Полусинтетические препараты группы тетрациклина

Цена действительна только при заказе через сайт!

• Биосинтез ПАО (Россия)
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг
• Tetracycline

1. Состав на одну таблетку
2. Активное вещество:
3. Тетрациклин гидрохлорид                                     – 100 мг
4. в пересчете на активное вещество
5. Вспомогательные вещества:
6. Сахароза                                                                   – 7,1 мг,
7. кальция стеарат                                                        – 1,26 мг,
8. магния гидросиликат (тальк)                                 – 1,26 мг,
9. желатин                                                                    – 0,54 мг,
10. крахмал картофельный                                           – 15,84 мг.
11. Пленочная оболочка:
12. гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза)      – 1,332 мг,
13. парафин жидкий (масло вазелиновое)                  – 0,25 мг,
14. полисорбат 80 (твин 80)                                          – 0,338 мг,
15. краситель азорубин (кислотный красный 2 С)     – 0,03 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красного цвета, круглой формы, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя внешний – красного цвета, внутренний – желтого цвета.

Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает, образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp .

(в том числе Staphylococcus aureus , включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp . ( некоторые штаммы , в том числе Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces spp.

, Propionibacterium acnes, Bacillus fusiformis;

• грамотрицательных микроорганизмов — Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. ( включая Enterobacter aerogenes), Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia prawazekii, Rickettsia reckettsii, Rickettsia akari, Borrelia Vinceni, Borrelia recurrentis, Borrelia burgdorferi, Brucella spp. ( в комбинации со стрептомицином ); Calymmatobacterium granulomatis, Francisella tularensis, Treponema pallidum, Treponema pertenue;
• при противопоказаниях к назначению пенициллинов — Clostridiumspp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.;
• активен в отношении Chlamydia trachomatis; Chlamydia psittaci, Entamoeba histolytica;
• к тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp.; Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, бета — гемолитические стрептококки группы А ( включая 44 % штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis).

Абсорбция – 75–77%, при приеме пищи снижается, связь с белками плазмы – 55–65%.

Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме – 2–3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2–3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация – 1,5–3,5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л).

В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой ретикулоэндотелиальной системой — селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5–10 раз выше, чем в сыворотке крови.

В тканях щитовидной и предстательной железы содержание тетрациклина такое же, как в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин – 60–100% концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей, в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

При интактных мозговых оболочках в спинномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5–10% от концентрации в плазме). У больных с заболеваниями центральной нервной системы, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 8–36% концентрации в плазме.

Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения – 1,3–1,6 л/кг.

Незначительно метаболизируется в печени. Период полувыведения – 6–11 ч, при анурии – 57–108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после приема и сохраняется в течение 6–12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10–20% дозы.

В меньших количествах (5–10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходитчастичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник – 20–50%.

При гемодиализе удаляется медленно.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину, микроорганизмами: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae , инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp .

, бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-некротический гингивостоматит, конъюнктивит, угревая сыпь, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сы пной тиф, возвратный тиф, сифилис, трахома, туляремия, фрамбезия, ботулизм, столбняк, газовая гангрена, пищевая токсикоинфекция, коклюш, дизентерия, вибриоз, болезнь Лайма.

Гиперчувствительность к тетрациклину и компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 8 лет), лейкопения, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, почечная недостаточность, нарушение функций печени.

• Противопоказано при беременности (тетрациклины проходят через плаценту, накапливаются в костях и зубных зачатках плода, нарушая их минерализацию, могут вызывать тяжелые нарушения развитая костной ткани).
• Категория действия на плод по FDA – D .
• На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно влиять на развитие костей и зубов ребенка, а также вызывать реакции фотосенсибилизации, кандидоз полости рта и влагалища у грудных детей).

Внутрь, запивая большим количеством жидкости.

Взрослым – по 0,3–0,5 г каждые 6 часов (4 раза в сутки) или по 0,5–1 г каждые 12 часов (2 раза в сутки). Максимальная суточная доза – 4 г. Курс лечения 5–10 дней.

