Феноксиметилпенициллин (phenoxymethylpenicillinum)

catad_pgroup Антибиотики пенициллины Синонимы, аналоги Статьи В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

• Регистрационный номер: ЛС-000139
• Торговое название: Феноксиметилпенициллин.
• Международное непатентованное название: феноксиметилпенициллин.

Химическое название: [2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-3,3-Диметил-7-оксо-6[(феноксиацетил)амино]-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота.

1. Лекарственная форма: таблетки.
2. Состав Активное вещество: феноксиметилпенициллин — 100 мг или 250 мг.
3. Вспомогательные вещества: кальция стеарат, лактоза, тальк, крахмал картофельный.

• Описание Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические.
• Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, пенициллин.
• Код АТХ: [J01CE02].

Фармакологические свойства Фармакодинамика: Антибактериальное средство из группы пенициллинов, действует бактерицидно, подавляет синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

, Streptococcus pneumoniae) и грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Haemophilus influenzae, Corynebacterium spp., Clostridium spp., Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis. He действует на штаммы Staphylococcus spp.

, продуцирующие пенициллиназу, Mycobacterium tuberculosis, большинство грамотрицательных бактерий, вирусы, Rickettsia spp., Entamoeba histolytica. Кислотоустойчив; разрушается под действием пенициллиназы.

Фармакокинетика:

Устойчив в кислой среде. Абсорбция в тонком кишечнике — 30-60 %, связь с белками плазмы — 60-80 %, длительно циркулирует в крови, медленно проникает в ткани. Высокие концентрации определяются в почках, меньшие — в печени, стенке тонкой кишки, коже.

Терапевтические концентрации в крови после приема внутрь достигаются через 30 мин и сохраняются 3-6 ч.

Метаболизируется в печени 30-35 %. Период полувыведения — 30-45 мин и удлиняется у новорожденных, пожилых пациентов, при почечной недосточности.

Выводится в неизмененном виде (25 %) и в виде метаболитов (35 %), около 30 % -с каловыми массами.

Показания к применению Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (тонзиллит, ларингит, средний отит, синусит), полости рта (бактериальный стоматит, пародонтит, актиномикоз), кожи и мягких тканей (абсцесс, флегмона, рожа, контагиозное импетиго, мигрирующая эритема, фурункулез, эризипелоид); гонорея, сифилис, столбняк, сибирская язва, ботулизм, скарлатина, лептоспироз, дифтерия, воспаление лимфатических узлов (лимфаденит); профилактика бактериальных инфекций после хирургических операций у ослабленных больных, рецидивов ревматизма, бактериального эндокардита, ревматической атаки, малой хореи.

Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам — пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), афтозный стоматит и фарингит, тяжелое течение инфекций, заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся рвотой и диареей.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 0,5-1 ч до еды, запивая обильным количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 500-1000 мг (в 1 мг — 1610 ЕД) 3-4 раза в день. При тяжелой хронической почечной недостаточности интервал между приемами увеличивают до 12 ч.

Курс лечения — 5-7 дней; инфекции, вызванные бета-гемолитическим стрептококком — не менее 7-10 дней и в течение 3 дней после нормализации температуры тела. Детям до 1 года — в суточной дозе 20-30 мг/кг; 1-6 лет — 15-30 мг/кг, 6-12 лет -10-20 мг/кг; суточную дозу делят на 4-6 приемов.

Детям младше 3 лет предпочтительно назначение в виде раствора или суспензии. Для профилактики ревматических атак или малой хореи — 500 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики послеоперационных осложнений взрослым и детям с массой более 30 кг за 0,5-1 ч до операции назначают 2 г, затем по 0,5 г каждые 6 ч в течение 2 дней.

Побочные эффекты Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, редко — лихорадка, сывороточная болезнь, артралгия, эозинофилия, крайне редко — анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические нарушения (тошнота, рвота, диарея), глоссит, стоматит, везикулезный хейлит (связанные с раздражающим действием препарата на слизистые оболочки), снижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса, редко псевдомембранозный энтероколит.

Прочее: интерстициальный нефрит, фарингит, васкулит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, уменьшает образование витамина К); снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота. Повышает риск развития кровотечений «прорыва» на фоне приема этинилэстрадиола. Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота ее повышает. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозиды — синергизм действия; бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные анальгетики и другие препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию феноксиметилпенициллина.

1. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
2. Особые указания Длительное или повторное назначение может вызывать развитие суперинфекций, возбудителями которых являются устойчивые бактерии или грибы.
3. Если во время лечения или в первые недели после его прекращения наблюдается тяжелая стойкая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит.

Форма выпуска Таблетки по 100 мг и 250 мг. По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 1, 2 или 3 контурной ячейковой упаковки в пачку из картона с приложением инструкции по применению.

200 или 250 контурных безъячейковых, 460 или 960 ячейковых упаковок (для таблеток дозировкой 250 мг или 100 мг соответственно) помещают в коробку из картона с приложением 5-10 инструкций по применению (для стационаров).

Условия хранения Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Срок годности 4 года. Препарат использовать до даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек По рецепту.

Производитель: Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), Российская Федерация, 640008, г. Курган, пр. Конституции, 7.

Феноксиметилпенициллин

В 1 таблетке содержится 100 или 250 мг действующего вещества феноксиметилпенициллин.

В пакетике или флаконе порошка для приготовления суспензии для приема внутрь содержится 37.5, 75 или 600 мг активного вещества.

Форма выпуска

Таблетки и порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы пенициллинов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия основан на подавлении процесса синтезирования клеточной стенки.

Феноксиметилпенициллин обладает бактерицидным эффектом в отношении большинства грамположительных бактерий (стрептококки, стафилококки), небольшой части грамотрицательных кокков (нейсерии), трепонем, коринобактерией, листерий.

Лекарственный медикамент не оказывает воздействия на Streptococcus spp., главным отличием которого является способность самостоятельно вырабатывать пенициллиназу (специфичный фермент, расщепляющий и инактивирующий бета-лактамные антибиотики).

Феноксиметилпенициллин не влияет на жизнедеятельность вирусов, возбудителей амёбиаза, большинство грамотрицательных кокков, риккетсии.

Активный компонент считается кислотоустойчивым, разрушается при контакте с пенициллиназой.

Показания к применению

• Антибактериальный препарат Феноксиметилпенициллин назначают при инфекционных поражениях полости рта (актиномикоз, пародонтит, бактериальный стоматит), дыхательной системы (пневмония, бронхит), кожных покровов и прилежащих мягких тканей (контагиозное импетиго, флегмона, абсцесс, фурункулез, кожные мигрирующие высыпания эритематозного характера, эризипелоид).
• Инструкция по применению Феноксиметилпенициллина рекомендуется назначать медикамент при ботулизме, столбняке, лимфадените (воспалительное заболевание лимфатической системы), при дифтерии, сибирской язве, сифилисе, гонорее, лептоспирозе.
• Лекарственный препарат назначают для профилактики рецидивов бактериального эндокардита, ревматоидного артрита, малой хореи, гломерулонефрита, ревматизма, а также для предупреждения инфекционных осложнений после оперативных вмешательств.

Противопоказания

Таблетки Феноксиметилпенициллин не назначают при тяжелых инфекционных заболеваниях, непереносимости цефалоспоринов, пенициллинов, карбапенем и других бета-лактамных антибиотиков, при афтозном фарингите и стоматите, при заболеваниях пищеварительного тракта, сопровождаемых диарейным синдромом и рвотой.

Побочные действия

1. Антибиотик может вызывать аллергические ответы в виде ринита, гиперемии (локальное покраснение) кожных покровов, ангионевротического отека, конъюнктивита, крапивницы.
2. Редко на фоне лечения развивается анафилактический шок, эозинофилия, сывороточная болезнь, лихорадка и артралгия.

3. Таблетки Феноксиметилпенициллин могут спровоцировать развитие лейкопении, панцитопении, гемолитической анемии, тромбоцитопении и агранулоцитоза.

4. Пищеварительный тракт: везикулезный хейлит (вызван раздражающим воздействием активного компонента на слизистые стенки), стоматит, глоссит, диспепсические расстройства (диарейный синдром, рвота, дискомфорт в эпигастрии и тошнота), сухость в ротовой полости, извращение вкусового восприятия, снижение аппетита, псевдомембранозный энтероколит (встречается редко).
5. На фоне лечения возможно развитие фарингита, васкулита, интерстициального неврита.

