Тетрациклина гидрохлорид для инъекций — показания и противопоказания

Синонимы, аналоги Статьи

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата

Тигециклин

Торговое наименование препарата

Тигециклин

Международное непатентованное наименование

Тигециклин

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав

Состав на 1 флакон:

Действующее вещество: тигециклин — 50 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат-100 мг; хлористоводородная кислота — q. s. до pH 4,5 — 5,5.

Описание

Лиофилизированная масса или лиофилизированный порошок оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-тетрациклин

Код АТХ

J01AA12

Фармакодинамика:

Механизм действия

Антибиотик тигециклин принадлежит к классу глицилциклинов структурно сходному с тетрациклинами. Ингибирует трансляцию белка у бактерий за счет связывания с 308-субъединицей рибосомы и блокирования проникновения молекул аминоацил-тРНК на A-сайт рибосомы что препятствует включению аминокислотных остатков в растущие пептидные цепи.

Считается что тигециклин обладает бактериостатическими свойствами. При 4- кратной минимальной подавляющей концентрации (МПК) тигециклина наблюдалось уменьшение на два порядка числа колоний Enterococcus spp. Staphylococcus aureus и Escherichia coli. Бактерицидное действие тигециклина отмечено в отношении Streptococcus pneumoniae Legionella pneumophila Haemophilus influenzae.

Механизм развития устойчивости

Тигециклин может преодолевать два основных механизма резистентности микроорганизмов наблюдаемых в отношении тетрациклинов: рибосомальную защиту и активное выведение.

Была продемонстрирована перекрестная резистентность между тигециклин и миноциклин резистентными изолятами в группе Enterobacteriaceae опосредованная эффлюксными насосами обеспечивающими множественную лекарственную устойчивость.

Отсутствует перекрестная резистентность обоснованная мишенью действия между тигециклином и большинством классов антибиотиков.

Тигециклин подвергается воздействию хромосомальных эффлюксных насосов Proteeae и Pseudomonas aeruginosa . В целом микроорганизмы принадлежащие к семейству Proteeae (Proteus spp. Providencia spp. и Morganella spp.

) менее чувствительны к тигециклину чем другие представители Enterobacteriaceae. Пониженная чувствительность представителей обеих групп к тигециклину обусловлена сверхэкспрессией гена неспецифичного активного выведения АсгАВ.

Описана пониженная чувствительность к тигециклину и Acinetobacter baumannii.

Контрольные значения МПК

Ниже перечислены контрольные значения МПК установленные Европейской рабочей группой по тестированию чувствительности к антибиотикам (EUCAST). Staphylococcus spp. S ≤ 05 мг/л и R > 05 мг/л (S — чувствительные R- резистентные)

Streptococcus spp. кроме S. pneumoniae S ≤ 025 мг/л и R > 05 мг/л

• Enterococcus spp. S ≤ 025 мг/л и R > 05 мг/л
• Enterobacteriaceae S ≤ 1(А) мг/л и R > 2 мг/л.
• Вне зависимости от вида возбудителя S ≤ 025 мг/л и R > 05 мг/л.
• (А) Отмечена сниженная активность тигециклина in vitro против Proteus Providencia и Morganella spp.

Тигециклин доказал свою эффективность для лечения интраабдоминальных инфекций вызванных анаэробными бактериями независимо от показателей МПК фармакокинетических/фармакодинамических параметров.

В связи с вышесказанным контрольные значения МПК не представлены.

Следует отметить широкий диапазон МПК тигециклина для микроорганизмов принадлежащих к родам Bacteroides и Clostridium в ряде случаев превышающие 2 мг/л.

Имеются лишь ограниченные данные о клинической эффективности тигециклина при энтерококковых инфекциях. Тем не менее показана положительная реакция на лечение тигециклином полимикробных интраабдоминальных инфекций.

1. Чувствительность
2. Распространенность приобретенной устойчивости у отдельных видов бактерий может варьировать в зависимости от времени и географического положения.
3. Чувствительность микроорганизмов к тигециклину
4. Грам-положительные аэробы:
5. Enterococcus spp.+
6. Enterococcus avium
7. Enterococcus casseliflavus
8. Enterococcus faecalis* (включая чувствительные к ванкомицину штаммы)
9. Enterococcus faecalis (включая резистентные к ванкомицину штаммы)
10. Enterococcus gallinarum
11. Staphylococcus aureus*(включая метициллин-чувствительные и резистентные штаммы) Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-чувствительные и резистентные штаммы)
12. Staphylococcus haemolyticus
13. Streptococcus agalactiae*

Группа Streptococcus anginosus* (включая S. anginosus S. intermedius и S. constellatus)