Детям старше 8 лет – по 6,25–12,5 мг/кг каждые 6 часов или по 12,5–25 мг/кг каждые 12 часов.

При угревой сыпи : 0,5–2 г/сут в разделенных дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 недели) дозу постепенно снижают до поддерживающей – 0,1–1 г. Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии.

1. Бруцеллез – по 0,5 г каждые 6 часов в течение 3 недель, одновременно с внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1 г каждые 12 часов в течение 1 недели и 1 раз в сутки в течение 2 недель.
2. Неосложненная гонорея – начальная разовая доза – 1,5 г, затем по 0,5 г каждые 6 часов в течение 4 дней (суммарная доза 9 г).
3. Сифилис – по 0,5 г каждые 6 часов в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).
4. Неосложненные уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis – по 0,5 г каждые 6 часов в течение не менее 7 дней.
5. Болезнь Лайма (только ранняя стадия) – 1,0–1,5 г в сутки 10–14 дней.
6. Листериоз – по 0,2–0,3 г каждые 6 часов в течение 7–10 дней.
7. Актиномикоз – по 3 г в сутки в первые 10 дней, затем по 0,5 г каждые 6 часов в течение последних 18 дней.
8. Хламидиоз – по 1,5–2 г в сутки в течение 10 дней («свежие» формы) и 15–20 дней (хронические, осложненные формы).
9. Паховая гранулема, венерическая лимфогранулема – по 0,5 г каждые 6 часов в течение 3–4 недель.

Пситтакоз – по 0,5 г каждые 6 часов (ослабление и исчезновение симптомов заболевания происходит через 24–48 часов). Лечение продолжают в течение 7–14 дней после нормализации температуры тела, чтобы предотвратить рецидив.

Везикулезный риккетсиоз – по 0,8–1,2 г в сутки 8–10 дней.

Туляремия – по 1,5–2 г в сутки. После нормализации температуры лечение продолжают еще 5–7дней.

Фрамбезия – по 0,5 г каждые 6 часов в течение 14 дней.

Чума – до 6 г в сутки. При улучшении состояния дозу уменьшают до 2 г в сутки до нормализации температуры, но в течение не менее 3 дней. Контактным лицам следует провести курс по 0,3 г каждые 6 часов

• Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, рвота, диарея, тошнота, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, панкреатит, кишечный дисбактериоз, энтероколит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, антибиотик-ассоциированная диарея.
• Со стороны центральной нервной системы: повышение внутричерепного давления, головная боль, токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость).
• Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
• Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, гиперкреатининемия, нефротоксическое действие.
• Аллергические и иммунопатологические реакции: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка, фотосенсибилизация.
• Прочие: суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз витаминов группы В, гипербилирубинемия, изменение цвета зубной эмали у детей, стоматит.

1. В связи с подавлением кишечной микрофлоры, снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулянтов).
2. Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез щеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины).
3. Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений «прорыва»; ретинол — риск развития повышения внутричерепного давления.
4. Абсорбцию снижают антациды, содержащие алюминий; магний и кальций, препараты железа и колестирамин.
5. Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции.

При передозировке препарата возможно усиление вышеописанных побочных действий.

Лечение симптоматическое .

• В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции.
• При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения.
• Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 месяцев.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с кальцием в любой костнообразующей ткани. В связи с этим приём в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.

1. Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К, пивные дрожжи.
2. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
3. В период лечения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
• По 20 таблеток в банке полимерной из полиэтилена или полипропилена.
• По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полиэтиленовым покрытием.
• По 1 банке или по 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению препарата в пачке из картона.

По 2,0 кг в двойном пакете из пленки полиэтиленовой. Пакеты с таблетками вместе с 3–5 инструкциями по применению препарата в коробке из картона.

Производитель

ПАО «Биосинтез»

Россия, 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4.

Юридический адрес и адрес для принятия претензий

ПАО «Биосинтез»

Россия, 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4

Телефон/факс (8412) 57-72-49.