Феноксиметилпенициллин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

• Таблетки принимают за час до приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
• Схема приема антибиотика для взрослых и детей старше двенадцати лет: 3-4 раза в сутки по 500-1000 мг (в 1 мг содержится 1610 ЕД).
• Пациентам с тяжелыми поражениями почечной системы рекомендуется принимать медикамент с интервалами не менее 12-ти часов.
• Длительность терапии Феноксиметилпенициллином в среднем составляет 5-7 дней.
• При лечении инфекционных заболеваний, вызванных бета-гемолитическим стрептококком курс антибактериальной терапии рекомендуется продолжать в течение трех дней после стабилизации температуры тела (в среднем 7-14 дней).

Профилактика приступов малой хореи и ревматических атак достигается двукратным приемом 500 мг медикамента. До оперативного вмешательства для предупреждения инфекционных осложнений назначают 2000 мг антибиотика, далее каждые 6 часов по 500 мг в течение двух суток.

Суспензии предназначены для применения в педиатрической практике. Принимают из расчета 20–50 мг на кг веса.

Передозировка

Может вызвать диарею, тошноту, рвоту, судороги. Требуется вмешательство медицинского специалиста.

Взаимодействие

Феноксиметилпенициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов, а также медикаментов, в метаболизме которых образуется пара-аминобензойная кислота. Обратный эффект наблюдается при одновременной терапии непрямыми антикоагулянтами.

Лечение этинилэстрадиолом значительно повышает риск развития кровотечений «прорыва». При приеме аллопуринола возрастает риск аллергического ответа в виде кожных высыпаний.

Фенилбутазон, диуретические медикаменты, нестероидные противовоспалительные средства повышают уровень антибиотика в крови за счет снижения секреции в почечных канальцах.

Пища, слабительные средства, антациды, аминогликозиды, глюкозамин снижают качество и скорость адсорбции. Обратный эффект регистрируется при приеме аскорбиновой кислоты.

Синергизм действия наблюдается при одновременном приеме Феноксиметилпенициллина и бактерицидных антибиотиков (ряд цефалоспоринов, ванкомицин, рифампицин, циклосерин).

Антагонизм действия отмечается при лечении бактериостатическими антибиотиками (линкозамиды, макролиды, тетрациклины, хлорамфеникол).

Условия продажи

Купить Феноксиметилпенициллин можно в любой аптечной сети, предъявив рецептурный бланк врача.

Условия хранения

В темном недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более 4-х лет.

Особые указания

Если в первые дни терапии или на протяжении всего курса применения антибиотика наблюдается стойкая, тяжело протекающая диарея с обезвоживанием, лечащему доктору необходимо провести дополнительную диагностику для исключения диагноза «псевдомембранозный колит».

Длительный прием медикамента, а также его повторное назначение в короткие сроки может привести к развитию суперинфекции.

Аналоги Феноксиметилпенициллина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата: Оспен, Клиацил, Вепикомбин, Мегациллин орал (совпадение по активному компоненту).

Отзывы о Феноксиметилпенициллине

Отзывы свидетельствуют о высокой эффективности антибиотика в лечении многих инфекционных заболеваний и его хорошей переносимости при соблюдении предписаний и рекомендаций лечащего доктора.

Цена Феноксиметилпенициллина, где купить

Цена на препарат варьирует в зависимости от аптечной сети (в среднем не более 100 рублей).

Таблетки № 10 стоят примерно 20 рублей, суспензия 80 рублей.

Феноксиметилпенициллин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Производители: Sanavita Gesundheitsmittel Gmbh & Co.Kg

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillin)

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза клеточных оболочек бактерий. Действует бактерицидно. Кислотоустойчив. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч.

Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp. (некоторые штаммы), Clostridium spp., Corynebacterium spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria spp., Bacillus anthracis, Actinomyces spp.

; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae; Pasteurella multocida, Streptobacillus spp.; анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp.

Также активен в отношении Spirullinum minus, Treponema pallidum, Borrelia spp., Leptospira interrogans.

К феноксиметилпенициллину устойчивы Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие пенициллиназу).

