рекомендуется систематический контроль картины крови, функции почек и печени.

Информация о действующем веществе Сульфаниламид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Сульфаниламид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Сульфаниламиды — это… Что такое Сульфаниламиды?

Сульфаниламиды (лат. sulfanilamide) — это группа химических веществ, производных пара-аминобензолсульфамида — амида сульфаниловой кислоты (пара-аминобензосульфокислоты). Многие из этих веществ с середины двадцатого века употребляются в качестве антибактериальных препаратов.

пара-Аминобензолсульфамид — простейшее соединение класса — также называется белым стрептоцидом и применяется в медицине до сих пор.

Несколько более сложный по структуре сульфаниламид пронтозил (красный стрептоцид) был первым препаратом этой группы и вообще первым в мире синтетическим антибактериальным препаратом.

Читайте также:  Интересует про лечение простатита? 18 народных средств, которые могут вам помочь

Противобактериальные свойства пронтозила в 1934 году обнаружил Г. Домагк[1]. В 1935 году ученые Пастеровского института (Франция) установили, что антибактериальным действием обладает именно сульфаниламидная часть молекулы пронтозила, а не структура, придающая ему окраску.[2]

Действующим началом красного стрептоцида является образующийся при метаболизме Kсульфаниламид (стрептоцид, белый стрептоцид). Красный стрептоцид вышел поэтому из употребления, а на основе молекулы сульфаниламида было синтезировано большое количество его производных, из которых часть получила широкое применение в медицине.

Фармакологическое действие

Сульфаниламид

пара-аминобензойная кислота

Дигидроптероевая кислота

Сульфаниламиды действуют бактериостатически, то есть обладают химиотерапевтической активностью при инфекциях, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями, некоторыми простейшими (возбудители малярии токсоплазмоза), хламидиями (при трахоме, паратрахоме).

Их действие связано главным образом с нарушением образования микроорганизмами необходимых для их развития ростовых факторов — фолиевой и дигидрофолиевой кислот и других веществ, в молекулу которых входит пара-аминобензойная кислота.

Механизм действия связан со структурным сходством сульфаниламидного фрагмента с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) — субстрата фермента дигидроптероатсинтетазы, синтезирующим дигидроптероевую кислоту, что ведет к конкурентному угнетению дигидроптероатсинтетазы.

Это, в свою очередь, приводит к нарушению синтеза из дигидроптероевой дигидрофолиевой, а затем тетрагидрофолиевой кислоты и в результате — к нарушению синтеза нуклеиновых кислот у бактерий.

Для получения терапевтического эффекта их необходимо назначать в дозах, достаточных для предупреждения возможности использования микроорганизмами пара-аминобензойной кислоты, содержащейся в тканях.

Прием сульфаниламидных препаратов в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию сульфаниламидов. Большинство клинически значимых бактерий в настоящее время устойчивы к сульфаниламидам[3].

Необходимо учитывать, что некоторые лекарственные препараты, в молекулу которых входит остаток пара-аминобензойной кислоты (например, новокаин), могут оказывать выраженное антисульфаниламидное действие.

Фармакологические параметры

Имеющиеся сульфаниламидные средства различаются по фармакологическим параметрам. Стрептоцид, норсульфазол, сульфазин, сульфадимезин, этазол, сульфапиридазин, сульфадиметоксин и др.

относительно легко всасываются и быстро накапливатся в крови и органах в бактериостатических концентрациях, проникают через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, плацентарный и др.); они находят применение при лечении различных инфекционных заболеваний.

Другие препараты, такие как фталазол, фтазин, сульгин, трудно всасываются, относительно долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях и выделяются преимущественно с калом. Поэтому они применяются главным образом при инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

Уросульфан выделяется в значительном количестве почками; он применяется преимущественно при инфекциях мочевых путей.

  • По времени выделения из организма сульфаниламиды можно разделить на 4 группы:
  • а) препареты короткого действия (стрептоцид, норсульфазол, этазол, сульфадимезин и др.);
  • б) среднего действия (сульфазин и др.);
  • в) длительного действия (сульфапиридазин, сульфамонометоксин, сульфадиметоксин и др.);

г) сверхдлительного действия (сульфален и др.).

