Амикацин (amicacinum)

Все аминогликозиды способны индуцировать ототоксичность, почечную токсичность и нервно-мышечную блокаду.

Эти токсичности встречаются чаще у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов, получающих другие ототоксические или нефротоксичные лекарственные средства, и у пациентов, получающих лечение амикацином в течение более длительных периодов времени и / или с более высокими дозами, чем рекомендовано.

Следует проявлять осторожность у пациентов с ранее существовавшей почечной недостаточностью или ранее существовавшим слуховыми или вестибулярными нарушениями. Следует соблюдать предостережения по дозированию и проводить адекватную гидратацию.

У пациентов с нарушенной функцией почек или уменьшенной клубочковой фильтрацией функция почек должна оцениваться обычными методами до терапии и периодически во время терапии.

Чтобы избежать аномально высоких уровней амикацина в крови и минимизировать риск ототоксичности, должны быть уменьшены суточные дозы и/или удлинен интервал между дозами в соответствии с концентрациями креатинина в сыворотке крови.

Регулярный мониторинг концентрации лекарственного средства в сыворотке и функции почек особенно важен у пожилых пациентов, которые могут иметь пониженную функцию почек, не проявляющуюся по результатам обычных скрининговых тестов, т.е. концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Если ожидается, что терапия будет продолжаться семь дней или более у пациентов с почечной недостаточностью или 10 дней у других пациентов, перед лечением рекомендуется сделать аудиограмму и контролировать ее во время терапии. Амикацин следует отменить, если развивается шум в ушах или субъективная потеря слуха или если контрольные аудиограммы показывают значительную потерю ответа на звук высокой частоты.

Изменения функции почек обычно обратимы, когда применение лекарственного средства прекращался.

Токсичное воздействие на восьмой черепно-мозговой нерв может приводить к потере слуха, потере равновесия или к тому и другому. Амикацин, в первую очередь, влияет на слуховую функцию. Кохлеарный неврит слухового нерва включает в себя высокочастотную глухоту и обычно возникает до того, как клиническая потеря слуха может быть обнаружена путем аудиометрического тестирования.

Риск токсичности, вызванной аминогликозидом, выше у пациентов с нарушением почечной функции и у тех, кто получает высокие дозы, или у тех, чья терапия длится более 5-7 дней. Первой может случаться высокочастотная глухота.

Может наблюдаться головокружение, которое свидетельствует о вестибулярных нарушениях. Другие симптомы нейротоксичности, проявляющейся вестибулярной и/или слуховой ототоксичностью, могут включать онемение, ощущения покалывания на коже, подергивание мышц и судороги.

Риск ототоксичности аминогликозидов увеличивается с повышением степени воздействия в результате либо персистенции высоких пиковых концентраций, либо постоянно высокого уровня в сыворотке крови.

Пациенты, у которых развиваются кохлеарные или вестибулярные нарушения, могут не иметь симптомов во время терапии, на основании которых можно было бы предупредить развитие токсического повреждения восьмой пары нервов.

Полная или частичная необратимая двусторонняя глухота или головокружения могут наблюдаться после прекращения применения лекарственного средства. Обычно ототоксичность, индуцированная аминогликозидом, необратима.

Применение амикацина у пациентов с аллергией на аминогликозиды или у пациентов, которые могут иметь субклинические признаки нарушения функции почек или повреждения восьмой пары нервов, вызванные предшествующим назначением нефротоксичных и/или ототоксичных средств, таких как стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, беканамицин, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин или биомицин следует рассматривать с осторожностью, поскольку токсичность может суммироваться. У этих пациентов амикацин следует применять только в том случае, если, по мнению врача, терапевтические преимущества перевешивают потенциальные риски.