Профилактика стрептококковых заболеваний (ревматический полиартрит); лечение легкой и средней тяжести инфекций: фарингит, тонзиллит, синусит, отит, бронхит, бронхопневмония, рожа, эризипелоид, erythema migrans, лимфаденит, лимфангит, скарлатина; профилактика эндокардита.

гранули для приготування суспензії для прийому всередину 125мг / 5 мл; флакон (флакончик) 100 мл;
гранули для приготування суспензії для прийому всередину 125 мг / 5 мл; флакон (флакончик) 100 мл; Склад 1 таблетка містить феноксиметилпенициллина 250 мг (у формі калієвої солі), в упаковці 20 і 1000 шт .; 5 мл приготованого еліксиру — 125 мг, у флаконах по 100 мл, в упаковці 1 і 20 шт.

Суспензію готують додаванням 100 мл кип'яченої води у флакон з 2500 мг феноксиметилпеніциліна (у формі калієвої солі).

Антибіотик групи біосинтетичних пеніцилінів. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням синтезу клітинних оболонок бактерій. Діє бактерицидно. Кислотривкий. Активний відносно аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp. (деякі штами), Clostridium spp., Corynebacterium spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria spp., Bacillus anthracis, Actinomyces spp .; аеробних грамнегативних бактерій: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae; Pasteurella multocida, Streptobacillus spp .; анаеробних бактерій: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp. Також активний відносно Spirullinum minus, Treponema pallidum, Borrelia spp., Leptospira interrogans.

До феноксіметілпеніцілліну стійкі Staphylococcus spp. (штами, що продукують пеніциліназу).

Після прийому всередину феноксиметилпенициллин швидко абсорбується з ЖКТ. Cmax в плазмі крові досягається протягом 30-60 хв. Прийом їжі незначно впливає на абсорбцію. Легко проникає в нирки, легені, шкіру, слизові оболонки, м'язи (особливо при запальних процесах), трохи гірше — в кісткову тканину. Зв'язування з білками плазми становить 80%. T1 / 2 складає 30-60 хв. Велика частина феноксиметилпеніциліна виводиться з сечею у незміненому вигляді, невелика частина — з жовчю.

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок T1 / 2 може збільшуватися до 4 год.

Феноксиметилпеніцилін проникає через плацентарний бар'єр, в незначних кількостях з грудним молоком. До теперішнього часу не відзначено негативного впливу феноксиметилпенициллина на плід або дитину. При вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) можливе застосування феноксиметилпенициллина за показаннями. Однак перед початком лікування слід ретельно зважити очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода або дитини.

В експериментальних дослідженнях не встановлено ембріотоксичну, тератогенну і мутагенну дію феноксиметилпеніциліна.

Підвищена чутливість до пеніцилінів в анамнезі.

Диспепсичні розлади (нудота, блювота і діарея), алергічні реакції; тяжкі гострі реакції гіперчутливості (розвиваються протягом 1-30 хвилин після прийому препарату).

Дорослим призначають по 1-3 таблетки 3 рази на день, при необхідності можуть призначатися більш високі дози. Наприклад, підходящої стандартної дозою при стрептококовому тонзиліті є 2 таблетки по 250 мг 3 рази на день. Дітям призначають по 20-50 мг / кг в день в 3 прийоми, що відповідає приблизно наступним дозировкам: дітям молодше 1 року — по 125 мг 3 рази на день, дітям від 1 року до 6 років — по 250 мг 3 рази на день і дітям 7-12 років — по 250-500 мг 3 рази на день. Тривалість лікування залежить від показань і клінічної картини. У середньому курс лікування 5-7 днів, при необхідності лікування може бути більш тривалим.

При тонзиліті, викликаному піогенними стрептококами, рекомендується 10-денний курс лікування. Препарат слід приймати між прийомами їжі зі склянкою води.

Пробенецид знижує екскрецію.

Список Б.: У захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.

Похожие по действию препараты:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя.

Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Феноксиметилпенициллин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации.

Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Феноксиметилпенициллин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Феноксиметилпенициллин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Феноксиметилпенициллин

Аналоги из категории «Антибиотики»

Аналоги из категории «Противоинфекционные и противопаразитарные препараты»

Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Взаимодействие Побочные действия Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Меры предосторожности

У больных с известной повышенной чувствительностью к цефалоспоринам следует иметь в виду возможную перекрестную аллергию. При развитии у больных аллергических реакций прием препарата следует прекратить.С осторожностью следует назначать больным с аллергическим диатезом, бронхиальной астмой.