Препараты, медленно выделяющиеся из организма, называют депо-сульфаниламиды. Их медленное выведение связано в значительной мере со способностью обратно всасываться (реабсорбироваться) в почечных канальцах после фильтрации клубочками. Всасывание и скорость выведения из организма в значительной мере определяют величину дозы и частоту приема препаратов.

Максимальная концентрация в крови препаратов короткого действия понижается на 50% обычно менее чем за 8 ч, а выделение 50% их с мочой происходит менее чем за 16 ч.

Снижение максимальной концентрации в крови на 50% препаратов среднего и длительного действия происходит соответственно через 8 — 16 и 24 — 48 ч, выделение 50% с мочой — через 16 — 24 и 24 — 56 ч, что дает возможность назначать эти препараты реже и в меньших дозах.

Еще медленнее выделяются препараты сверхдлительного действия: их максимальная концентрация в крови сохраняется до 7 дней. Сульфаниламидные препараты можно при необходимости применять в разных сочетаниях. Плохо всасывающиеся препараты можно назначать одновременно с хорошо всасывающимися. Можно комбинировать сульфаниламиды с антибиотиками.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, ларингит, ангина, фарингит, тонзиллит), скарлатина, инфекции мочеполовых органов (пиелонефрит, пиелит, эпидидимит, цистит, уретрит, сальпингит, простатит, гонорея у мужчин и женщин, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема), инфекции ЖКТ (дизентерия, холера, брюшной тиф, сальмонеллоносительство, паратиф, холецистит, холангит, гастроэнтерит, вызванный энтеротоксичными штаммами E. coli), инфекции кожи и мягких тканей (акне, фурункулез, пиодермия, абсцесс, раневые инфекции), остеомиелит (острый и хронический), бруцеллез (острый), сепсис, перитонит, менингит, абсцесс головного мозга, остеоартикулярные инфекции, южноамериканский бластомикоз, малярия, коклюш (в составе комплексной терапии).

Побочные действия

  1. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, депрессия, апатия, головокружение, тремор, асептический менингит, периферический неврит.

  2. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, нейтропения, редко- агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

  3. Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты
  4. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея — диспептические и диспепсические реакции,анорексия, гастрит, абдоминальная боль, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, редко — гепатит, псевдомембранозный колит.
  5. Со стороны мочеполовой системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия, с олигурией и анурией.
  6. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
  7. Аллергические реакции: зуд, фотосенсебилизация, сыпь, лихорадка, покраснение склер, в отдельных случаях — полиморфно-буллезная эритема Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, отек Квинке.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, обморок, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка (в течение 2 ч с момента приема чрезмерной дозы), подкисление мочи (для увеличения выведения триметоприма), обильное питье, в/м — 5–15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), форсированный диурез, при необходимости — гемодиализ.

Противопоказания

Тяжелая почечная недостаточность, заболевания крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нефрозы, нефриты, острая порфирия, базедова болезнь, I и II триместры беременности, лактация, повышенная чувствительность к сульфаниламидам, настоятельно не рекомендуется применять детям до 12 лет.

Особые указания

При длительном лечении рекомендуется систематический контроль картины крови, функции почек и печени. Препарат следует назначать с осторожностью при нарушении функции почек. В период лечения необходимо увеличить объем потребляемой щелочной минеральной жидкости. При появлении реакций повышенной чувствительности препарат следует отменить.