3 года

Хранить в недоступном для детей месте.

При температуре не выше 25 °C

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Тетрациклин с нистатином 100 тыс.ЕД N10 таблетки покрытые оболочкой — купить в Москве в сети дисконт аптек "Добрая Аптека"

Латинское название

Nystatin + Tetracycline

Форма выпуска

Таблетки

Состав

• 1 таблетка содержит:
• Активные вещества: 100 000 ЕД (100 мг) тетрациклина гидрохлорида, 100 000 ЕД нистатина.
• Упаковка
• В блистере 10 таблеток.

Фармакологическое действие

Тетрациклин с нистатином — комбинированный препарат, действие которого определяется свойствами входящих в его состав компонентов. Тетрациклин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp.

, в том числе продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes) и грамотрицательных (Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.) микроорганизмов, а также Rickettsia spp.

, Chlamydiaceae, Mycobacterium spp., Spirochaetaceae. Устойчивы к препарату, большинство грибов, мелкие вирусы. Нистатин — противогрибковый пепарат, является антибиотиком из группы полиенов. Изменяет проницаемость клеточных мембран грибов и замедляет их рост. Активен в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida.

Добавление в таблетированные лекарственные формы антибиотиков Нистатина предупреждает развитие кандидозов.

Показания

1. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:
2. — пневмония; 
3. — бронхит; 
4. — эмпиема плевры; 
5. — ангина; 
6. — холецистит; 
7. — пиелонефрит; 
8. — кишечные инфекции; 
9. — эндокардит; 
10. — эндометрит; 
11. — простатит; 
12. — сифилис; 
13. — гонорея; 
14. — бруцеллез; 
15. — риккетсиозы; 
16. — гнойные инфекции мягких тканей; 
17. — остеомиелит; 
18. — трахома; 
19. — конъюнктивит; 
20. — блефарит; 
21. — профилактика послеоперационных инфекций.

Противопоказания

• — Выраженные нарушения функции печени; 
• — лейкопения; 
• — беременность; 
• — лактация (грудное вскармливание); 
• — детский возраст до 8 лет; 
• — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности (II-III триместр) и в период лактации.

Способ применения и дозы

Дозы приведены из расчета на тетрациклин.

Взрослым назначают по 250 мг 3-4 раза в сутки; суточная доза — до 2 г. Назначать препарат в дозе менее 800 мг в сутки не следует, т.к. возможно развитие устойчивых форм микроорганизмов.

Детям в возрасте старше 8 лет назначают в суточной дозе из расчета 20-25 мг/кг массы тела.

Побочные действия

Снижение аппетита, рвота, диарея, тошнота, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия; фотосенсибилизация, аллергические реакции (макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка); гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, суперинфекция (включая грибковые); кишечный дисбактериоз; гиповитаминоз В; повышение активности печеночных трансаминаз, гиперкреатининемия, азотемия, гипербилирубинемия.

Особые указания

Не следует назначать препарат детям до 8 лет, т.к. тетрациклин, связываясь с кальцием, откладывается в костях и зубах, вызывая гипоплазию эмали, стойкое окрашивание зубов и подавление роста костной ткани.

Нистатин, входящий в состав препарата, предупреждает развитие кандидамикозных инфекций, возникающих на фоне приема антибиотиков.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Тетрациклин несовместим с бета-лактамными антибиотиками — пенициллинами и цефалоспоринами. Препарат усиливает эффекты пероральных антикоагулянтов непрямого действия.

Тетрациклин не следует назначать одновременно с антацидными препаратами, содержащими алюминий, кальций, магний, с железосодержащими препаратами и молочными продуктами (образует нерастворимые комплексы с ионами металлов).