• Streptococcus pyogenes*
• Streptococcus pneumoniae* (пенициллин- чувствительные штаммы)
• Группа Streptococci viridans
• Грам-отрицательные аэробы:
• Aeromonas hydrophilia
• Citrobacter freundii*
• Citrobacter koseri
• Escherichia coli*
• Haemophilus influenzae*
• Haemophilus parainfluenzae
• Klebsiella oxytoca*
• Legionella pneumophila*
• Анаэробы
• Clostridium perfringens+ *
• Peptostreptococcus spp+
• Peptostreptococcus micros+*
• Prevotella spp.
• Виды у которых возможно развитие приобретенной устойчивости
• Грам-отрицательные аэробы
• Acinetobacter baumannii
• Burkholderia cepacia
• Enterobacter aerogenes
• Enterobacter cloacae*
• Klebsiella pneumonae*
• Morganella morganii
• Providencia spp.
• Proteus spp.
• Serratia maecescens
• Stenotrophomonas maltophilia
• Анаэробы:
• Bacterioides fragilis group+
• Микроорганизмы обладающие природной устойчивостью
• Грам-отрицательные аэробы:
• Pseudomonas aeruginosa
• * виды по отношению к которым в клинических исследованиях продемонстрирована удовлетворительная активность

+ cм. выше раздел «Фармакодинамика».

++ серология

Фармакокинетика:

1. Всасывание
2. Поскольку тигециклин вводят внутривенно он характеризуется 100% биодоступностью.
3. Распределение

При концентрациях от 01 до 10 мкг/мл связывание тигециклина с белками плазмы in vitro варьирует приблизительно от 71% до 89%.

В фармакокинетических исследованиях у животных и людей показано что тигециклин быстро распределяется в тканях. В организме человека равновесный объем распределения тигециклина составил от 500 до 700 л (7-9 л/кг) что подтверждает экстенсивное распределение тигециклина за пределами плазмы и накопление его в тканях.

Данные о способности тигециклина проникать через гематоэнцефалический барьер в организме человека отсутствуют. Равновесная максимальная концентрация (Cssmax) тигециклина в сыворотке составила 866±233 нг/мл при 30-минутных инфузиях и 634±97 нг/мл при 60-минутных инфузиях.

Площадь под кривой «концентрация — время» (AUC)0-12ч составила 2349±850 нг*час/мл.

Метаболизм

В среднем менее 20% тигециклина подвергается метаболизму. Основным веществом обнаруженным в моче и кале был неизмененный тигециклин однако были обнаружены также глюкуронид N-ацетильный метаболит и эпимер тигециклина.

Тигециклин не подавляет метаболизм опосредованный следующими шестью изоформами цитохрома Р 450(CYP): 1А2 2С8 2С9 2С19 2D6 и 3А4.

Тигециклин не показывает НАДФ зависимость в подавлении CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6 и CYP3A из чего можно заключить отсутствие необратимого ингибитора этих изоферментов.

Выведение

Отмечено что 59% назначенной дозы выводится через кишечник (при этом большая часть неизмененного тигециклина поступает в желчь) а 33% выводится почками. Дополнительные пути выведения — глюкуронидация и экскреция неизмененного тигециклина почками.

Общий клиренс тигециклина после внутривенной инфузии составляет 24 л/час. На почечный клиренс приходится приблизительно 13% от общего клиренса. Тигециклин характеризуется полиэкспоненциальным выведением из сыворотки средний терминальный период полувыведения из сыворотки после назначения повторных доз составляет 42 часа однако наблюдаются значительные индивидуальные различия.

В исследованиях in vitro с использованием клеточной линии с гиперпродукцией Р-гликопротенина было установлено что тигециклин является субстратом Р- гликопротеина. Возможный вклад транспорта опосредованного Р- гликопротеина в действие тигециклина неизвестен.

Печеночная недостаточность

У пациентов с легкими нарушениями функции печени фармакокинетический профиль однократной дозы тигециклина не изменяется. Однако у пациентов со среднетяжелыми и тяжелыми нарушениями функции печени (класс В и С по классификации Чайлд-Пью) общий клиренс тигециклина был снижен на 25% и 55% а период полувыведения увеличен на 23% и 43% соответственно.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Тетрациклина гидрохлорид – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Бактериостатический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: бронхит, пневмония, гнойный плеврит, подострый септический эндокардит, бактериальная и амебная дизентерия, коклюш, ангина, скарлатина, гонорея, бруцеллез, туляремия, сыпной и возвратный тиф, пситтакоз, орнитоз, инфекционные заболевания мочевыводящих путей, хронические холециститы, гнойные менингиты, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, холера.
Профилактика послеоперационных инфекций.

Таблетки, покрытые оболочкой. По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Бактериостатический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Действует за счет угнетения синтеза белка вследствие блокирования связывания аминоацил-транспортной РНК (тРНК) с комплексом “информационная РНК (иРНК)-рибосома”.

Активен по отношению к грамположительным (Staphylococcus spp., в том числе продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae,); Haemophilus influenzae, Listeria spp.