Список некоторых сульфаниламидов

Структура
МНН
CAS
PubChem CID-Nr.
Брутто-формула
Систематическое название
Применение[4]
Сульфаниламид 63-74-1
PubChem 5333
C6H8N2O2S 4-Аминобензолсульфонамид Структурный предшественник сульфониламидов (Сульфаниламид, «белый стрептоцид»)
Сульфатиомочевина 515-49-1
PubChem 3000579
C7H9N3O2S2 4-Аминофенилсульфонилтиомочевина практически не применяется
Сульфакарбамид 547-44-4
PubChem 11033
C7H9N3O3S2 1-(4-Аминобензосульфонил)мочевина Медицинское
Мафенид 138-39-6
PubChem 3998
C7H10N2O2S 4-(Аминометил)бензосульфонамид Ветеринария
Сульфагуанидин 57-67-0
PubChem 5324
C7H10N4O2S 4-Амино-N-(диаминометилен)бензосульфонамид Медицина, ветеринария
Сульфацетамид 144-80-9
PubChem 5320
C8H10N2O3S N-(p-аминофенил-сульфонил)ацетамид Медицинское (в офтальмологии, «альбуцид»)
Сульфатиазол 72-14-0
PubChem 5340
C9H9N3O2S2 4-Амино-N-(1,3-тиазол-2-ил)бензосульфонамид Ветеринария
Сульфаметизол 144-82-1
PubChem 5328
C9H10N4O2S2 4-Амино-N-(5-метил-1,2,3-тиадиазол-2ил)бензосульфонамид Ветеринария
Сульфаметрол 32909-92-5
PubChem 64939
C9H10N4O3S2 4-Амино-N-(4-метокси-1,2,5-тиадиазол-3ил)бензосульфонамид Медицинское[5]
Сульфаметилтиазол 515-59-3
PubChem 5328
C10H11N3O2S2 4-Амино-N-(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)бензосульфонамид Медицинское
Сульфахлоропиридазин 80-32-0
PubChem 6634
C10H9ClN4O2S 4-Амино-N-(6-хлор-3-пиридазинил)бензосульфонамид Ветеринария
Сульфахлорпиразин 1672-91-9
PubChem 164867
C10H9ClN4O2S 4-Амино-N-(6-хлорпиразин-2ил)бензосульфонамид Ветеринария (птицеводство)
Сульфадиазин 68-35-9
PubChem 5215
C10H10N4O2S 4-Амино-N-(2-пиримидинил)бензосульфонамид Медицина (в комбинации с антипротозойными препаратами при токсоплазмозе), ветеринария
Сульфаметоксазол 723-46-6
PubChem 5329
C10H11N3O3S 4-Амино-N-(5-метил-3-изоксазолил)бензосульфонамид Медицина, ветеринария
Сульфапиридин 144-83-2
PubChem 5336
C11H11N3O2S 4-Амино-N-пиридин-2-ил-бензосульфонамид Медицинское (в дерматологии),
Сульфамеразин 127-79-7
PubChem 5325
C11H12N4O2S 4-Амино-N-(4-метил-2-пиридинил)бензосульфонамид Ветеринария
Сульфаперин 599-88-2
PubChem 68933
C11H12N4O2S 4-Амино-N-(5-метилпиримидинил)бензосульфонамид Медицина (ограниченно, в комбинации с антипротозойными препаратами при токсоплазмозе)
Сульфаметоксипиридазин 80-35-3
PubChem 5330
C11H12N4O3S 4-Амино-N-(6-метоксипиридазин-3-ил)бензосульфонамид Ветеринария
Сульфаметоксидиазин 651-06-9
PubChem 5326
C11H12N4O3S 4-Амино-N-(5-метокси-2-пиримидинил)бензосульфонамид Медицинское
Сульфален 152-47-6
PubChem 9047
C11H12N4O3S 4-Амино-N-(3-метокси-2-пиразинил)бензосульфонамид Медицина и ветеринария
Сульфамоксол 729-99-7
PubChem 12894
C11H13N3O3S 4-Амино-N-(4,5-диметил-1,3-оксазол-2-ил)бензосульфонамид Медицинское[6]
Сульфафуразол 127-69-5
PubChem 5344
C11H13N3O3S 4-Амино-N-(3,4-диметил-5-изоксазолил)бензосульфонамид Медицинское[7]
Сульфадикрамид 115-68-4
PubChem 8281
C11H14N2O3S N-(3,3-диметилакрилоил)сульфаниламид Медицинское (практически не применяется)
Сульфадимидин 57-68-1
PubChem 5327
C12H14N4O2S 4-Амино-N-(4,6-диметил-2-пиримидинил)бензосульфонамид Ветеринария
Сульфазодимидин 515-64-0
PubChem 5343
C12H14N4O2S 4-Амино-N-(2,6-диметил-2-пиримидин-4-ил)бензосульфонамид Медицинское[8]
Сульфаметомидин 3772-76-7
PubChem 19596
C12H14N4O3S 4-Амино-N-(6-метокси-2-метилпиримидин-4-ил)бензосульфонамид Медицинское
Сульфадиметоксин 122-11-2
PubChem 5323
C12H14N4O4S 4-Амино-N-(2,6-диметокси-4-пиримидинил)бензосульфонамид Медицинское, Ветеринария
Сульфадоксин 2447-57-6
PubChem 17134
C12H14N4O4S 4-Амино-N-(5,6-диметокси-4-пиримидинил)бензосульфонамид Ветеринария
Сульфафеназол 526-08-9
PubChem 5335
C15H14N4O2S 4-Амино-N-(2-фенилпиразол-3-ил)бензосульфонамид Ветеринария
Сульфасалазин 599-79-1
PubChem 5359476
C18H14N4O5S 2-Гидрокси-5-((2-((пиридинил)сульфонил)фенил)азо)бензойная кислота Медицина, ветеринария
Читайте также:  Переломы костей таза