У Нистатина наблюдается перекрестная резистентность с рядом полиеновых антибиотиков, например амфотерицином B.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

2 года

Тетрациклин-ЛекТ — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Синонимы, аналоги Статьи

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата

Тетрациклин-ЛекТ

Торговое наименование препарата

Тетрациклин-ЛекТ

Международное непатентованное наименование

Тетрациклин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

• Активное вещество: тетрациклина гидрохлорид — 100 мг.
• Вспомогательные вещества ядра: сахар — 5,64 мг, кальций стеарат — 1,2 мг, желатин пищевой — 0,41 мг, крахмал картофельный — 11,55 мг, тальк — 1,2 мг;
• Вспомогательные вещества оболочки: метилцеллюлоза — 2,8 мг, макрогол-6000 — 3,4 мг, титана диоксид — 1,2 мг, краситель азорубин — 0,096 мг, тропеолин-0 — 0,05 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета; на поперечном разрезе ядро желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-тетрациклин

Код АТХ

J01AA07

Фармакодинамика:

Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой что приводит к подавлению синтеза белка.

Активен в отношении:

— грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus включая продуцирующие пенициллиназу штаммы) Streptococcus pneumoniae Listeria spp. Bacillus anthracis Clostridium spp. Actinomyces israelii;

— грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influezae Haemophilus ducreyi Bordetella pertussis Escherichia coli Enterobacter spp. (включая Enterobacter aerogenes) Acinetobacter spp. Klebsiella spp. Salmonella spp. Shigella spp. Yersinia pestis Francisella tularensis Bartonella bacilliformis Vibrio cholerae Vibrio fetus Rickettsia spp. Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином);

— в случае противопоказаний к применению лекарственных препаратов группы пенициллинов — Clostridium spp. Neisseria gonorrhoeae Actinomyces spp.;

— активен также в отношении Calymmatobacterium granulomatis Chlamydia trachomatis Chlamydia psittaci Mycoplasma pneumonia Treponema spp. Entamoeba spp.

К тетрациклину устойчивы: Pseudomonas aeruginosa Proteus spp. Serratia spp. большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов вирусы Streptococcus pyogenes Streptococcus faecalis.

Фармакокинетика:

Абсорбция — 75-77% при приеме пищи снижается связь с белками плазмы — 55-65%.

Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при пероральном приеме — 2-3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2-3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация (Сmах) — 15-35 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л).

В организме распределяется неравномерно: максимальная концентрация (Сmах) определяется в печени почках легких и в органах с хорошо развитой ретикулоэндотелиальной системой (РЭС) — селезенке лимфатических узлах.

Концентрация в желчи в 5-10 раз выше чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной железы концентрация тетрациклина соответствует обнаруживаемой в плазме; в плевральной асцитической жидкости слюне молоке кормящих женщин — 60-100% концентрации в плазме.

В больших количествах накапливается в костной ткани тканях опухолей в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через гематоэнцефалитический барьер (ГЭБ).

При интактных мозговых оболочках в спинномозговой жидкости (СМЖ) не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5-10% от концентрации в плазме).

У больных с заболеваниями центральной нервной системы (ЦНС) особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) составляет 8-36% концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения — 13-16 л/кг.

Незначительно метаболизируется в печени.

Период полувыведения Т1/2 — 6-11 ч при анурии — 57-108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется в течение 6-12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10-20% дозы.

В меньших количествах (5-10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник где происходит частичное обратное всасывание что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция).

Выведение через кишечник — 20-50%.

При гемодиализе удаляется медленно.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами: пневмония и инфекции дыхательных путей вызванные Mycoplasma pneumoniae инфекции дыхательных путей вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp.

бактериальные инфекции мочеполовых органов инфекции кожи и мягких тканей язвенно-некротический гингивостоматит коньюктивит угревая сыпь актиномикоз кишечный амебиаз сибирская язва бруцеллез бартонеллез шанкроид холера хламидиоз неосложненная гонорея паховая гранулема венерическая лимфогранулема листериоз чума пситтакоз везикулезный риккетсиоз пятнистая лихорадка Скалистых гор сыпной тиф сифилис трахома туляремия фрамбезия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тетрациклину другим компонентам препарата; дефицит сахарозы/изомальтазы непереносимость фруктозы глюкозо-галактозная мальабсорбция беременность (II-III триместры) период лактации детский возраст (до 8 лет) лейкопения почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50-10 мл/мин.).