  • Сообщалось о макулярном инфаркте, иногда приводящем к постоянной потере зрения, после внутриглазного введения (инъекции в глаз) амикацина.
  • При соблюдении рекомендуемых мер предосторожности и доз амикацина частота токсических реакций, таких как шум в ушах, головокружение и частичная обратимая глухота, кожная сыпь, лихорадка, головная боль, парестезия, тошнота и рвота являются низкими.
  • Сообщалось о мочевых признаках почечного раздражения (альбумин, красные или белые клетки), азотемия и олигурия, хотя они встречаются редко.

Перед назначением амикацина определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

Зарегистрированы случаи нервно-мышечной блокады и респираторного паралича после парентеральной инъекции, местной инстилляции (при ортопедическом и абдоминальном орошении или при местном лечении эмпиемы), пероральном применении аминогликозидов.

Возможность респираторного паралича следует учитывать, если аминогликозиды вводили любым путем, особенно у пациентов, получающих анестетики, нервно-мышечные блокаторы, или у пациентов, получавших массивные переливания цитратной крови.

Если происходит нервно-мышечная блокада, рекомендуется вводить соли кальция, которые могут ликвидировать респираторный паралич, но механическая респираторная помощь может все-таки потребоваться. Нервно-мышечная блокада и мышечный паралич были продемонстрированы у лабораторных животных при высоких дозах амикацина.

Амикацин не следует применять у пациентов с миастенией гравис. Аминогликозиды следует применять с осторожностью у пациентов с мышечными расстройствами, такими как паркинсонизм, поскольку эти лекарственные средства могут усугубить слабость мышц из-за их потенциального курареподобного эффекта на нервно-мышечное соединение.

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или его применении в течение длительного времени >5-7 дней (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

Почечная токсичность не зависит от максимальных (пиковых) концентраций в плазме (Стах) амикацина. Пациенты должны быть хорошо гидратированы во время лечения и почечная функция должна оцениваться обычными методами до начала терапии и ежедневно в течение курса лечения.

Уменьшение дозировки требуется, если появляются признаки почечной дисфункции, такие как наличие патологических изменений в моче, снижение клиренса креатинина, снижение удельного веса мочи, увеличение уровня мочевины крови, креатинина в сыворотке крови или олигурия.

Если азотемия увеличивается или если прогрессирует снижение диуреза, лечение следует прекратить.

У пожилых пациентов может быть снижена почечная функция, что может проявляться в обычных скрининговых тестах, таких как концентрация мочевины или креатинина в сыворотке. При этом более полезным может быть определение клиренса креатинина. Мониторинг почечной функции у пожилых пациентов во время лечения аминогликозидами особенно важен.

Функции почек и восьмой пары черепных нервов следует тщательно контролировать, особенно у пациентов с известной или предположительной почечной недостаточностью в начале терапии, а также у тех, чья почечная функция изначально нормальна и у которых развиваются признаки почечной дисфункции во время терапии.

Когда это возможно, рекомендуется контролировать концентрацию амикацина в сыворотке крови для обеспечения адекватных концентраций и для предотвращения потенциально токсичных уровней. Рекомендуется регулярно контролировать общий анализ мочи, концентрацию мочевины и креатинина в сыворотке крови или клиренс креатинина.

Если возможно, делать аудиограммы особенно у пациентов с высоким риском развития токсичности. Доказательства ототоксичности (головокружение, в том числе вестибулярное головокружение, шум в ушах, звон в ушах и потеря слуха) или нефротоксичности требуют отмены лекарственного средства или корректировки дозы.

Параллельного и/или последовательного системного, перорального или местного использования других нейротоксичных или нефротоксичных лекарственных средств, в частности бацитрацина, цисплатина, амфотерицина В, цефалоридина, паромомицина, виомицина, полимиксина В, колистина, ванкомицина или других аминогликозидов, следует избегать.

Другие факторы, которые могут увеличить риск токсичности — это пожилой возраст и обезвоживание.