Ссылки

Примечания

Сульфаниламидные Препараты

Сульфаниламидные Препараты

К сульфаниламидным препаратам (сульфаниламидам) относятся синтетические производные сульфаниловой кислоты, применяемые в качестве химиотерапевтических средств при бактериальных, некоторых вирусных и протозойных инфекциях.

Все они белые или светло-желтые кристаллические порошки, плохо растворимые в воде, лучше в растворах щелочей, биологических жидкостях.

Натриевые соли сульфаниламидов хорошо растворяются в воде, но при контакте с тканями организма выпадают в осадок, в связи с чем их применяют редко.

Сульфаниламидные препараты оказывают сильное антимикробное действие на стрептококков, пневмококков, энтерококков, некоторые препараты — на стафилококков, кишечную палочку, простейшие (нутталии, токсоплазмы), на крупные вирусы и др.

В организме оказывают бактериостатическое влияние, а вне организма и в больших дозах — бактерицидное. Механизм действия основан на конкурентном антагонизме с парааминобензойной кислотой (ПАБК).

ПАБК необходима для образования в микробной клетке факторов роста — фолиевой кислоты и пуриновых оснований, участвующих в построении нуклеиновых кислот, без которых рост и размножение микробов невозможы.

Микробы, лишенные ПАБК, прекращают деление и рост, а затем добиваются защитными силами макроорганизма.

По строению ПАБК напоминает сульфаниламиды, поэтому при избытке последних ее активность не проявляется, а при избытке ПАБК подавляется активность сульфаниламидов. Вот почему преждевременное прекращение лечения сульфаниламидами ведет к рецидивам болезни.

После применения внутрь сульфаниламиды хорошо всасываются и сравнительно равномерно распределяются в организме. В организме частично разрушаются, частично соединяются с уксусной кислотой (ацетилирование). Ацетилированные продукты трудно растворимы в воде, не оказывают бактериостатического действия и способны образовывать в почках кристаллы (камни).

  • Действующие дозы препаратов (за исключением пролонгированных соединений) в организме после однократного применения удерживаются в течение 6-8 ч, поэтому их следует применять по 3 раза в день.
  • По степени всасывания, выделения и применения их удобно разделить на следующие группы:
  • 1) сульфаниламиды, медленно всасывающиеся из кишечника и более длительно задерживающиеся в нем (фталазол, фтазин, этазол, сульгин), поэтому их больше применяют при инфекционных желудочно-кишечных заболеваниях;
  • 2) сульфаниламиды, сравнительно быстро покидающие кишечник, но длительно задерживающиеся в органах и тканях организма (сульфазин, сульфадимезин, норсульфазол и др.), поэтому их больше назначают при общих инфекциях, болезнях органов дыхания;
  • 3) препараты, которые быстро поступают в почки и более длительно задерживаются в мочевыводящих путях (уросульфан, сульфацил и др.), их применяют при заболеваниях мочевыводящих путей и почек;

4) сульфаниламиды пролонгированного действия (сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфален), которые быстро всасываются, но связываются с белками плазмы и поэтому медленно выделяются из организма. Их можно применять 1 раз в сутки при общих инфекциях, болезнях органов дыхания и др.