При предполагаемой стафилококковой инфекции рекомендуется проведение бактериологических исследований. Перед проведением плановых хирургических вмешательств (тонзиллэктомии, экстракции зубов и т.п.), в послеоперационном периоде у больных, получающих пенициллин с целью противоревматической профилактики, необходимо удвоить дозу.

Не следует назначать феноксиметилпенициллин при нарушениях всасывания из ЖКТ.Во время терапии рекомендуется контролировать состав крови, функции печени и/или почек.

При длительном лечении следует иметь в виду потенциальную возможность роста устойчивых штаммов микроорганизмов, грибов и развития псевдомембранозного колита (прием препарата следует прекратить и по результатам бактериологического обследования назначить соответствующее лечение; прием антиперистальтических препаратов противопоказан).

При тяжелой пневмонии, эмпиеме, сепсисе, перикардите, менингите, артрите и остеомиелите, в острой стадии, необходим переход на парентеральное введение пенициллинов. В комбинации с другими антибиотиками с доказанным синергическим эффектом доза более токсичного препарата может быть уменьшена. У больных с анурией доза должна быть снижена или необходимо увеличение интервала между приемами препарата.

Применение Феноксиметилпенициллин при беременности и кормлении

Возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические антибактериальные средства (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм. При сочетании с аллопуринолом, НПВС — понижается канальцевая секреция и повышается концентрация феноксиметилпенициллина.

Повышает эффективность антикоагулянтов за счет подавления кишечной микрофлоры и понижения протромбинового индекса. Ослабляет действие принимаемых пероральных контрацептивов. Одновременный прием аллопуринола повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и понижают абсорбцию; аскорбиновая кислота — повышает.

Побочные действия Феноксиметилпенициллин

Аллергические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, сухость во рту, нарушение вкуса, глоссит, стоматит, везикулезный хейлит (связан с раздражающим действием на слизистые оболочки), псевдомембранозный колит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, панцитопения.Прочие: интерстициальный нефрит, фарингит, васкулит, суперинфекция.

Феноксиметилпенициллин противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим пенициллинам; тяжелое течение инфекций, в т.ч. острая стадия тяжелой пневмонии, эмпиема, перикардит, артрит; афтозный стоматит и фарингит; тяжелые заболевания ЖКТ, сопровождающиеся рвотой и диареей.

Показания к применению Феноксиметилпенициллин

Лечение и профилактика инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, бронхопневмония — за исключением случаев, требующих парентерального введения пенициллинов); инфекции лор-органов (дифтерия, тонзиллит, фарингит, ларингит, средний отит, синусит), полости рта (пародонтит, бактериальный стоматит, актиномикоз); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, эризипелоид, контагиозное импетиго, хроническая мигрирующая эритема, фурункулез, абсцесс, флегмона); гонорея, сифилис, столбняк, сибирская язва, ботулизм, скарлатина, лептоспироз, воспаление лимфатических узлов (лимфаденит). Профилактика бактериальных инфекций после хирургических операций у ослабленных больных, рецидивов ревматизма, ревматоидного артрита, рецидивов пневмококкового менингита после черепно-мозговой травмы, пневмококковой инфекции у детей после спленэктомии или с гипоальбуминемией, бактериального эндокардита, гломерулонефрита, малой хореи.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное. Нарушает синтез пептидогликана — опорного полимера клеточной стенки, влияет на микроорганизмы в фазе роста.При приеме внутрь быстро всасывается (30–60%) в щелочной среде тонкой кишки. Терапевтическая концентрация в крови создается через 30 мин и сохраняется в течение 3–6 ч.

T1/2 из плазмы — 30–45 мин. На 60–80% связывается белками плазмы. Высокие концентрации регистрируются в почках, меньшие — в печени, коже, стенке тонкой кишки. Проходит через плацентарный барьер, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени (30–35%).

У новорожденных, пожилых людей и при почечной недостаточности T1/2 удлиняется. Выводится преимущественно с мочой (секретируется в почечных канальцах): 25% — в неизмененном виде и 35% — в виде метаболитов; около 30% выводится с фекалиями.Активен в отношении грамположительных (в т.ч. Streptococcus spp.