  1. Аминогликозиды следует применять с осторожностью у недоношенных и новорожденных детей из-за незрелости почек у этих пациентов и, как следствие, удлинения периода полувыведения этих лекарственных средств.
  2. При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу лекарственного средства снижают или прекращают лечение.
  3. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

  • Амикацин содержит натрия метабисульфит, который может изредка вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.
  • Амикацин в дозировке 2 мл содержит 0,504 мМоль или 11,54 мг натрия, в дозировка 4 мл — 1,008 мМоль или 23,08 мг натрия, что необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограниченным поступлением натрия.
  • Применение в период беременности или кормления грудью
  • Беременность
  • Применение амикацина при беременности и у новорожденных возможно только по жизненным показаниям и под наблюдением врача.

В литературе встречаются ограниченные сведения по использованию аминогликозидов во время беременности. Аминогликозиды могут вызывать повреждения плода.

Амикацин проникает через плаценту, и может приводить, как сообщалось, к полной необратимой двусторонней врожденной глухоте у детей, чьи матери получали стрептомицин во время беременности.

Хотя побочные эффекты на плод или новорожденных не отмечались у беременных женщин, получавших другие аминогликозиды, существует вероятность причинения им вреда. Если Амикацин используется во время беременности или если пациент забеременеет при приеме этого препарата, пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности для плода.

Читайте также:  МОЖЖЕВЕЛЬНИК ОБЫКНОВЕННЫЙ - juniperus communis l.

Кормление грудью

Не установлено, проникает ли амикацин в грудное молоко. Необходимо принять решение или о прекращении грудного вскармливания или о прекращении терапии. Фертильность

В доклинических исследования репродуктивной токсичности не выявили влияния амикацина на фертильность или на развитие плода у мышей и крыс.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Не изучено влияния амикацина на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. В связи с появлением некоторых побочных реакций (см. Побочное действие) способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами может быть нарушена.

  1. Срок годности
  2. 2 года.
  3. Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

  • Условия отпуска из аптек
  • Отпускается по рецепту врача.
  • Упаковка

По 2 мл или 4 мл в ампулах из бесцветного стекла. По 5 ампул во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. По 2 вкладыша вместе с инструкцией по применению в пачке из картона коробчатого (при необходимости с ножом для вскрытия ампул).

  1. Упаковка для стационаров.
  2. 10 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с инструкциями по применению помещают в коробку из картона для потребительской тары.
  3. Производитель
  4. СОАО «Ферейн»,

Республика Беларусь, 220014, г. Минск, пер. С. Ковалевской, 52 а,

тел.+ 375 17 213-16-37, +375 17 213-12-58; тел./факс + 375 17 222-92-18.

Амикацин — купить в интерне-аптеке, цены на Amikacin в Москве, инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Раствор для инъекций

Состав

Амикацин (в форме сульфата) 500 мг.

После в/м введения быстро и полностью всасывается. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Проникает через плацентарный барьер.Не метаболизируется. Выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 — 2-4 ч.

Фармакокинетика

Полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S cубъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii.Активен также в отношении некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч.

штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp. Неактивен в отношении анаэробных бактерий.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к амикацину микроорганизмами: перитонит, сепсис, сепсис новорожденных, инфекции ЦНС (в т.ч.

менингит), инфекции костей и суставов (в т.ч.

остеомиелит), эндокардит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги, часто рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, инфекции желчевыводящих путей.

Тяжелые нарушения функции почек, неврит слухового нерва, беременность, повышенная чувствительность к антибиотикам группы аминогликозидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амикацин противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Вводят в/м, возможно также в/в введение (струйное в течение 2 мин или капельное).

В/м или в/в взрослым и подросткам — по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней. Для детей начальная доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.

Максимальные дозы: для взрослых суточная доза — 1.5 г.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, тошнота, рвота. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка; редко — отек Квинке. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, снижение слуха, вплоть до развития необратимой глухоты, вестибулярные расстройства. Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия; редко — почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими препаратами

Риск развития нефротоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с амфотерицином B, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами.