, Bacillus anthracis) и грамотрицательным микроорганизмам (Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.), а также Ricketsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Treponema spp.

Устойчивы к действию препарата: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, мелкие вирусы.

При пероральном приеме абсорбируется 75 – 80% препарата, с белками плазмы крови связывается 55 – 65%, максимальная концентрация в крови достигается через 2 – 3 ч и составляет 1,5 – 3,5 мг/л. В следующие 8 ч концентрация постепенно снижается.
В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печени, почках, легких и органах, содержащих много элементов РЭС (селезенке, лимфоузлах).
Концентрация Тетрациклина в желчи в 5 – 10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной желез содержание препарата такое же, как и в плазме крови. В плевральной и асцитической жидкости, слюне, грудном молоке концентрация препарата составляет 60 – 100% его концентрации в плазме крови. В больших количествах накапливается в костной ткани. Плохо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Проникает сквозь плацентарный барьер и поступает в кровь плода.
В печени метаболизируется 30 – 50%. В моче определяется в высокой концентрации через 2 ч после приема и сохраняется на протяжении 6 – 12 ч; за первые 12 ч почками экскретируется 10 – 20% дозы.
5 – 10% общей дозы выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание (кишечно-печеночная циркуляция), что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме.
Экскреция через кишечник при приеме внутрь – 20 – 50%.

Период полувыведения составляет 8 ч.

Противопоказано при беременности.
На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Повышенная чувствительность к препарату и родственным антибиотикам, грибковые заболевания, нарушения функции печени, заболевания почек, лейкопения, беременность, лактация (на время лечения прекращают кормление грудью), детский возраст до 8 лет.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту, глоссит, изменение цвета языка, окрашивание зубов, эзофагит, транзиторное повышение содержания в крови печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина, креатинина.
Со стороны ЦНС: обмороки, головная боль.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, отек Квинке.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

При длительном использовании препарата могут возникать осложнения, обусловленные развитием кандидоза (поражения кожи и слизистых оболочек, а также септицемии, вызванные дрожжеподобным грибом Candida albicans). Для лечения кандидоза используют противогрибковые антибиотики (нистатин, леворин).

Тетрациклин принимают внутрь, во время или сразу после еды, запивая водой.
Разовая доза для взрослых составляет 250 мг каждые 6 часов. Высшая суточная доза – 2 г.

Детям от 8 до 12 лет – по 10 – 15 (до 25) мг/кг в сутки за 3 – 4 приема; старше 12 лет– дозы взрослых, то есть по 250 мг 3 – 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 – 7 дней. После нормализации температуры тела и исчезновения клинических признаков заболевания препарат принимают еще 1 – 3 дня.

Возможно усиление проявлений описанных побочных явлений. Лечение – симптоматическая терапия.

Препараты, содержащие ионы металлов (антациды, препараты железа, магния, кальция), образуют с Тетрациклином неактивные хелаты, в связи с чем следует избегать их одновременного назначения.
Следует избегать комбинации с пенициллинами, цефалоспоринами, которые имеют бактерицидное действие и являются антагонистами бактериостатических антибиотиков (в том числе Тетрациклина).
При одновременном использовании с ретинолом возможно развитие внутричерепной гипертензии. При одновременном использовании с холестирамином нарушается всасывание Тетрациклина.
Комбинация Тетрациклина с олеандомицином и эритромицином считается синергической.
В связи с угнетением кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс, что вызывает необходимость коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

Химотрипсин повышает концентрацию и длительность циркуляции Тетрациклина.

При нарушении функции почек возможны кумуляция и развитие побочных эффектов.
С осторожностью назначают Тетрациклин при лейкопении.
Тетрациклин не назначают детям до 8 лет, так как он вызывает долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета.
Тетрациклин не принимают одновременно с молоком и другими молочными продуктами, поскольку при этом нарушается абсорбция препарата.
Во время лечения Тетрациклином необходимо тщательно наблюдать за состоянием больного. В случае появления признаков повышенной чувствительности к препарату и побочных явлений делают перерыв в лечении, в случае необходимости назначают другой антибиотик (не группы тетрациклинов); в случае появления симптомов кандидоза назначают противогрибковые антибиотики, витамины.
Назначать препарат взрослым в дозах менее 800 мг в сутки нецелесообразно, так как кроме недостаточного терапевтического эффекта возможно развитие стойких форм микроорганизмов.
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации требуется ограничение инсоляции.
В случае длительного использования необходимо проводить периодический контроль функции почек, печени, органов кроветворения.
Может маскировать признаки сифилиса, в связи с чем необходимо ежемесячно проводить серологический анализ на протяжении 4 месяцев.
Для профилактики гиповитаминоза необходимо назначать витамины группы В и К, пивные дрожжи.