Применяют сульфаниламиды внутрь, их натриевые соли внутривенно, а также наружно в виде водных взвесей, присыпок, мазей, эмульсий, свечей.

Часто назначают в комбинации с антибиотиками, друг с другом, витаминами, а для предупреждения осложнений со стороны почек целесообразно одновременно вводить щелочные растворы или щелочные соли.

Не рекомендуется их применять вместе с производными ПАБК — новокаином, метионином и др. При болезнях органов дыхания растворимые препараты применяют в аэрозольном виде.

Стрептоцид — Streptocidum. Белый мелкокристаллический порошок, плохо растворимый в воде. Его натриевая соль (Streptocidum solibile) хорошо растворима в воде.Действует антимикробно по отношению к стрептококкам, кишечной палочке, возбудителю газовой гангрены.

Применяют для лечения ангин, фарингитов, инфекций мочевыводящих путей, для профилактики и лечения послеродового сепсиса. Наружно назначают для лечения и профилактики инфицированных ран, ожогов, пиодермии, дерматитов в форме присыпки, мази (10%-ной) и эмульсии.

Дозы внутрь (г): лошадям и крупному рогатому скоту — 5-10, мелкому рогатому скоту и свиньям — 0,5-3, собакам — 0,3-0,5. Назначают по 3 раза в день.

Норсульфазол — Norsulfazolum. Белый кристаллический порошок, нерастворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Действует бактериостатически в отношении стрептококков, стафилококков, кишечной палочки, возбудителей дизентерии, газовой гангрены, пастереллезг и других инфекций.

Применяют внутрь при септических процессах, заболеваниях органов дыхания (пневмония, бронхопневмония, ангина, фарингит), при инфекционных процессах в желудочно-кишечном канале (гастроэнтерит, функциональные расстройства кишечника, диспепсия, кокцидиоз птиц и кроликов), при инфекциях мочевыводящих и половых органов (мастит, вагинит, метрит, цистит). Реже назначают наружно при инфицированных ранах в форме присыпки и мази.

Норсульфазол растворимый (натриевая соль) показан при септических процессах (сепсис, гнойный плеврит к перитонит), когда необходимо создать высокую концентрацию препарата в крови, а также при инфекционных заболеваниях глаз в виде 5-10%-ного раствора.

Дозы внутрь (г): лошадям и крупному рогатому скоту — 10-25, мелкому рогатому скоту и свиньям — 2-5, собакам — 0,5-2 по 3 раза в день.

Сульфадимезин — Sulfadimezinum. Белый порошок, трудно растворимый в воде. Выпускают в порошке к таблетках.

Действует и применяют подобно норсульфазолу. Он более эффективен, чем норсульфазол.

Особенно широко назначают при крупозном воспалении слизистой оболочки носа, хроническом катаре гортани, хроническом бронхите, при бронхопневмонии, абсцессах легких, при сепсисе, мыте лошадей и некробактериозе овец.

Дозы внутрь такие же, как норсульфазола. Сульфазин — Sulfazinum. Белый порошок, практически нерастворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Действует и применяют подобно норсульфазолу и сульфадимезину, но он более эффективен. Особенно часто назначают при общих септических процессах (сепсис, осложнения в акушерской и хирургической практике), при заболеваниях органов дыхания, инфекциях желчных и мочевых путей.

Дозы внутрь (г): лошадям — 10-25, крупному рогатому скоту — 15-20, овцам и козам — 2-3, свиньям — 1-2.

Сульфацил — Sulfacylum. Белый кристалический порошок, растворимый в холодной воде (1:200), легче в горячей.

Читайте также:  Витамин В1 (тиамин)

Выпускают также натриевую соль сульфацила, которая хорошо растворима в воде.