Риск развития ототоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с «петлевыми» диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), цисплатином.При одновременном применении с пенициллинами (при почечной недостаточности) уменьшается противомикробное действие.

При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.

Амикацин несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином B, хлоротиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопентоном, а также, в зависимости от состава и концентрации раствора, — с тетрациклинами, витаминами группы B, витамином C и калия хлоридом.

С осторожностью применяют у пациентов с миастенией и паркинсонизмом, а также у лиц пожилого возраста. Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

Не рекомендуется применять амикацин у пациентов с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам из-за опасности развития перекрестной аллергии.

Риск развития ототоксического и нефротоксического действия повышается при применении амикацина в высоких дозах или у предрасположенных пациентов.

Отпуск по рецепту

Да

Амикацин 250, 500, 1000 — Биохимик — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Синонимы, аналоги Статьи

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата

Амикацин

Торговое наименование препарата

Амикацин

Международное непатентованное наименование

Амикацин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Действующее вещество: амикацина сульфат — 333,5 мг, 667,0 мг, 1,334 г в пересчете на амикацин — 250 мг, 500 мг, 1,0 г.

Описание

Белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик — аминогликозид

Код АТХ

J01GB06

Фармакодинамика:

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия обладает бакте­рицидной активностью.

Связываясь с 30S субъединицей рибосом препятст­вует образованию комплекса транспортной и матричной РНК блокирует синтез белка а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Pseudomonas aeruginosa Escherichia coli Klebsiella spp. Serratia spp. Providencia spp. Enterobacter spp. Salmonella spp. Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов Staphylococcus spp. (в т.

ч. устойчивых к пенициллину некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов инактивирующих другие аминогликозиды и может оставаться активным в отношении штам­мов Pseudomonas aeruginosa устойчивых к тобрамицину гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика:

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Сmах) при в/м введении в дозе 75 мг/кг — 21 мкг/мл после 30 минут в/в инфузии приблизительно 75 мг/кг — 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Т Сmах) — около 15 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы — 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов плевральный выпот асцитическая перикардиальная синовиальная лимфа­тическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаружи­вается в моче; в низких — в желчи грудном молоке водянистой влаге глаза бронхиальном секрете мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма где накапливается внутриклеточно; высо­кие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: лег­кие печень миокард селезенка и особенно в почках где накапливается в корковом слое более низкие концентрации — в мышцах жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах взрослым амикацин не про­никает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается.

У новорожденных дости­гаются более высокие концентрации в СМЖ чем у взрослых; проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых — 026 л/кг у детей — 02-04 л/кг у новорожденных — в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 15 кг — до 068 л/кг в возрасте менее 1 нед.

и массой тела более 15 кг — до 058 л/кг у больных муковисцидозом 03-039 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в и в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых — 2-4-ч у но­ворожденных 5-8 ч у детей более старшего возраста — 25-4 ч. Конечная ве­личина Т1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущест­венно в неизмененном виде. Почечный клиренс — 79-100 мл/мин.

Т1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения — до 100 ч у больных с муковисцидозом — 1-2 ч у боль­ных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч) перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72ч).

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганиз­мов: дыхательных путей (бронхит пневмония эмпиема плевры абсцесс лег­кого); сепсис; септический эндокардит; центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит); брюшной полости (в т.ч. перитонит); мочеполовых пу­тей (пиелонефрит цистит уретрит); кожи и мягких тканей (в т.ч. инфициро­ванные ожоги инфицированные язвы и пролежни различного генеза); желче­выводящих путей; костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); раневая инфекция послеоперационные инфекции.

Читайте также:  Ганглий - причины, симптомы и лечение

Противопоказания:

Гиперчувствительность к амикацину (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамне­зе) неврит слухового нерва тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН) с азотемией и уремией.

С осторожностью:

Миастения паркинсонизм ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры) дегидратация почечная недостаточность пе­риод новорожденности недоношенность детей пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Амикацин противопоказан во время беременности.