Препарат содержит краситель понсо 4R, который может вызывать реакции аллергического типа, включая астму. Аллергия чаще всего проявляется у больных, которые страдают аллергией на ацетилсалициловую кислоту.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

36 мес.

Тетрализал (Лимециклин) 300мг №28 — Инструкция

Капсулы, 28 штук в упаковке.

Состав

• Каждая капсула содержит 408 мг Lymecycline, эквивалентного 300 мг основания тетрациклина.
• Вспомогательные вещества: стеарат магния, коллоидный гидратированный кремнезем.
• Оболочка капсулы: желатин, диоксид титана (E171), эритрозин (E127), хинолиновый желтый (E104), индиготин (E132).

Фармакотерапевтическая группа

Тетрациклины.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Тетрациклины обеспечивают бактериостатическое действие при доступных концентрациях в плазме и тканях и эффективны против внутриклеточных и внеклеточных организмов.  Их механизм действия основан на ингибировании синтеза рибосомного белка.

  Тетрациклины блокируют доступ бактериальной аминоацилы-тРНК к комплексу мРНК-рибосома путем связывания с 30S-субъединицей рибосомы, предотвращая тем самым присоединение аминокислот к растущей пептидной цепи при синтезе белка.

  При введении в терапевтически достижимых концентрациях их токсическое действие ограничено бактериальными клетками.

Точные механизмы, с помощью которых тетрациклины уменьшают поражения обыкновенных угрей, не были полностью выяснены;  однако эффект, по-видимому, частично обусловлен антибактериальной активностью лекарств.  

После перорального применения препараты подавляют рост восприимчивых организмов (в основном, Propionibacterium acnes) на поверхности кожи и снижают концентрацию свободных жирных кислот в кожном сале.

  Сокращение свободных жирных кислот в кожном сале может быть косвенным результатом ингибирования организмов, продуцирующих липазу, которые превращают триглицериды в свободные жирные кислоты, или может быть прямым результатом вмешательства в продуцирование липазы в этих организмах.  

Свободные жирные кислоты являются комедогенными и, как полагают, являются возможной причиной воспалительных поражений, например  папулы, пустулы, узелки, кисты, прыщи.

  Тем не менее, другие механизмы также, по-видимому, связаны с тем, что клиническое улучшение обыкновенных угрей при пероральной терапии тетрациклином не обязательно соответствует уменьшению бактериальной флоры кожи или уменьшению содержания свободных жирных кислот в кожном сале.

Механизм сопротивления

Устойчивость к тетрациклину у пропионибактерий обычно связана с одной точечной мутацией в гене, кодирующем 16S рРНК.

  Было обнаружено, что клинические изоляты, устойчивые к тетрациклину, содержат цитозин вместо гуанина в положении, сходном с основанием Escherichia coli 1058.

Нет никаких доказательств того, что мутации рибосом могут передаваться между различными штаммами или видами пропионибактерий, или между пропионибактериями и другими комменсалами кожи.

Устойчивость к тетрациклинам связана с подвижными детерминантами устойчивости как у стафилококков, так и у коринеформных бактерий.  Эти детерминанты потенциально могут передаваться между разными видами и даже разными родами бактерий.

1. Во всех трех родах нельзя исключать перекрестную резистентность с группой антибиотиков макролид-линкозамид-стрептограмин.
2. Штаммы пропионибактерий, устойчивых к гидрофильным тетрациклинам, являются перекрестно устойчивыми к доксициклину и могут проявлять или не проявлять пониженную восприимчивость к миноциклину.
3. Фармакокинетика

Лимециклин легче всасывается из желудочно-кишечного тракта, чем тетрациклин, с пиковой концентрацией в сыворотке приблизительно 2 мг / л через 3 часа после введения дозы 300 мг.  Кроме того, подобные концентрации в крови достигаются при малых дозах.  Когда доза удваивается, сообщается о почти соответственно более высокой концентрации в крови.

Период полувыведения из сыворотки лимециклина составляет около 10 часов.

Показания к применению

Тетрализал показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к тетрациклину организмами, включая следующие:

• Прыщи
• Инфекции уха, носа и горла
• Острое обострение хронического бронхита
• Желудочно-кишечные инфекции
• Инфекция мочевыводящих путей
• Негонококковый уретрит
• Трахома
• Риккетсиозная лихорадка
• Инфекция мягких тканей

Способ применения и дозы

Взрослые:

Обычная дозировка для хронического лечения угрей — 1 капсула в день (300 мг / день); лечение следует продолжать в течение не менее 8 недель.

Для других инфекций обычная доза составляет 1 капсула в день..  Если требуются более высокие дозы, 3-4 капсулы (900-1200 мг) могут быть даны в течение 24 часов.  Более низкие дозы могут быть предоставлены для профилактики.

• Пожилые люди:
• Что касается других тетрациклинов, то никакой конкретной корректировки дозы не требуется.
• Детская популяция:

Безопасность и эффективность Tetralysal у детей в возрасте до 12 лет не были установлены.  Нет доступных данных.