С осторожностью:

Почечная недостаточность (клиренс креатинина более 80-50 мл/мин.).

Беременность и лактация:

1. Применение лекарственного препарата во II-III триместрах беременности не рекомендуется.

2. При беременности (I триместр) применение лекарственного препарата возможно только в том случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

3. Тетрациклин проникает в грудное молоко и может отрицательно действовать на развитие костей и зубов поэтому применение препарата в период лактации не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Внутрь запивая большим количеством жидкости взрослым — по 03-05 г 4 раза в сутки или по 05-10 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза-2 г.

При угревой сыпи: 05-2 г/сут. в разделенных дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 нед.) дозу постепенно снижают поддерживающей 01-1 г. Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии.

• Бруцеллез: 05 г каждые 6 ч в течение 3 недель одновременно с в/м введением стрептомицина в дозе 1 г каждые 12 ч в течение 1 недели и 1 раз в сутки в течение 2 недель.
• Неосложненная гонорея: начальная разовая доза — 15 г затем по 05 г каждые 6 ч в течение 4 дней (суммарная доза 9 г).
• Сифилис: 05 г каждые 6 часов в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).
• Неосложненные уретральные эндоцервикальные и ректальные инфекции вызванные Chlamydia trachomatis: 05 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
• Детям старше 8 лет назначают в дозе из расчета по 20-25 мг/кг массы тела каждые 6 ч.

При почечной недостаточности: разовая доза 03-05 г в зависимости от функции почек при клиренсе креатина (КК) более 80-50 мл/мин. интервал дозирования — 6 ч. при клиренсе креатина (КК) менее 50-10 мл/мин лекарственный препарат не применяют.

Побочные эффекты:

1. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита рвота диарея тошнота глоссит эзофагит гастрит изъявления желудка и 12-перстной кишки гипертрофия сосочков языка дисфагия гепатотоксическое действие повышение активности «печеночных» трансаминаз панкреатит стоматит колит кишечный дисбактериоз.

2. Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления головная боль головокружение или неустойчивость.
3. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия тромбоцитопения нейтропения.
4. Со стороны мочевыделительной системы: азотемия гиперкреатининемия.

5. Аллергические и иммунопатологические реакции: макулопапулезная сыпь гиперемия кожи ангионевротический отек анафилактоидные реакции лекарственная системная красная волчанка (СКВ) фотосенсибилизация эозинофилия эксфолиативный дерматит лихорадка крапивница артралгия перикардит.

6. Прочие: суперинфекция кандидоз гиповитаминоз В гипербилирубинемия изменение цвета зубной эмали у детей.

Передозировка:

• Симптомы: головокружение или неустойчивость спазмы или ощущение жжения в области желудка тошнота или рвота диарея.
• Лечение: следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.
• Следует обратиться к врачу.

Взаимодействие:

1. В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулянтов).
2. Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины цефалоспорины).

3. Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений «прорыва»; ретинол — риск развития повышения внутричерепного давления.
4. Абсорбцию снижают антациды содержащие соли кальция магния алюминия препараты железа и колестирамин.

Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции.

Особые указания:

• В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции.
• При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек печени органов кроветворения.
• Может маскировать проявления сифилиса в связи с чем при возможности смешанной инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с ионами кальция Са2+ в любой костнообразующей ткани.

В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет а также гипоплазии эмали.

Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К пивные дрожжи.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку по 20 или 40 таблеток в банки темного стекла или во флаконы полиэтиленовые.