Поскольку амикацин выделяется в грудное молоко его не следует назначать кормящим матерям. При необходимости применения амикацина у матери в период грудного вскармливания кормление ребенка следует прекратить пе­ред началом лечения.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно (в/м) внутривенно (в/в) (капельно в течение 30-60 мин). Взрослым и детям старше 6 лет по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 75 мг/кг каж­дые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнитель­ная доза 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых до 15 мг/кг/сут но не более 15 г/сут в те­чение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении 3-7дней при в/м введении — 7-10 дней.

Недоношенным новорожденным начальная доза 10 мг/кг затем по 75 мг/кг каждые 18-24 ч. Новорожденным и детям до 6 лет начальная доза 10 мг/кг затем по 75 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Больным с ожогами может потребоваться доза 5-75 мг/кг каждые 4-6 ч в свя­зи с более коротким Т1/2 (1-15 ч) у этих больных.

Для в/м введения используют раствор приготовленный добавлением к со­держимому флакона (250 мг или 500 мг) 2-3 мл воды для инъекций и для дозировки 10 г — 4-5 мл воды для инъекций.

Для в/в введения (капельно) содержимое флакона растворяют в 200 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) или 09 % раствора натрия хлорида. Концен­трация амикацина в растворе для в/в капельного введения не должна превышать 5 мг/мл.

У детей объем вводимой жидкости должен быть уменьшен в зависимости от дозы антибиотика. Продолжительность в/в введения у новорожденных — 1-2 часа.

  • Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дози­рования: необходимо снижение дозы или увеличение интервала между вве­дениями.
  • В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен а состояние пациента стабильное) интервал между приемами препарата устанавливают следующим образом:
  • Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.

Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл то рекомендуе­мую разовую дозу (75 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 75 мг/кг.

Побочные эффекты:

  1. Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота нарушение функ­ции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз гипербилирубинемия).
  2. Со стороны органов кроветворения: анемия лейкопения гранулоцитопения тромбоцитопения эозинофилия.

  3. Со стороны нервной системы: головная боль сонливость нейротоксическое действие (подергивание мышц ощущение онемения покалывания эпилептические припадки) нарушение нервно-мышечной передачи (остановка ды­хания) часто возникновение вестибулярных и слуховых расстройств повы­шается у пациентов с почечной недостаточностью.
  4. Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха вестибуляр­ные и лабиринтные нарушения необратимая глухота) токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений головокружение тошнота рвота).
  5. Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия протеинурия микрогематурия гиперкреатининемия азотемия).
  6. Аллергические реакции: кожная сыпь зуд и гиперемия кожи лихорадка ан­гионевротический отек артралгия.
  7. Местные реакции: болезненность в месте введения дерматит флебит и перифлебит (при внутривенном введении).

Передозировка:

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха атаксия головокружение расстройства мочеиспускания жажда снижение аппетита тошнота рвота звон или ощущение закладывания в ушах нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ; ингибиторы холинэстеразные соли кальция искусственная вентиляция легких (ИВЛ) другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие:

  • Фармацевтически несовместим с пенициллинами гепарином цефалоспоринами капреомицином амфотерицином В гидрохлоротиазидом эритромици­ном нитрофурантоином витаминами группы В и витамин С калия хлори­дом.
  • Проявляет синергизм с карбенициллином бензилпенициллином цефалоспоринами (у больных с тяжелой ХПН бета-лактамные антибиотики могут сни­жать эффект аминогликозидов).
  • Налидиксовая кислота полимиксин В цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
  • Диуретики (особенно фуросемид) цефалоспорины пенициллины сульфани­ламиды и нестероидные противовоспалительные препараты (индометацин) конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона блокируют элими­нацию аминогликозидов повышают их концентрацию в сыворотке крови усиливая нефро- и нейротоксичность.
  • Усиливает миорелаксирующее действие недеполяризирующих миорелаксантов.
  • Метоксифлуран полимиксины для парентерального введения капреомицин и другие лекарственные средства блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии наркотические анальгетики) переливание боль­ших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск оста­новки дыхания при одновременном применении с амикацином.
  • Амикацин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Особые указания:

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудите­лей используя диски содержащие 30 мкг амикацина.