, включая Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp.) и грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae). К феноксиметилпенициллину чувствительны также Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria spp., Haemophilus influenzae, Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Actinomyces spp., Streptobacillus spp.

, Pasteurella multocida, Spirillum minus, Leptospira spp., Treponema spp., Borrelia spp., анаэробы (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp.). Среди энтерококков (стрептококки группы D) чувствительность отмечается только среди некоторых штаммов.Не активен в отношении штаммов Staphylococcus spp.

, продуцирующих пенициллиназу, Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных бактерий, вирусов, Rickettsia spp., Entamoeba histolytica.

Характеристика

Природный антибиотик из группы пенициллина для энтерального применения. Феноксиметилпенициллин (феноксиметилпенициллиновая кислота) продуцируется грибом Penicillium notatum или различными родственными микроорганизмами.

Кислотоустойчив, разрушается под действием пенициллиназы.Белый кристаллический порошок кисловато-горького вкуса. Негигроскопичен. Очень мало растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле, ацетоне, хлороформе, глицерине. В 1 мг содержится 1610 ЕД.

Применяется в виде феноксиметилпенициллина бензатина и в виде калиевой соли.

Химическое название Феноксиметилпенициллин

[2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-3,3-Диметил-7-оксо-6-[(феноксиацетил)амино]-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота

Активное вещество Феноксиметилпенициллин показания к применению, дозировка, противопоказания phenoxymethylpenicillin

Фармакологическое действие

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза клеточных оболочек бактерий. Действует бактерицидно. Кислотоустойчив.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp. (некоторые штаммы), Clostridium spp., Corynebacterium spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria spp.

, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae; Pasteurella multocida, Streptobacillus spp.; анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.

, Clostridium spp.

Также активен в отношении Spirullinum minus, Treponema pallidum, Borrelia spp., Leptospira interrogans.

К феноксиметилпенициллину устойчивы Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие пенициллиназу).

Фармакокинетика

После приема внутрь феноксиметилпенициллин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 30-60 мин. Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию.

Легко проникает в почки, легкие, кожу, слизистые оболочки, мышцы (особенно при воспалительных процессах), несколько хуже — в костную ткань.

Связывание с белками плазмы составляет 80%.

T1/2 составляет 30-60 мин. Большая часть феноксиметилпенициллина выводится с мочой в неизмененном виде, небольшая часть — с желчью.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек T1/2 может увеличиваться до 4 ч.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к феноксиметилпенициллину микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, скарлатина, средний отит, гонорея, сифилис, столбняк, сибирская язва, гнойные заболевания кожи и мягких тканей.

С целью профилактики: раны различной этиологии (в т.ч. укусы); ожоги; профилактика стрептококковых инфекций и их осложнений (в т.ч.

ревматизм /ревматическая атака, малая хорея/, полиартрит, гломерулонефрит, эндокардит); профилактика бактериального эндокардита у пациентов с врожденными или приобретенными ревматическими пороками сердца до и после малых хирургических вмешательств (тонзиллэктомии, экстракции зуба); профилактика пневмококковой пневмонии у детей с серповидно-клеточной анемией; профилактика обострений ревматизма.

Реклама

Режим дозирования

Индивидуальный. При инфекции средней тяжести взрослым и детям старше 10 лет — 3 млн. ЕД/сут. При тяжелом течении инфекции дозу увеличивают до 6-9 млн. ЕД/сут. Детям до 10 лет — 50 000-100 000 ЕД/кг/сут. Кратность применения — 3-6 раз/сут. Курс лечения в среднем — не менее 5-7 дней, при лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, — не менее 7-10 дней.

Побочное действие

Аллергические реакции: возможны крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; крайне редко — анафилактический шок. В редких случаях отмечается раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки (стоматит, фарингит).

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, диарея, рвота, чувство переполнения желудка, стоматит, глоссит.

Со стороны системы кроветворения: редко — эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Феноксиметилпенициллин проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах с грудным молоком. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия феноксиметилпенициллина на плод или ребенка.

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно применение феноксиметилпенициллина по показаниям. Однако перед началом лечения следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие феноксиметилпенициллина.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с аллергическими заболеваниями (бронхиальная астма, сенная лихорадка, диатезы), при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики (возможно развитие перекрестной аллергической реакции).