Действует и применяют подобно норсульфазолу. Часто назначают наружно для лечения инфицированных ран, свищей, пролежней, воспалении слизистых оболочек рта, носа, конъюнктивы в виде 5-10 %-ных присыпок и мазей. Сульфацил растворимый используется в глазной практике при лечении конъюнктивитов, блефаритов, гнойных поражений роговицы в виде 10-20 %-ной мази и водного раствора.

Дозы внутрь несколько меньше доз норсульфазола. Сульфапиридазин — Sulfapyridazinum. Светло-желтый кристаллический порошок, мало растворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Это пролонгированный препарат. После орального применения хорошо всасывается, связывается с белками плазмы (на 70-90%) и потому длительное время удерживается в организме.

Отщепляясь от белка, оказывает бактериостатическое действие.

Действует бактериостатически подобно другим сульфаниламидным препаратам на грамположительные и грамотрицательные микробы.

Применяют при инфекционных болезнях органов дыхания (фарингиты, бронхиты, бронхопневмонии и пневмонии), септических процессах (сепсис, гнойный плеврит и перитонит), инфекциях в желчных и мочевыводящих путях (холецистит, пиелит, цистит), для предупреждения и лечения инфекций в хирургической и акушерской практике. Реже назначают при инфекциях желудочно-кишечного канала (диспепсия, дизентерия, гастроэнтериты, колибактериоз и др.) и при кокцидиозе.

Сульфапиридазин-натрий (растворимый в воде) применяют внутривенно и внутримышечно в виде 5-10%-ных растворов при септических процессах и тяжело протекающих инфекциях, возбудители которых чувствительны к сульфаниламидным препаратам.

Дозы внутрь (мг на 1 кг массы животного): лошадям и взрослому скоту — 50-70, телятам — 40-70, поросятам- 75-100, овцам — 50-75, свиньям — 25-35, птицам — 100-200 однократно в сутки; в последующие дни дозы могут быть уменьшены на 20-25%.

Сульфален — Sulfalenum. Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках по 0,2 г. Относится к сульфаниламидам сверхдлительного действия.

Действует антимикробно в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. После внутреннего применения хорошо всасывается, равномерно распределяется в организме и длительно (до 10 дней) задерживается в лечебных концентрациях в крови.

Хорошо адсорбируется почками и медленно выводится из организма.

Применяют сульфален при инфекционных болезнях органов дыхания (бронхит, бронхопневмония, пневмония, абсцесс), инфекциях желчевыводящих (холецистит) и мочевых (цистит, уретрит и др.) путей, при гнойных поражениях различной локализации (пиодермии, фурункулы, абсцессы и др.). Назначают при колибактериозе и сальмонеллезе поросят до 2-месячного возраста один раз в день.

Назначают внутрь один раз в день при острых и быстро протекающих инфекциях или один раз в 7-10 дней при длительно текущих инфекциях.

Дозы (на 1 кг массы): телятам при ежедневном назначении — первая 0,1 г, а затем ежедневно 0,02 г. Курс лечения: 5-10 дней при приеме по 0,05-0,1 г 1 раз в 7-10 дней. Лечение может продолжаться 1 — 1 /2 месПрофилактически назначают телятам по 0,05-0,1 г на 1 кг массы 1 раз в неделю.

Сульфадиметоксин — Sulfadimethoxinum. Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде. Выпускают

в порошке и таблетках. Препарат пролонгированного действия.

  1. Действует и применяют подобно сульфапиридазину.
  2. Дозы внутрь: 50-100 мг/кг массы животного 1 раз в день.

Фталазол — Phthalazolum. Белый порошок, нерастворим в воде, растворим в растворах щелочей. Выпускают в порошке и таблетках.

Действует антимикробно на грамотрицательные и грамположительные бактерии. Медленно всасывается из кишечника и длительно задерживается там.

Применяют для лечения и профилактики инфекционных желудочно-кишечных заболеваний, в том числе при диспепсии, дизентерии, колибактериозе, гастроэнтеритах паратифозной этиологии, кокцидиозе птиц. Используют при операциях на желудке и кишечнике с целью подавления инфекции. В сочетании с растительными вяжущими и антибиотиками эффект действия при желудочнокишечных заболеваниях увеличивается.