При диаметре свобод­ной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным менее 14 мм — устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапев­тической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Рекомендуется избегать одновременного применения ото- и нефротоксических лекарственных средств.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежеднев­ный контроль функции почек). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при аде­кватном диурезе. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соот­ветствующей терапии.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям дея­тельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечно­го введения 250 мг 500 мг 10 г. По 250 мг 500 мг 10 г.

Упаковка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечно­го введения 250 мг 500 мг 10 г. По 250 мг 500 мг 10 г действующего ве­щества во флаконы из трубки стеклянной для лекарственных средств вме­стимостью 10 мл герметически укупоренные резиновыми пробками обжа­тые колпачками алюминиевыми.

  1. 1; 5; 10 флаконов вместе с инструкцией по применению укладывают в инди­видуальную пачку.
  2. 50 флаконов с приложением равного количества инструкций укладывают в коробку из картона (для стационаров).
  3. Упаковка в комплекте с растворителем — водой для инъекций. В комплект входят:
  4. а) 1 флакон с препаратом и 1 ампула с водой для инъекций на 5 мл;
  5. б) 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с водой для инъекций на 5 мл;
  6. в) 10 флаконов с препаратом и 10 ампул с водой для инъекций на 5 мл.

Комплект укладывают в индивидуальную пачку из картона вместе с инст­рукцией по медицинскому применению скарификатором ампульным. При ис­пользовании ампул с надсечкой кольцом излома или точкой излома скари­фикатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в не­доступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное Общество «Биохимик» (АО «Биохимик»), 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «ПРОМОМЕД РУС»

Амикацин

Amikacin

Амикацин — антибиотик группы аминогликозидов III поколения, противотуберкулёзный препарат II ряда. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Активен также в отношении некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

Неактивен в отношении анаэробных бактерий.

Амикацин — полярная структура, поэтому проникает в клетки бактерий путём пассивной диффузии через порины наружной мембраны. Путём активного транспорта препарат перемещается через цитоплазматическую мембрану (энергозависимая фаза).

Двухвалентные катионы (Ca2+ или Mg2+), гиперосмолярная среда (например, мочи), анаэробные условия (абсцесс), низкие значения pH замедляют транспорт амикацина через цитоплазматическую мембрану бактерий, что значительно снижает его антибактериальную активность.

Читайте также:  Питание при бронхиальной астме

В цитоплазме бактерий амикацин связывается с 30S-субъединицей рибосом бактериальной клетки и нарушает начальные этапы синтеза белка на рибосомах (блокируется образование инициирующего комплекса) и движение рибосомы по нити матричной РHK.

Амикацин также нарушает процессы считывания кода мРHK, что приводит к присоединению «неправильных» аминокислот в растущую полипептидную цепочку и синтезу функционально неактивных белков.

Эти аберрантные белки встраиваются в цитоплазматическую мембрану и повреждают её, тем самым облегчая транспорт последующих молекул препарата.

Таким образом, повышается проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов для ионов и белков.

Нарушение синтеза белка на ранних этапах и повышение проницаемости цитоплазматической мембраны бактерий обеспечивают бактерицидный характер действия.

Практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта. Вводят внутривенно или внутримышечно. Максимальная концентрация достигается через 60 минут и 30 минут после внутримышечного и внутривенного введения в дозе 7,5 мг/кг и составляет 21 и 38 мкг/мл соответственно.

Терапевтическая концентрация (15–25 мкг/мл) сохраняется в течение 10–12 часов при внутримышечном и внутривенном введении. Наряду с нетилмицином характеризуется наиболее предсказуемыми среди аминогликозидов Cmax и Cmin. Связь с белками плазмы 4–11 %. Vd — 0,2–0,4 л/кг, у новорождённых до 0,68 л/кг.

Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в ткань лёгких, печени, миокарда, селезёнки, в костную ткань, избирательно накапливается в корковом слое почек, распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, лимфу, плевральный, перикардиальный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, жидкость абсцессов.

В низких концентрациях определяется в желчи, бронхиальном секрете, в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек — в большей степени. У новорождённых достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости. Не метаболизируется.

Период полувыведения у взрослых от 2 до 4 часов, у новорождённых от 5 до 8 часов. Почечный клиренс 79–100 мл/мин, при нарушении функции почек период полувыведения увеличивается до 70–100 часов.

Экскретируется в основном почками (65–94 %) в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации, создаёт высокие концентрации в моче; в небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 часов концентрация в плазме крови уменьшается на 50 %) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 2–3 суток выводится примерно 25 % дозы).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (в том числе устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

  • инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгких);
  • сепсис (в том числе вызванный штаммами Enterobacteriacea и Pseudomonas aeruginosa, резистентными к другим аминогликозидам);
  • септический эндокардит;
  • инфекции центральной нервной системы (включая менингит);
  • инфекции брюшной полости (в том числе перитонит);
  • инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея);
  • гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
  • инфекции желчных путей;
  • инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит);
  • раневая инфекция;
  • послеоперационные инфекции;
  • отит;
  • туберкулёз (резервный препарат II ряда) — в сочетании с другими резервными лекарственными средствами.
  • Повышенная чувствительность, в том числе к другим аминогликозидам;
  • поражение слухового и вестибулярного аппарата нетуберкулезной этиологии, в том числе неврит слухового нерва;
  • нарушение функции почек (почечная недостаточность, уремия, азотемия);
  • тяжёлые заболевания сердца и органов кроветворения;
  • беременность;
  • кормление грудью.

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, новорождённый период (особенно недоношенные дети), пожилой возраст.

Категория действия на плод по FDA — D.

Проходит через плаценту, обнаруживается в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей примерно 16 % от таковой в сыворотке крови матери, и амниотической жидкости. Может накапливаться в почках плода, оказывать нефро- и ототоксическое действие.

Опасность полной необратимой глухоты плода.

Противопоказано к применению при беременности.

Лактация

Выделяется с грудным молоком в небольших количествах. На время лечения необходимо отказаться от кормления грудью.

  • Противопоказано при нарушениях функции почек (почечная недостаточность, уремия, азотемия).
  • Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений клиренса креатинина.
  • Риск развития нефротоксического действия повышается при применении амикацина в высоких дозах или у предрасположенных пациентов.

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, с учётом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Вводят внутримышечно, возможно также внутривенное введение (струйное в течение 2 минут или капельное).

Внутримышечно или внутривенно взрослым и подросткам — по 5 мг/кг каждые 8 часов или по 7.5 мг/кг каждые 12 часов в течение 7–10 дней. Для детей начальная доза составляет 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Максимальные дозы: для взрослых суточная доза — 1,5 г.

Головная боль, парестезия, подёргивание мышц, судороги, тремор, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания, апноэ), психоз, нарушения слуха (ощущение «закладывания» или шум в ушах, понижение слуха с уменьшением восприятия высоких тонов, необратимая глухота) и равновесия (нескоординированность движений, головокружение, неустойчивость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и кроветворения

Сердцебиение, артериальная гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эозинофилия.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, повышение активности печёночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы

Поражение почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, почечная недостаточность).

Аллергические реакции

Кожный зуд, крапивница, артралгия, отёк Квинке, анафилактический шок.

Прочие

Лекарственная лихорадка, болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при внутривенном введении).