При развитии аллергических реакций феноксиметилпенициллин следует отменить и назначить соответствующую терапию.

Следует избегать применения феноксиметилпенициллина в комбинации с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация с другими антибиотиками допускается в случае, если ожидается аддитивный или синергический эффект.

Феноксиметилпенициллин не назначают при рвоте и диарее, т.к. абсорбция в этих случаях нарушается.

• При длительном лечении следует учитывать возможность роста устойчивых штаммов бактерий и грибов.
• При постоянной диарее следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита.
• При длительном применении рекомендуется периодический контроль картины периферической крови и показателей функции печени и почек.
• При применении феноксиметилпенициллина возможны ложноположительные результаты реакции при неферментативном определении глюкозы в моче и анализе на уробилиноген и результаты количественного определения аминокислот в моче по нингидриновому методу.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении феноксиметилпенициллин ослабляет действие гормональных противозачаточных средств.

При одновременном применении феноксиметилпенициллина с НПВС (особенно с индометацином, фенилбутазоном и салицилатами в высоких дозах), а также с пробенецидом возможно перекрестное замедление выведения этих веществ.

Феноксиметилпенициллин: инструкция по применению, классификация, статьи

Внутрь, за 30-60 минут до еды, запивая большим количеством жидкости.

Взрослым и детям старше 12 лет

Инфекции верхних дыхательных путей, в том числе скарлатина и рожа, вызванные Streptococcus spp. групп А, С, G, Н, L и М: 125-250 мг каждые 6-8 ч.

Инфекции дыхательных путей, в том числе средний отит, вызванные Streptococcus pneumonia: 250-500 мг каждые 6 ч до восстановления нормальной температуры тела и еще в течение не менее 2 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus spp.: 250-500 мг каждые 6- 8 ч.

• Инфекции полости рта и глотки (гингивит, фарингит Венсана, бактериальный стома¬тит, пародонтит, актиномикоз): 250-500 мг каждые 6-8 ч.
• Детям от 3 до б лет назначают в суточной дозе: 15-30 мг/кг (3-6 таблеток по 100 мг или 1-2 таблетки по 250 мг), в среднем по 100-125 мг (1 таблетка 100 мг или V% таблетки 250 мг) 3 раза в день;
• от 6 до 12 лет назначают в суточной дозе: 10-20 мг/кг (3-8 таблеток по 100 мг или 1-3 таблетки по 250 мг) в среднем по 200-250 мг (2 таблетки 100 мг или 1 таблетка 250 мг) 3 раза в день.
• Продолжительность лечения: обычно 5-7 дней; при инфекциях, вызванных Streptococcus pneumoniae — не менее 10 дней.

Детям в возрасте до 3 лет предпочтительно назначение Феноксиметилпенициллина в виде суспензии (препарат выпускается в виде порошка для приготовления суспензии). Максимальная суточная доза для детей — 50 мг/кг. Максимальная разовая и суточная дозы для детей не должны превышать максимальных разовой и суточной доз для взрослого.

Для профилактики рецидивов ревматической атаки и/или малой хореи — по 125-500 мг 2 раза в сутки длительно.

У пациентов, получающих препарат с целью профилактики ревматической атаки, дозу следует удвоить перед проведением плановых хирургических вмешательств (тонзиллэктомии, удаления зубов) и при послеоперационной профилактике.

Для профилактики бактериального эндокардита после малых хирургических вмеша-тельств (в т.ч. стоматологических) взрослым и детям старшего возраста (массой тела Дольше 30 кг) с пороками сердца — назначают 2 г за 1 час до начала вмешательства и 500 мг каждые 6 часов после него в течение 2 дней. Детям с массой тела меньше 30 кг: 1 г за 1 час до вмешательства и 500 мг через 6 часов после него.

При тяжелой хронической почечной недостаточности и анурии интервал между прие¬мами увеличивают до 12 ч.

Для пациентов с печеночной недостаточностью необходимую дозу препарата снижать не следует вследствие низкой токсичности феноксиметилпенициллина.