Каждую банку флакон 2-3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Тюменский химико-фармацевтический завод» (ОАО «ТХФЗ»), 625005, г. Тюмень, ул. Береговая, д. 24, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «ТХФЗ»

Тетрациклины

• В
  основе их химического строения лежит
  конденсированная четырехциклическая
  система, имеющая общее название
  «тетрациклин».
• 1.Биосинтетические
  тетрациклины:
• Тетрациклин
• Окситетрациклина
  гидрохлорид
• 2.Полусинтетические
  тетрациклины:
• Доксициклина
  гидрохлорид
• 3.Комбинированные
  препараты:
• А)
  для наружного применения:
• Гиоксизон
  (окситетрациклин + гидрокортизон)
• Полькортолон
  (тетрациклин + триамцинолон)
• Б)
  для внутреннего применения:
• Олететрин
  (тетрациклин + олеандомицин)

Механизм
действия: подавление
синтеза белка микробной клетки на уровне
рибосом. Также тетрациклины необратимо
связывают металлы (Ca,
Fe,
Mg,
Mn),
образуя с ними хелатные соединения, и
ингибируют ферментные системы.

1. Характер
   действия: бактериостатический.
2. Спектр
   действия:
3. -грамположительные
   кокки: стафилококки, стрептококки,
   однако в настоящее время отмечается
   высокая устойчивость пневмококков и
   большинства стафилококков. Энтерококки устойчивы;
4. -грамположительные
   палочки: листерии, возбудители сибирской
   язвы;

-грамотрицательные кокки: М.catarrhalis. Гонококки чаще устойчивы;

-грамотрицательные
палочки: иерсинии, кампилобактеры,
бруцеллы, H.influenzae,
холерный вибрион, возбудители чумы,
туляремии. Многие штаммы E.coli,
сальмонелл и шигелл устойчивы. -анаэробы:
клостридии (кроме C.difficile),
фузобактерии. Большинство штаммов
B.fragilis
устойчивы;

• -спирохеты,риккетсии,
  хламидии;
• -микоплазмы;
• -актиномицеты;

-простейшие:
P.falciparum,
возбудитель амебной дизентерии.

-эффективны
при болезни Лайма (клещевой боррелиоз).
Малоактивны или неактивны в отношении
протея, синегнойной палочки, большинства
грибов и мелких вирусов (гриппа,
полиомиелита, кори и др.). Не достаточно
эффективны в отношении кислотоустойчивых
бактерий. По влиянию на грамположительную
флору уступают по активности пенициллинам.

Фармакокинетика:

При
энтеральном введении тетрациклины
хорошо всасываются, быстро проникают
во многие органы и ткани, через
неповрежденный гематоэнцефалический
барьер проникают плохо, но при заболеваниях
мозга и его оболочек, их поступление
увеличивается. Хорошо проникают через
плацентарный барьер.

Максимальная
концентрация в плазме крови при введении
тетрациклинов внутрь накапливается
через 2-4 часа. В циркулирующей крови
значительная часть тетрациклинов
связывается с белками плазмы (20-80%).

Наиболее
продолжительно действует доксициклин
(24 часа). Их концентрация в плазме крови
снижается на 50% через 8-15 часов. По
длительности действия тетрациклины
располагаются следующим образом:
доксициклин > окситетрациклин >
тетрациклин.

Выводятся
из организма в основном с мочой и калом,
частично с желчью (часть, выделяющаяся
с желчью, подвергается повторному
всасыванию из тонкого кишечника).

При
нарушении выделительной функции почек
выведение тетрациклинов с мочой
уменьшается и повышается их концентрация
в крови, что может привести к явлениям
кумуляции.

Рекомендуется
применять тетрациклины после еды (во
избежание раздражения слизистой оболочки
желудка), запивая большим количеством
воды. Не следует запивать молоком или
одновременно применять препараты,
содержащие ионы Ca,
Mg,
Al
(кальция хлорид, антациды).

Устойчивость
развивается постепенно. Препараты
тетрациклиновой группы вызывают
перекрестную устойчивость.

1. Применение:
   
2. -инфекции
   дыхательных путей ( пневмонии, бронхиты,
   плевриты, ангина);
3. -подострый септический эндокардит;
4. -бактериальная
   и амёбная дизентерия;
5. -коклюш,скарлатина;
6. -гонорея;
7. -бруцеллез,туляремия;
8. -сыпной
   и возвратный тифы;
9. -инфекционные
   заболевания мочевыводящих путей;
10. —
    менингит и др.