Токсические реакции, жажда, анорексия, тошнота, рвота, потеря слуха, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания (вплоть до остановки); у детей грудного возраста — угнетение центральной нервной системы (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение

Кальция хлорид внутривенно, антихолинэстеразные средства (неостигмин подкожно), м-холиноблокаторы (атропин), симптоматическая терапия, в тяжёлых случаях угнетения дыхания необходима искусственная вентиляция лёгких. Гемодиализ, перитонеальный диализ эффективны при нарушении функции почек, новорождённым проводят обменное переливание крови.

  1. Бета-лактамные антибиотики: синергизм в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов.
  2. Тикарциллин: синергизм в отношении Pseudomonas aeruginosa и других неферментирующих грамотрицательных бактерий.
  3. Азлоциллин: синергизм в отношении Pseudomonas aeruginosa и других неферментирующих грамотрицательных бактерий.
  4. Пиперациллин: синергизм в отношении Pseudomonas aeruginosa и других неферментирующих грамотрицательных бактерий.
  5. Пенициллины: при почечной недостаточности уменьшение противомикробного действия.
  6. Амилорид уменьшает нефротоксичность амикацина (за счёт снижения проникновения в проксимальные канальцы).
  7. Амфотерицин B: повышение риска развития нефротоксического действия.
  8. Ванкомицин: повышение риска развития нефротоксического действия.
  9. Метоксифлуран: повышение риска развития нефротоксического действия, усиление нервно-мышечной блокады.
  10. Энфлуран: повышение риска развития нефротоксического действия, усиление нервно-мышечной блокады.
  11. Нестероидные противовоспалительные средства: повышение риска развития нефротоксического действия.
  12. Рентгеноконтрастные средства: повышение риска развития нефротоксического действия.
  13. Цефалотин: повышение риска развития нефротоксического и ототоксического действия.
  14. Циклоспорин: повышение риска развития нефротоксического действия.
  15. Цисплатин: повышение риска развития нефротоксического и ототоксического действия.
  16. Полимиксины: повышение риска развития нефротоксического действия, при парентеральном введении усиление нервно-мышечной блокады.
  17. «Петлевые» диуретики (фуросемид, этакриновая кислота): повышение риска развития ототоксического действия.
  18. Налидиксовая кислота: повышение риска развития нефротоксического действия.
  19. Антимиастенические препараты: снижение их эффективности.
  20. Опиоидные анальгетики: усиление нервно-мышечной блокады.
  21. Курареподобные препараты: усиление нервно-мышечной блокады.
  22. Сульфат магния: усиление нервно-мышечной блокады.
  23. Этиловый эфир: повышение риска угнетения дыхания.
  24. Блокаторы нервно-мышечной передачи: повышение риска угнетения дыхания.
  25. Другие аминогликозиды: ослабление их антибактериального действия (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), усиление токсических эффектов.
  26. Амикацин не совместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином B, хлортиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопентоном, а также, в зависимости от состава и концентрации раствора, — с тетрациклинами, витаминами группы B, витамином C и калия хлоридом.

Не следует смешивать в одном шприце или инфузионной системе с другими лекарственными средствами (возможно образование неактивных комплексных соединений).

До и еженедельно во время лечения необходимо контролировать функцию почек (в том числе уровень креатинина и азота мочевины в сыворотке крови) и Ⅷ пары черепно-мозговых нервов (аудиограмма).

Постоянный фармакокинетический мониторинг (Cmax определяют через 30 минут и 1 час после внутривенной и внутримышечной инъекции соответственно, Cmin — через 6 часов) позволяет исключать создание токсических или субтерапевтических концентраций в крови.

Перед применением следует определять чувствительность микроорганизмов.

Раствор для инъекций и инфузий готовят непосредственно перед использованием. Содержимое флакона (0,25–0,5 г) растворяют в 2–3 мл стерильной воды для инъекций; для внутривенных вливаний полученный раствор разводят в 200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы.

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.

Информация о действующем веществе Амикацин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Амикацин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Оставьте первый комментарий

Оставить комментарий

Ваш электронный адрес не будет опубликован.


*