Дозы внутрь (г): лошадям и крупному рогатому скоту — 10-20, мелкому рогатому скоту и свиньям — 1-5, собакам — 0,5-2, курам — 0,1-0,2 2-3 раза в день.

Фтазин — Phthazinum. Белый мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде. По строению близок к фталазолу.

Действует антимикробно, особенно в отношении грамотрицательных микробов. Трудно всасывается из кишечника и длительно задерживается в нем, проявляя губительное влияние на патогенную микрофлору.

Применяют при лечении инфекционных желудочно-кишечных болезней, в том числе при диспепсии животных, гастроэнтерите, энтероколите, дизентерии. Особенно эффективно применение в сочетании с растительными вяжущими средствами и антибиотиками. Препарат назначают внутрь 2-4 раза в день.

Дозы внутрь (г): телятам, овцам и свиньям — 1-5, собакам — 0,5-2, курам — 0,1-0,2.

Дисульформин — Disulforminum. Желтоватый кристаллический порошок, нерастворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Применяют при желудочно-кишечных болезнях, в том числе при дизентерии, колибактериозе, сальмонеллезе, гастроэнтеритах, энтеритах.

Дозы внутрь (г): лошадям — 5-10, крупному рога¬ тому скоту — 10-15, телятам — 2-4, курам — 0,2-0,3 2-3 раза в день.

Сульгин — Sulginum. Белый мелкокристаллический порошок, слабо растворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.Действует антимикробно на грамположительные и грамотрицательные бактерии.

Применяют при инфекционных желудочно-кишечных болезнях, в том числе при бациллярной дизентерии, алиментарной диспепсии, гастроэнтерите, колите и энтероколите. Одновременное назначение с антибиотиками и растительными вяжущими усиливает лечебную эффективность препарата. Используют для профилактики послеоперационных осложнений при хирургических вмешательствах на кишечнике.

Дозы внутрь (г): лошадям — 10-20, крупному рогатому скоту — 15-25, курам — 0,2-0,3 3-4 раза в день.

Этазол — Aethazolum. Белый с желтоватым оттенком порошок, нерастворимый в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Действует подобно фталазолу, но лучше всасывается из желудочно-кишечного канала и больше выделяется почками.

Применяют при инфекционных болезнях желудочно-кишечного канала и мочевыводящих путей (цистит, пиелит, диспепсия, энтероколиты и др.), реже — при роже свиней, паратифе, пастереллезе, послеродовых осложнениях (сепсис, эндометриты), мыте лошадей и раневых инфекциях.

Дозы внутрь (г): лошадям — 10-25, крупному рогатому скоту — 15-25, овцам и козам — 2-3, свиньям и телятам — 2-5, кроликам — 1 -1,5 3 раза в сутки.

Уросульфан — Urosulfanum. Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Действие. Хорошо всасывается из кишечника и выделяется преимущественно почками, где оказывает значительное бактериостатическое действие.

Применяют при инфекционных болезнях мочевыводящих путей; в том числе при цистите, пиелите, пиелонефрите и других инфекциях.

Дозы внутрь (г): лошадям и крупному рогатому скоту — 10-30, мелкому рогатому скоту и свиньям — 1-5, собакам — 0,2-2, курам — 0,1-0,2 2-3 раза в день.

Похожий материал по теме:

  • Химиотерапевтические Средства Химиотерапевтические Средства Химиотерапией называется лечение инфекционных и паразитарных болезней путем введения в…
  • Нитрофурановые Препараты Нитрофурановые препараты в молекуле содержат нитрогруппу — N02, которая обусловливает с…
  • Лекарственные Краски И Другие Антисептические Средства Лекарственные Краски И Другие Антисептические Средства Органические краски давно применяли в качестве лечебных средс…
  • Группа тетрациклина К этой группе относятся хлортетрациклин, окситетрациклин и тетрациклин, а также их комплексные, …
  • Группа стрептомицина Стрептомицина сульфат — Streptomycini sulfas. Получают из актиномицета Стрептомицес гризенс. По…

Оставьте первый комментарий

Оставить комментарий

Ваш электронный адрес не будет опубликован.


*