1. Детям старше 12 лет может быть назначена доза для взрослых.
2. Способ применения
3. Капсулы следует принимать со стаканом воды, чтобы уменьшить риск раздражения и изъязвления пищевода.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому.
• Применение противопоказано пациентам с явной почечной недостаточностью и детям в возрасте до 8 лет из-за риска постоянного окрашивания зубов и гипоплазии эмали.
• Параллельное лечение пероральными ретиноидами.

Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании

Раздражение пищевода и изъязвления

Твердые лекарственные формы тетрациклинов могут вызывать раздражение пищевода и образование язв.  Чтобы избежать раздражения и изъязвления пищевода, следует принимать достаточное количество жидкости (воды) с этим лекарственным средством.

• Следует соблюдать осторожность, если препарат назначается пациентам с нарушениями функции почек или печени.
• Гепатотоксичность
• Передозировка может привести к гепатотоксичности.
• Устойчивость к антибиотикам
• Длительное использование антибиотиков широкого спектра действия может привести к появлению резистентных организмов и суперинфекции.
• Фототоксичность
• Из-за риска фоточувствительности, рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света во время лечения, которое следует прекратить при появлении эритематозных кожных проявлений.
• Системная красная волчанка
• Может вызвать обострение системной красной волчанки.
• Миастения Гравис
• Может вызывать слабую нервно-мышечную блокаду, поэтому при миастении следует использовать с осторожностью.
• Печеночная недостаточность
• Следует проявлять осторожность при назначении тетрациклинов пациентам с печеночной недостаточностью.
• Детская популяция
• Продукт не должен использоваться у детей младше 12 лет из-за риска постоянного окрашивания зубов и гипоплазии эмали.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Одновременное применение препаратов железа и антикислот, гидроксидов магния / алюминия и кальция, оксидов, солей, холестирамина, хелатов висмута, сукральфата и квинаприла может снизить абсорбцию циклина.

  Индукторы ферментов, такие как барбитураты, карбамазепин, фенитоин, могут ускорять разложение тетрациклина за счет индукции ферментов в печени, уменьшая тем самым период полураспада.

  Эти продукты не следует принимать в течение двух часов до или после приема Tetralysal 300.

В отличие от более ранних тетрациклинов, усвоение Тетрализала 300 незначительно ухудшается из-за умеренного количества молока.

Следует избегать одновременного применения пероральных ретиноидов и витамина А (выше 10 000 МЕ / день), так как это может увеличить риск доброкачественной внутричерепной гипертонии.  Увеличение эффектов антикоагулянтов может произойти с тетрациклинами с повышенным риском кровотечения.  Следует избегать одновременного использования диуретиков.

Бактериостатические лекарственные средства, в том числе лимециклин, могут влиять на бактерицидное действие пенициллиновых и бета-лактамных антибиотиков.  Поэтому не рекомендуется использовать препараты класса тетрациклин и пенициллин в комбинации.

Сообщалось, что тетрациклины и метоксифлуран, используемые в комбинации, приводят к фатальной почечной токсичности.

Беременность и кормление грудью

Беременность

Тетрациклины легко проникают через плацентарный барьер.  Поэтому Tetralysal 300 не следует назначать беременным женщинам.

Грудное вскармливание

Тетрациклины распространяются в молоко.  Поэтому Tetralysal 300 не следует назначать кормящим грудью женщинам (риск гипоплазии эмали или зубной дисхромии у младенца).

Фертильность

Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины

Не было проведено исследований влияния на способность управлять автомобилем и использовать машины.

Побочные действия

Тетрализал может вызвать такие побочные эффекты, как:

• тошнота;
• рвота;
• диарея;
• головные боли;
• кожную сыпь;
• пятна на коже;
• повышение чувствительности к солнечному свету;
• ощущение дискомфорта во рту или в области языка;
• язвочки.

Обратите внимание, длительное использование данного препарата может вызвать обесцвечивание зубов. 

Передозировка

1. Симптомы
2. Острая передозировка редко встречается при приеме антибиотиков и специального лечения нет.
3. Лечение
4. Поддерживающие меры должны приниматься по мере необходимости и поддерживаться высокое потребление жидкости.

Условия хранения

При температуре не выше 25 С, в недоступном месте для детей.

Срок годности

3 года.

Категория отпуска

По рецепту.