К
парентеральному применению (доксициклин)
прибегают обычно при тяжелых инфекционных
заболеваниях, когда требуется быстрое
создание в крови высоких концентраций
препарата (при сепсисе, перитонитах,
инфекционных осложнениях у хирургических
больных и др.), а также в случаях, когда
прием препарата внутрь затруднен или
невозможен (при рвоте, операциях в
полости рта и на ЖКТ, при бессознательном
состоянии больного и др.).

Под
мозговые оболочки не вводятся, так как
у тетрациклинов выражено раздражающее
действие. Тетрациклины используются
при развитии устойчивости микроорганизмов
к пенициллинам и стрептомицину, или при
сенсибилизации больного к этим
антибиотикам.

Также
тетрациклины применяют наружно, в виде
мазей. Тетрациклиновая глазная мазь
используется для лечения трахомы и
конъюнктивитов, блефаритов и других
инфекционных заболеваний глаз.

• Побочные
  эффекты:
• –аллергические
  реакции (при этом поражаются кожные
  покровы, возникает легкая лихорадка).
  Аллергические реакции на тетрациклины
  наблюдаются значительно реже, чем на
  пенициллины и цефалоспорины;
• –раздражающее
  действие (окситетрациклин) в виде
  диспепсических явлений, глоссита,
  стоматита и других нарушений со стороны
  слизистой оболочки пищеварительного
  тракта;
• –внутривенное
  введение может приводить к тромбофлебитам;
• –тетрациклины
  обладают определенной гепатотоксичностью
  (главным образом окситетрациклин);
• –снижают
  синтез протромбина, что приводит к
  нарушению свертывания крови;
• –тетрациклины
  депонируются в костной ткани, в том
  числе и в тканях зубов и образуют хелатные
  соединения с солями кальция, что приводит
  к нарушению формирования скелета и
  закладки зубов, остеопорозу и остеомаляции,
  окрашиванию и повреждению зубов;
• –синдром
  псевдоопухоли мозга: повышение
  внутричерепного давления при длительном
  применении;
• –одним
  из нежелательных эффектов тетрациклинов
  является их способность вызывать
  фотосенсибилизацию (повышение
  чувствительности кожи к действию
  солнечных лучей) и связанные с ней
  дерматиты (чаще доксициклин);
• –типично
  для тетрациклинов их влияние на обмен
  веществ. Они угнетают синтез белка
  (антианаболическое действие), увеличивают
  выведение из организма ионов натрия,
  воды, аминокислот, отдельных витаминов
  и ряда других соединений;

–характерным
осложнением при лечении тетрациклинами
является суперинфекция. Являясь
антибиотиками широкого спектра действия,
тетрациклины подавляют сапрофитную
микрофлору пищеварительного тракта и
способствуют развитию кандидомикоза,
суперинфекции стафилококками, протеем,
синегнойной палочкой.

Наиболее опасным
является вызываемый стафилококками
энтероколит, который может протекать
очень тяжело, иногда псевдомембранозный
колит.

Угнетение сапрофитной флоры
является одной из причин развития у
больных недостаточности витаминов
группы В (сапрофиты участвуют в их
синтезе), которая отягощает поражение
слизистой оболочки пищеварительного
тракта, вызываемая раздражающим действием
тетрациклинов и суперинфекцией.

Для
предупреждения и лечения кандидомикоза
тетрациклины сочетают с противогрибковым
антибиотиком нистатином. Кроме того,
целесообразно одновременно с тетрациклинами
назначать витамины группы В, эубиотики,
пребиотики. Для подавления суперинфекции
стафилококками, протеем или синегнойной
палочкой используют противомикробные
средства с соответствующим спектром
действия;

Противопоказания:

Тетрациклины
противопоказаны при повышенной
чувствительности к ним. С осторожностью
следует применять их при заболеваниях
печени, почек и лейкопении. Не следует
назначать при беременности и детям до
8 лет.