Phenoxymethylpenicillin — Wikipedia

Феноксиметилпенициллин , также известный как пенициллин V ( PcV ) и пенициллин VK , является антибиотиком, полезным для лечения ряда бактериальных инфекций . В частности, он используется для лечения ангины , среднего отита и целлюлита . Он также используется для профилактики ревматизма и инфекций после удаления селезенки . Принимается внутрь.

Побочные эффекты включают диарею , тошноту и аллергические реакции, включая анафилаксию . Не рекомендуется тем, у кого в анамнезе была аллергия на пенициллин . Это относительно безопасно для использования во время беременности . Он входит в семейство препаратов пенициллина и бета-лактама . Обычно это приводит к гибели бактерий .

Феноксиметилпенициллин был впервые произведен в 1948 году компанией Eli Lilly . Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . Он доступен как универсальный препарат . В 2017 году это было 242-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, на него выписали более двух миллионов рецептов.

Медицинское использование

Конкретные применения феноксиметилпенициллина включают:

Пенициллин V иногда используется при лечении одонтогенных инфекций.

Он менее активен, чем бензилпенициллин (пенициллин G) в отношении грамотрицательных бактерий . Феноксиметилпенициллин обладает рядом антимикробных свойств против грамположительных бактерий , аналогичных бензилпенициллину и аналогичному механизму действия, но он значительно менее активен, чем бензилпенициллин, против грамотрицательных бактерий .

Феноксиметилпенициллин более устойчив к кислотам, чем бензилпенициллин, что позволяет принимать его перорально.

Феноксиметилпенициллин обычно используется только для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести, но не для лечения тяжелых или глубоких инфекций, поскольку абсорбция может быть непредсказуемой.

За исключением лечения или профилактики инфекции Streptococcus pyogenes (которая одинаково чувствительна к пенициллину), при терапии следует руководствоваться бактериологическими исследованиями (включая тесты на чувствительность) и клиническим ответом.

Люди, первоначально получавшие парентеральный бензилпенициллин, могут продолжить лечение феноксиметилпенициллином перорально после получения удовлетворительного ответа.

Он не активен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы , в том числе многих штаммов стафилококков .

Побочные эффекты

Феноксиметилпенициллин обычно хорошо переносится, но иногда может вызывать преходящую тошноту , рвоту, расстройство эпигастрии, диарею , запор, кислый запах мочи и черный волосатый язык . В предыдущей реакции гиперчувствительности к любому пенициллину является противопоказанием .

Механизм действия

Механизм действия феноксиметилпенициллина идентичен механизму действия всех других пенициллинов. Обладает бактерицидным действием в отношении чувствительных к пенициллину микроорганизмов на стадии активного размножения. Он действует путем ингибирования на биосинтез клеточной стенки- пептидогликана .

Компендиальный статус

История

Австрийская фармацевтическая компания Biochemie была основана в Кундле в июле 1946 года на месте заброшенной пивоварни по предложению французского офицера Мишеля Рамбо (химика), которому удалось получить небольшое количество стартовой культуры Penicillium из Франция.

Загрязнение резервуаров для брожения было постоянной проблемой, и в 1951 году биолог компании Эрнст Брандл попытался решить эту проблему, добавив в резервуары феноксиэтанол в качестве антибактериального дезинфицирующего средства. Это неожиданно привело к увеличению выработки пенициллина: но произведенный пенициллин был не бензилпенициллином, а феноксиметилпенициллином.

Феноксиэтанол ферментировали до феноксиуксусной кислоты в резервуарах, которая затем включалась в пенициллин посредством биосинтеза. Важно отметить, что Брандл понял, что феноксиметилпенициллин не разрушается желудочной кислотой и поэтому его можно принимать внутрь.

Феноксиметилпенициллин был первоначально открыт Эли Лилли в 1948 году в рамках их усилий по изучению предшественников пенициллина, но в дальнейшем не использовался, и нет никаких доказательств того, что Лилли понимала значение их открытия в то время.

Biochemie теперь является частью Sandoz .

Имена

На момент открытия пенициллина V существовало четыре названных пенициллина ( пенициллины I, II, III, IV ), однако пенициллин V был назван «V» от слова Vertraulich (конфиденциально); он не был назван в честь римской цифры «5». Пенициллин VK — это калиевая соль пенициллина V (K — химический символ калия).

Рекомендации

Внешние ссылки

• «Пенициллин V» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.