Тетрациклина гидрохлорид 100мг тбл п/об N20

Все товары в заказе резервируются на 24 часа,после этого заказ автоматически отменяется

Стоимость действительна при оформлении заказа на сайте и в мобильном приложении

Краткая информация

Производитель

Тюменский химфармзавод ОАО

Действующее вещество

Тетрациклин

Имеются противопоказания, необходима консультация специалиста

Общее описание

Тетрациклин — инструкция по применению

Торговое название препарата: Тетрациклин

Международное непатентованное название:

тетрациклин Химическое название: Активное вещество: Тетрациклин — [4S-(4 альфа, 4а альфа, 5 а альфа, 6 бета, 12 а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,6,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11 -диоксо-2-нафтаценкарбоксамид

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой. Состав:
Активное вещество: тетрациклин — 0,1 г. Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, тальк, магния карбонат основной, декстрин, кальция стеарат, желатин, кислотный красный 2С, тропеолин О. Описание Таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотсрапевтическая группа: антибиотик, тетрациклин.

Фармакологические свойства Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов.

Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (некоторые штаммы, в т.ч. Streptococcus pneumoniae), при противопоказаниях к назначению пенициллинов — Listeria spp.. Bacillus anthracis; ? грамотрицательных микроорганизмов — Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (включая Enterobacter aerogenes), Klebsiella spp., Salmonella spp.. Shigella spp., Mita spp., Herella spp., Yersinia pestis, Francisella tularensis, Bartonella bacilliformis, Bacteroides spp.. Vibrio comma. Vibrio fetus, Borrelia burgdorferi. Brucella species (в комбинации со стрептомицином); ? при противопоказаниях к назначению пенициллинов — Clostridium spp.. Neisseria gonorrhoeae. Actinomyces spp.; а также Rickettsia spp., Chlamydia spp.. Mycoplasma spp., Plasmodium falciparum, возбудители венерической и паховой лимфогранулемы. пситтакоза, орнитоза; Treponema spp. К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomoivas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, мелкие вирусы, бета-гемолитические стрептококки группы А (включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis). Фармакокинетика. Абсорбция — 75-77%, при приеме пищи снижается, связь с белками плазмы — 55-65%. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме — 2-3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2-3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация — 1.5-3.5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л). В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой ретикуло- эндотелиальной системой -селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5-10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной железы содержание тетрациклина такое же, как в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин — 60-100% концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При интактных мозговых оболочках в спиномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (510% от концентрации в плазме). У больных с заболеваниями центральной нервной системы, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в спиномозговой жидкости составляет 8-36% концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения — 1.3-1.6 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. Период полувыведения — 6-11 ч, при анурии -57-108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется в течение 6-12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10-20% дозы. В меньших количествах (510% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник — 20-50%. При гемодиализе удаляется медленно. Показания к применению Инфекционные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: пневмония, бронхит, трахеит, эмпиема плевры; холецистит, пиелонефрит, кишечные инфекции; эндокардит, эндометрит, простатит; сифилис, гонорея, коклюш, бруцеллез, риккетсиоз, актиномикоз, орнитоз; гнойные инфекции мягких тканей; остеомиелит; трахома, конъюнктивит, блефарит; тонзиллит, отит, фарингит, стоматит, гингивит; фурункулез, инфицированная экзема, угревая сыпь, фолликулит.

Противопоказания Гиперчувствительность, беременность (II-III триместр), период лактации, детский возраст (до 8 лет), лейкопения.

С осторожностью — почечная недостаточность. Способ применения и дозы Внутрь, запивая большим количеством жидкости, взрослым — по 0.25-0.5 г 4 раза в сутки, или по 0.5-1 г каждые 12 ч.

Тетрациклина гидрохлорид инструкция, цена в аптеках Украины — Аптека 9-1-1

• действующее вещество: tetracycline hydrochloride;
• 1 таблетка содержит тетрациклина гидрохлорида 100 мг;
• вспомогательные вещества: сахар, желатин, кальция стеарат, тальк, крахмал картофельный, полисорбат, опадрай II красный 85F35289 (смесь веществ: спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль 3350, титана диоксид (Е 171), тальк, кармин (Е 120), красный очаровательный АС (Е 129), желтый закат FCF (Е 110)).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой. По 10 таблеток в блистерах; № 10х1 или № 10х2 блистеров в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия.

Активен в отношении грамположительных (стафилококков, в том числе к тем, которые продуцируют пенициллиназу; стрептококков, пневмококков, клостридий, листерий, палочки сибирской язвы) и грамотрицательных бактерий (гонококков, бордетелл, кишечной палочки, энтеробактерий, клебсиелл, сальмонелл, шигелл), а также спирохет, риккетсий, лептоспир, возбудителей трахомы, орнитоза. Малоактивен или неактивен в отношении синегнойной палочки, протея, серации, кислотоустойчивых бактерий, большинства штаммов вида Bacteroides fragilis, грибов, вирусов гриппа, полиомиелита, кори. Есть данные об эффективности тетрациклина при заболевании холерой.

В основе механизма антибактериального действия тетрациклина лежит угнетение рибосомального синтеза белка микробной клетки.

В обычно применяемых дозах тетрациклин действует бактериостатически.

Фармакокинетика

После внутреннего применения быстро абсорбируется 75-77 % в пищеварительном канале (еда снижает всасываемость), хорошо связывается с белками плазмы крови. Быстро распределяется в большинстве жидкостей организма, включая желчь, секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную, асцитическую жидкости.

Накапливается в клетках печени, селезенки, опухолях, зубах; проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Терапевтическая концентрация достигается через 2-3 дня.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации, с фекалиями (почками и с желчью 60 %), с белками крови связывается 65 %; период полувыведения в норме – 6-11 часов, при анурии – 57-108 часов.

Нарушение выделительной функции почек может привести к повышению концентрации тетрациклина в крови.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, такие как: бронхит, пневмония, бактериальная и амебная дизентерия, гонорея, бруцеллез, туляремия, сыпной и возвратный тиф, пситтакоз, орнитоз, инфекции желчевыводящых и мочевыводящих путей, гнойный менингит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, холера.

Профилактика послеоперационных инфекций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату и к родственным ему антибиотикам, к местноанестезирующим средствам (лидокаин, прокаин); грибковые заболевания, системная красная волчанка. Период кормления грудью.

Детский возраст до 12 лет; пациентам при заболеваниях печени и почек с выраженной функциональной недостаточностью.

Сообщалось о случаях доброкачественной внутричерепной гипертензии при одновременном применении тетрациклинов с витамином А или ретиноидами, поэтому их одновременное применение должно быть противопоказано.

Способ применения и дозы

Тетрациклин следует принимать за 1 час до или через 2 часа после еды, так как продукты питания и некоторые молочные продукты мешают абсорбции. Таблетки следует запивать водой.

1. Дозирование и курс лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания.
2. Курс лечения необходимо продолжать в течение трех суток после исчезновения клинических проявлений заболевания.
3. Все инфекции, вызванные β-гемолитическим стрептококком, следует лечить не менее 10 суток.

Взрослые (включая пациентов пожилого возраста) и дети с 12 лет. Обычно разовая доза составляет 200 мг (2 таблетки) каждые 6 часов. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 500 мг каждые 6 часов.

Максимальная суточная доза – 2 г.

Пациенты пожилого возраста. Применять обычную дозу для взрослых. С осторожностью следует применять препарат при субклинической почечной недостаточности, поскольку это может привести к накоплению препарата.

Почечная недостаточность. В общих случаях применение тетрациклинов противопоказано при почечной недостаточности, кроме случаев, когда использование этого класса препаратов считается абсолютно необходимым. Суточная доза должна быть уменьшена путем снижения рекомендуемых индивидуальных доз и/или за счет увеличения интервалов между приемами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота; при применении доз, значительно превышающих рекомендуемые – кристаллурия, гематурия. Возможно усиление проявлений описанных побочных реакций, в т.ч. реакций гиперчувствительности.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Побочные действия

Препарат, как правило, переносится хорошо. В отдельных случаях возможно возникновение следующих реакций.

Аллергические и иммунопатологические реакции: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек, в т.ч. лица и языка, анафилаксию, анафилактоидные реакции, в т.ч. анафилактоидная пурпура, обострение системной красной волчанки, фиксированная лекарственная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Краситель желтый закат FCF (Е 110), входящий в состав оболочки таблетки, может вызывать аллергические реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия кожи, высыпания, в т.ч. макулопапулезные, эритематозные, реакции фотосенсибилизации, буллезные дерматозы, нарушения пигментации кожи и слизистых оболочек.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, боль или дискомфорт в животе, диспепсия (в т.ч. изжога/гастрит), дисфагия, кишечный дисбактериоз, панкреатит. Сообщалось о случаях эзофагита и образования язв пищевода у пациентов, принимавших капсулы и таблетки тетрациклинов, язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны гепатобилиарной системы: случаи гепатотоксичности с транзиторным повышением уровня печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина в крови, нарушением функции печени; гепатиты, желтуха, жировая дистрофия печени, печеночная недостаточность. Первыми симптомами поражения печени могут быть плохое самочувствие, повышение температуры тела и/или боль в правом подреберье, боль в желудке, тошнота, рвота, субиктеричность склер.

Со стороны нервной системы: выбухание родничка у младенцев и доброкачественная внутричерепная гипертензия у подростков и взрослых, первыми симптомами которой могут быть головная боль, головокружение, шум в ушах/нарушение слуха, нарушение зрения (в т.ч. отек зрительного нерва, нечеткость зрения, скотомы, диплопия, светобоязнь), анорексия, тошнота, рвота, шаткая походка. Поступали сообщения о случаях временной/постоянной потере зрения.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, анемия, болезнь Мошкович, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении тетрациклинов возможно появление в ткани щитовидной железы микроскопических участков коричнево-черного окраса. Функция щитовидной железы при этом не нарушается.

Со стороны мочевыводной системы: азотемия, гиперкреатининемия, острая почечная недостаточность, нефрит, обычно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: усиление мышечной слабости у пациентов с миастенией гравис.

Эффекты, обусловленные биологическим действием: при длительном применении высоких доз антибиотиков, в т.ч.

тетрациклина, возможно развитие суперинфекции, что может привести к развитию кандидоза, глоссита с гипертрофией сосочков и почернением языка, стоматита, стафилококкового энтероколита, CDAD, псевдомембранозного колита, зуда в анальной зоне, воспалительного поражения аногенитальной зоны (вследствие кандидоза), вульвовагинита, баланита, проктита.

Другие: гиповитаминоз, боль в горле, охриплость голоса, фарингит, гипоплазия зубной эмали у детей, постоянное изменение цвета зубов (желтый или серо-коричневый цвет), нарушение образования костной ткани, замедление линейного роста костей (у детей); изменения лабораторных показателей (могут повышаться уровни аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, билирубина, азота мочевины крови).

При появлении признаков повышенной чувствительности и побочных явлений курс лечения следует прекратить и обратиться к врачу.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан для применения в период беременности или кормления грудью.

Дети

Детям до 12 лет препарат не применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Отсутствуют данные об отрицательном влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и обслуживать подвижные механизмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Соли железа, пероральные препараты цинка, кальция, висмута (в т.ч. субсалицилат висмута), алюминия, магния и другие препараты, содержащие эти катионы (в т.ч.

магнийсодержащие слабительные, антациды, сукральфат), холестирамин, колестипол, каолин-пектин, гидрокарбонат натрия: образование с тетрациклином неактивных хелатов и уменьшение абсорбции тетрациклина.

Следует избегать комбинации с такими препаратами, а также с квинаприлом (содержит карбонат магния), диданозином (содержит кальцийсодержащие и магнийсодержащие вспомогательные вещества). При необходимости такой комбинации применение тетрациклина должно быть максимально удалено по времени (за 2 часа до или через 4-6 часов после их применения).

Стронция ранелат: возможно снижение концентрации тетрациклина в сыворотке крови. Следует избегать совместного применения. Рекомендуется прерывать лечение стронцием ранелатом в течение терапии тетрациклином.

Дигоксин, препараты лития: возможно повышение их концентрации в сыворотке крови. Эрготамин и метисергид: повышение риска эрготизма.

Пенициллины, цефалоспорины, бета-лактамные антибиотики: как бактериостатический антибиотик тетрациклин может помешать бактерицидной активности других антибиотиков. Следует избегать такой комбинации.

Комбинация тетрациклина с олеандомицином и эритромицином считается синергической.

Непрямые антикоагулянты, в т.ч. варфарин, фениндион, антитромботические средства:тетрациклины могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов вследствие ингибирования их метаболизма в печени, снижать уровень протромбина плазмы крови, что требует тщательного контроля протромбинового времени и при необходимости – снижение дозы антикоагулянтов.

Атоваквон: снижение концентрации атоваквона в плазме крови.

Метоксифлуран: возможно токсическое действие на почки (в т.ч. увеличение азота мочевины и креатинина сыворотки крови), острая почечная недостаточность, иногда с летальным исходом.

 Метотрексат: возможно увеличение токсичности последнего; данную комбинацию следует применять с осторожностью.

В случае необходимости одновременного приема лекарственных средств нужно осуществлять регулярный мониторинг токсичности.

Витамин А и ретиноиды, такие как ацитретин, изотретионин и третионин (для лечения акне), при их одновременном применении с тетрациклинами могут вызвать доброкачественную внутричерепную гипертензию, поэтому их одновременное применение должно быть противопоказано. Для предотвращения данного осложнения при лечении акне ретиноидами необходимо выдержать интервал после терапии тетрациклинами.

Гормональные контрацептивы: снижение их эффективности (незапланированная беременность) и повышение частоты прорывных кровотечений при применении с тетрациклинами. В связи с этим рекомендуется пользоваться негормональными методами контрацепции во время лечения тетрациклином и еще в течение 7 дней после завершения курса лечения.

Диуретики: такая комбинация требует осторожности, поскольку на фоне дегидратации повышается риск нефротоксичности.

Противодиабетические препараты (инсулин, производные сульфонилмочевины, в т.ч. глибенкламид, гликлазид): усиление их гипогликемического эффекта.

Химотрипсин повышает концентрацию и длительность циркуляции тетрациклина в крови.

С осторожностью назначать тетрациклин совместно с гепатотоксичными препаратами.

Пероральная вакцина против брюшного тифа, БЦЖ: антибактериальные препараты, в т.ч. тетрациклины, могут снижать терапевтический эффект данных вакцин. Следует избегать применения вакцин во время лечения антибиотиками.

Абсорбция тетрациклина нарушается при применении во время еды, с молоком и молочными продуктами.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года.